溴隱亭
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【別名】 溴隱亭 ,溴麥角隱亭 ,保乳調 ,溴麥亭,溴麥角環肽 ,抑乳停,麥角溴胺,α-麥角隱亭
【外文名】Bromocriptine ,PARLODOL,
【制造商】諾華制藥
【藥理作用】 為多巴胺能激動劑。
目錄 |
適應癥
主要用于治療:抗震顫麻痹，閉經或溢乳，抑制生理性泌乳、催乳激素過高引起的經前期綜合征，肢端肥大癥，女性不育癥和亨丁頓舞蹈病。 臨床用于治療帕金森病，治療與催乳素有關的生殖系統功能異常，如閉經、溢乳癥、經前綜合征、產褥期乳腺炎、纖維囊性乳腺瘤、男性陽痿或性欲減退。還可用于垂體腺瘤等。
用法及用量
①震顫麻痹:開始每次mg，每日～2次，在2周內逐漸增加劑量，必要時每2～4周增加2.5mg，以找到最小的滿意劑量，每日劑量以20mg為宜。
②閉經或乳溢:開始每日mg，在1周內逐漸增至每日～3次，每次mg。
③抑制生理性泌乳:每次mg，每日2次，連續2周，必要時可用至21日。
④女性不育:開始每日mg/次，1周內增至2.5mg，每日～3次。
⑤催乳素增高所致經前期綜合征:開始每日mg于經前期第14日開始服用，每日增加1.25mg，直至劑量達每日2次，每次mg，按此劑量直至月經來潮。
口服：治療帕金森氏病：每日～30mg或20～40mg，分3次口服。
用于閉經、溢乳癥，從每日．25mg／次開始，逐漸增大劑量直至每日．5mg，分3次于睡前或進餐時服。 用于肢端肥大癥：從每日．25mg劑量開始，一般增至每日～20mg，分～4次服。
不良反應
治療的最初幾天，有些患者可能出現惡心，極少數患者可能出現眩暈、疲乏、嘔吐或腹瀉，但不至于嚴重到需要停藥。溴隱亭可引起直立性低血壓，個別病人會出現虛脫，因此，病人特別是在治療最初幾天應監測血壓。如發生此類癥狀可對癥治療。
下列不良反應亦有報道：
鼻塞、便秘、嗜睡、頭痛，少數病人偶有精神紊亂、精神運動性興奮、幻覺、運動障礙、口干、下肢痙攣、肌內疼痛、皮膚過敏反應及脫發。這些副作用大多與劑量有關，通常降低劑量即可控制。曾有報道，長期治療期間少數病人出現感覺障礙，周圍動脈障礙（如肢體末稍缺血）以及由寒冷引起的手指，腳趾可逆性蒼白，特別是患雷諾氏病的病人。偶有報道發生動脈痙攣和壞疽。曾有報道，使用溴隱亭后出現心絞痛加重，心動過緩及短暫的心律失常（束支傳導阻滯）。少數病例在使用溴隱亭抑制分娩后泌乳時發生高血壓、心肌梗塞、癲癇發作、中風及精神障礙。已有記載，長期治療（數年）且每日劑量在30mg或以上的患者出現腹膜后和胸膜纖維化，但僅限于接受溴隱亭治療帕金森氏病的患者。
注意事項
③肢端肥大伴有漬瘍病或出血史者忌用。
④治療閉經或乳溢時，不宜久用。
⑥治療期間可以妊娠，如需避孕，可使用不含雌激素的避孕藥或其他措施。
⑦如與左旋多巴合用，每加本品10mg，需減少左旋多巴劑量12.5%。
【注】
不良反應呈劑量依賴且有可逆性。但一些病人用任何劑量都可發生惡心、嘔吐及體位性低血壓。常見鼻卡他癥狀。大劑量時可出現精神病變化。個別病人有小腿痙攣，肢體發冷，心動過緩或急性左心衰竭等。視力模糊、肝功能障礙、胃腸道出血等不良反應也有報道。 禁用于嚴重心絞痛、重度精神病史、周圍血管病、潰瘍病及肝臟病患者。妊娠期婦女不宜使用。灰黃霉素可降低本品對肢端肥大癥的療效。
其他相關信息
內分泌學 ：本藥抑制垂體前葉激素泌乳素的分泌，而不影響其它垂體激素。可用于治療由泌乳素過高引起的各種病癥。如合并閉經或無排卵的乳溢患者，本藥可使其排卵及月經周期正常化 ；抑制或縮小泌乳素瘤 ；恢復黃體生成素的正常分泌，從而改善多囊卵巢綜合征的臨床癥狀 ；減少乳房囊腫及/或小結的數量和體積 ；減輕孕激素/雌激素不平衡所致的乳房疼痛。對肢端肥大癥患者，本藥能降低血漿中生長激素和泌乳素水平，改善病人的臨床癥狀和糖耐量。
神經學 ：在使用比治療內分泌適應癥高的劑量時，溴隱亭可激動多巴胺受體，使紋狀體內的神經化學恢復平衡，改善震顫，僵直，活動遲緩和帕金森氏病的其它癥狀，療效可保持多年。本藥既可單獨使用，也可在早期和晚期合并其它抗帕金森氏病藥，與左旋多巴合用可加強抗帕金森氏病的作用。對長期使用左旋多巴發生療效減退或產生不隨意的異常運動(如舞蹈病樣運動障礙和/或疼痛性張力障礙)，用藥末期失效和“開關”現象的患者，溴隱亭可提供特別有效的治療。本藥具有內在抗抑郁作用，可改善帕金森氏病患者常有的抑郁癥。
藥代動力學
吸收迅速而完全，1-3小時內可達血濃度高峰。1-2小時內即發揮降泌乳素作用，5小時內達最大效應，并持續8-12小時。本藥主要在肝內代謝，原型藥在血漿中以雙相消除，半衰期約為15小時，原型藥和代謝物幾乎全部經肝排泄，僅6%經腎排泄。藥物與血漿蛋白的結合率為96%。
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