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注射用亞葉酸鈣

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注射用亞葉酸鈣(Calcium Folinate for Injection),商品名福能固林。主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤乙胺嘧啶甲氧芐啶等)的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴(yán)重毒性作用。當(dāng)口服葉酸療效不佳時,也用于口炎性腹瀉營養(yǎng)不良妊娠期嬰兒期引起的巨幼細(xì)胞性貧血,但對維生素B12缺乏性貧血并不適用。近年應(yīng)用亞葉酸鈣作為結(jié)腸直腸癌的輔助治療,與氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用,可延長存活期。

本藥品被歸類到胃腸疾病用藥血液疾病類貧血抗腫瘤輔助藥等藥品分類。

目錄

注射用亞葉酸鈣的副作用(不良反應(yīng))

很少見,偶見皮疹,尋麻疹或引起哮喘急性發(fā)作等。

注射用亞葉酸鈣禁忌癥

禁用于惡性貧血維生素B12缺乏引盧的巨幼細(xì)胞性貧血

服用注射用亞葉酸鈣須注意的事項(xiàng)

1 當(dāng)患者有下列情況者,本品應(yīng)謹(jǐn)慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療:酸性尿(pH<7)、腹水失水胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時,甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病情急需者,本品劑量要加大。
2 接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應(yīng)進(jìn)行下列各種實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察:①治療前觀察肌肝廓清試驗(yàn);②甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時測定血漿血清甲氨蝶呤濃度,以調(diào)整本品劑量和應(yīng)用時間;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5×10-8mol/L時,可以停止實(shí)驗(yàn)室監(jiān)察;③甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前50%,指示有嚴(yán)重腎毒性,要慎重處理;④甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和水化治療,在注射當(dāng)天及注射后2日(每日補(bǔ)液量在3000ml/m2)以防腎功能不全;⑤本品不宜與甲氨蝶呤同時用,以免影響后者抗葉酸作用,一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時再啟用本品,劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。
3 本品可同時與乙胺嘧啶甲氧芐啶應(yīng)用以預(yù)防后者引起的繼發(fā)性巨幼細(xì)胞性貧血
4 本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。
5 本品不宜用于治療維生素B12缺乏所引起的巨幼細(xì)胞性貧血,否則無助于神經(jīng)系統(tǒng)損害的恢復(fù)。

注射用亞葉酸鈣的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

1  高劑量甲氨蝶呤治療后亞葉酸鈣解救療法:根據(jù)甲氨蝶呤的血藥濃度決定亞葉酸鈣的劑量。一般靜脈注射甲氨蝶呤24小時后,給予亞葉酸鈣10mg/m2,每6小時一次,共10次。如有消化道毒性反應(yīng)出現(xiàn)時,不要鞘內(nèi)注射本品。亞葉酸鈣使用指導(dǎo)劑量:臨床研究 實(shí)驗(yàn)室檢查 亞葉酸鈣劑量和療程。甲氨蝶呤常規(guī)消除 給藥后24小時,血漿甲氨蝶呤水平大約10μmol,48小時后大約1μmol,72小時后低于0.2μmol。 60小時內(nèi),肌注或靜脈注射15mg,每6小時一次(在使用甲氨蝶呤24小時后開始,共給藥10次)。甲氨蝶呤晚期延遲消除 給藥后72小時,血漿甲氨蝶呤水平大于0.2μmol,并在用藥96小時仍大于0.05μmol。 繼續(xù)肌注或靜脈注射15mg,每6小時一次,直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。甲氨蝶呤早期延遲消除和/或急性腎損傷 血漿甲氨蝶呤水平在給藥后24小時大于等于50μmol,或48小時大于等于5μmol,或使用甲氨蝶呤后,血肌酐在24小時增加10%以上。 每3小時靜脈注射150mg,直到甲氨蝶呤水平低于1μmol,然后每3小時靜脈注射15mg,直到甲氨蝶呤水平低于0.05μmol。
2  甲氨蝶呤消除不暢或不慎超劑量使用時:當(dāng)不慎超劑量使用甲氨蝶呤時,應(yīng)盡可能及時的使用亞葉酸鈣進(jìn)行急救排泄延遲時,也應(yīng)在甲氨蝶呤使用24小時內(nèi)應(yīng)用亞葉酸鈣。一般每6小時肌注或靜脈注射亞葉酸鈣10mg,直到血中。

注射用亞葉酸鈣藥物相作用

本品較大劑量與巴比妥撲米酮苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。

注射用亞葉酸鈣成分或處方

本品主要成份為:亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為:5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶酰-L-單谷氨酸鈣鹽。
分子式:C20H21CaN7O7.5H2O
分子量:601.61

注射用亞葉酸鈣藥理作用

本品是葉酸還原型的甲酰衍生物,系葉酸在體內(nèi)的活化形式(參見“葉酸”)。甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合而阻斷葉酸向四氫葉酸鹽轉(zhuǎn)化。本品可直接提供葉酸在體內(nèi)的活化形式,具有“解救”過量的葉酸拮抗物在體內(nèi)的毒性反應(yīng),有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNARNA以至蛋白質(zhì)合成。本品可限制甲氨蝶呤對正常細(xì)胞的損害程度,通過相互間競爭作用,并能逆轉(zhuǎn)甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應(yīng),但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無影響。

注射用亞葉酸鈣貯藏方法

避光,密閉保存。

市場上的注射用亞葉酸鈣

參看

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