洛匹那韋利托那韋片
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洛匹那韋利托那韋片(Lopinavir and Ritonavir Tablets)，本品為復方制劑，每片含洛匹那韋200mg，利托那韋50mg。適用于與其它抗逆轉錄病毒藥物聯合用藥，治療HIV感染。
目錄 |
用法用量
成人一日2次，每次3片，日劑量為6粒。與食物同服。 當對已治療過的患者與依發韋侖(efavirenz)或奈韋拉平聯用時，劑量為一日2次，每次4粒 兒童 按體重調整劑量，7～15kg的為12mg/kg，15～40kg的為10mg/kg，每次最大劑量為400/100mg。當懷疑對洛匹那韋出現耐藥性而與依發韋侖或奈韋拉平聯用時，劑量可增加至533/133mg，每日2次。
不良反應
本品一般易于耐受，最常見的不良反應為腹瀉(13.8%～23.8%)、惡心(2.2%～13.5%)、無力或疲勞(3.4%～7.1%)、頭痛(1.6%～7.1%)、糞便異常(0～6.0%)、嘔吐(1.6%～4.8%)、腹痛(1.1%～4.8%)、出疹(0.6%～3.6%)、失眠(1.1%～2.4%)和疼痛(0.7%～2.4%)。其它還有轉氨酶活性增高(肝功能測試異常)、甘油三酯和總膽固醇水平增高、高血糖癥和身體脂肪分布改變等報道。亦有致命性胰腺炎和增加血友病患者出血的報道。值得注意的是，臨床研究中，約1/4病人有嚴重或致命的實驗室檢測異常。
禁忌
本品禁用于已知對洛匹那韋、利托那韋或者任何輔料過敏的患者。 本品不能與那些主要依賴CYP3A清除且其血藥濃度升高會引起嚴重和/或致命不良事件的藥物同時用藥。
注意事項
- 本品不能與利福平合用，因其能夠大幅降低洛匹那韋的血藥濃度，從而顯著降低其治療效果（參見藥物相互作用）。
- 本品與氟替卡松丙酸酯聯合使用可增加血漿中氟替卡松丙酸酯濃度，并導致血清中皮質醇濃度明顯降低。
- 當本品與吸入性皮質類固醇聯合使用時一定要謹慎。
- 在接受本品治療的患者中，處方給予西地那非、他達拉非和伐地那非時，應該特別謹慎。
- 不推薦同時使用本品和圣約翰草（貫葉連翹提取液）或含圣約翰草的制品。
- 建議不要同時使用本品和洛伐他汀或辛伐他汀。
- 在對接受蛋白酶抑制劑治療的HIV感染患者進行的上市后監察中，曾報告了新發糖尿病、原有糖尿病加重和高血糖的病例。
- 曾在接受本品治療的病人中觀察到胰腺炎，其中有些病人甘油三酯顯著升高。
- 本品主要經肝臟代謝；因此，當對有肝損害的病人給藥時應小心，本品現無在重度肝損傷患者中的研究。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。
兒童用藥
尚未確定本品用于6個月以下兒童患者的安全性和藥物動力學特征。在一項對年齡為6個月至12歲之間的HIV感染兒童患者進行的臨床試驗中，所觀察到的不良事件性質與在成年患者觀察到的相似。
老年患者用藥
匹那韋利托那韋的臨床試驗中沒有包括足夠數量的65歲及65歲以上的受試者，因此尚不能確定他們的反應是否會與較年輕的受試者不同。總之，在老年患者應當慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期婦女服用本品的安全性數據尚未建立，因為缺乏充分的、有良好對照的在妊娠婦女中進行的研究。只有當潛在益處大于對胎兒的潛在風險時，才能在妊娠期間使用本品。
藥物過量
患者使用本品急性過量的事件少見。本品過量的處理，應采取包括監測生命指征和觀察病人臨床狀態在內的支持性治療措施。本品過量沒有特效解毒劑。如果發生，可通過嘔吐或洗胃清除未吸收的藥物。
藥理毒理
藥效學： 洛匹那韋是一種HIV-1和HIV-2的蛋白酶的抑制劑。作為復方制劑，利托那韋可以抑制CYP3A介導的洛匹那韋代謝，從而提高血漿中洛匹那韋的藥物濃度。 作用機理：洛匹那韋可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂，導致產生未成熟的、無感染力的病毒顆粒。 體外抗病毒活性：洛匹那韋對于實驗室HIV鏈和臨床的HIV分離毒株分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞顯示出體外抗病毒活性。在不加人血清的情況下，洛匹那韋對五種不同HIV-1實驗室毒株的50%有效濃度（EC50）在10～27nM（0.006～0.017μg/mL，1μg/mL=1.6μM）之間，對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4～11nM（0.003～0.007μg/mL）之間（n=6）。在含50%人血清時，洛匹那韋對這五種實驗室毒株的平均EC50為65～289nM（0.04～0.18μg/mL），升高了7至11倍。洛匹那韋與其它蛋白酶抑制劑或逆轉錄酶抑制劑的聯合用藥活性研究尚在繼續進行當中。 耐藥性：已在體外篩選出了對洛匹那韋敏感性下降的HIV-1分離株。利托那韋的存在似乎不影響對洛匹那韋耐藥病毒株的體外篩選。
藥代動力學
人們已對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動力學特性進行了研究；這兩組人群沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝，從而提高洛匹那韋的血漿濃度。在不同試驗中，HIV感染患者服用本品400/100mg、每日兩次（BID）后，所得洛匹那韋的平均穩態血漿濃度比利托那韋高15～20倍。利托那韋的血漿濃度比其按600mg、每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此，本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產生。 與食物合用后，服用本品200/50mg2片與服用3粒洛匹那韋與利托那韋133/33mg膠囊后的血漿濃度相當，其藥代動力學差異少。
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