注射用鹽酸表阿霉素
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通用名： 注射用鹽酸表阿霉素
曾用名： 注射用鹽酸表柔吡星
英文名： EPIRUBICIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYONG YANSUAN BIAO'AMEISU
本品化學名稱為：（7S：9S）-9-羥乙酰基-4-甲氧基-7，8，9，10-四氫-6，7，9，11-四羥基-7-O-（2，3，6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基）-5，12-萘二酮鹽酸鹽
分子式：C27H29NO11.HCl
分子量：579.98
目錄 |
適應癥
用于治療白血病，惡性淋巴瘤，多發性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌 、軟組織肉瘤、胃癌 、肝癌、結腸直腸癌、卵巢癌等。
性狀
本品為微帶橙紅色的疏松塊狀物。
藥理毒理
4'位置上的羥基由順位變為反位。為一細胞周期非特異性藥物，其主要作用部位是細胞核。本品的作用機制與其能與DNA結合有關。體外培養的細胞加入本品可迅速透入胞內，進入細胞核與DNA結合，從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實表阿霉素具有廣譜的抗實驗性腫瘤的作用，對拓撲異構酶也有抑制作用。療效與阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心臟毒性低于阿霉素。
藥代動力學
體內代謝和排泄較阿霉素快，平均血漿半衰期約40小時，主要在肝臟代謝，經膽汁排泄。48小時內，9～10％的給藥量由尿排出，4天內，40％的給藥量由膽汁排出，該藥不通過血腦屏障。對有肝轉移和肝功能受損的病人，該藥在血漿中的濃度維持時間較長，故應適當減小劑量。腎功能正常與否對本品的藥代動力學特性影響不大。
用法用量
表阿霉素單獨用藥時，成人劑量為按體表面積一次～90mg/m2，聯合化療時，每次～60mg/m2靜脈注射。根據病人血象可間隔21天重復使用。
不良反應
1、與阿霉素相似，但程度較低，尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性； 2、其它不良反應有：脫發，60～90％的病例可發生，一般可逆，男性有胡須生長受抑；粘膜炎，用藥的第5～10天出現，通常發生在舌側及舌下粘膜；胃腸功能紊亂，如惡心、嘔吐、腹瀉；曾有報道偶有發熱、寒顫、尋麻疹、色素沉著、關節疼痛。
禁忌癥
1.禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人； 2.已用過大劑量蒽環類藥物（如阿霉素或柔紅霉素）的病人； 3.近期或既往有心臟受損病史的病人。
注意事項
1.關于心臟毒性（1）可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表阿霉素的心臟毒性比它的同分異構體阿霉素小。比較性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表阿霉素治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，并可能對相應的藥物治療無效）；（2）對目前或既往接受縱隔、心包區合并放療的病人，表阿霉素心臟毒性的潛在危險可能增加；（3）在確定表阿霉素最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯合用藥時應慎重；（4）在每個療程前后都應進行心電圖檢查。蒽環類，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET），以及射血分數減低。對接受表阿霉素治療的病人，心電監護是非常重要的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。 2.關于肝腎功能影響（1）由于表阿霉素經肝臟系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％），藥量應減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15％）藥量應減少75％；（2）中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的藥物經腎臟排出。表阿霉素和其它細胞毒藥物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現象的發生；另外，在用藥1～2天內可出現尿液紅染； 3、關于骨髓抑制可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監測。 4、關于給藥說明（1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml；（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之后，再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗；（3）表阿霉素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好；（4）不可肌肉注射和鞘內注射。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無定論性資料說明表阿霉素對人的生育力是否有不利影響，以及對胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實驗資料提示表阿霉素與大多數抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類似，在特定試驗條件下，在動物身上表現出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。
兒童用藥： 兒童用藥無特殊要求。
老年患者用藥： 老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。?
藥物相互作用： 1.表阿霉素可與其他抗腫瘤藥物合用，但表阿霉素用量應減低。聯合用藥時，不得在同一注射器內使用。 2.表阿霉素不可與肝素混合注射，因為二者化學性質不配伍，在一定濃度時會發生沉淀反應。
藥物過量： 本品總限量為按體表面積550～800mg/m2。
貯藏： 遮光、密閉保存
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