鹽酸丙卡巴肼腸溶片
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拼音名：Yansuan Bingkabajing Changrong Pian
英文名：Procarbazine Hydrochloride Enteric-coated Tablets
書頁號(hào)：2000年版二部－561
本品含鹽酸丙卡巴肼(C12H19N3O.HCl) 應(yīng)為標(biāo)示量的93.0％～107.0％。
【性狀】 本品為腸溶糖衣片，除去糖衣后顯白色。
【鑒別】 (1) 取本品的細(xì)粉適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡巴肼50mg），加水20ml，振搖，濾過，濾液照鹽酸丙卡巴肼項(xiàng)下的鑒別(1)、(3) 項(xiàng)試驗(yàn)，顯相同的反應(yīng)。 (2) 取本品的細(xì)粉適量，加鹽酸溶液（9 →1000）制成每1ml 中含鹽酸丙卡巴肼10μg 的溶液，濾過，濾液照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在232nm 的波長處有最大吸收。
【檢查】 應(yīng)符合片劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定（附錄Ⅰ A）。
【含量測定】 取本品15片（50mg規(guī)格）或25片(25mg規(guī)格)，除去腸溶衣后，精密稱定，研細(xì)，精密稱取適量（約相當(dāng)于鹽酸丙卡巴肼0.25g ），照鹽酸丙卡巴肼項(xiàng)下的方法，自“加水50ml溶解后”起，依法測定。每1ml硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于25.78 mg的C12H19N3O.HCl 。
【類別】 同鹽酸丙卡巴肼。
【規(guī)格】 (1) 25mg (2) 50mg
【貯藏】 遮光，密封保存。
本品化學(xué)名稱為：N-(1-甲基乙基)-4-[(2-甲基肼基)甲基]苯甲酰胺鹽酸鹽。
分子式：C12H19N3O.HCl
分子量：257.76
目錄 |
藥理毒理
為肼的衍生物，本身無抗癌作用，體內(nèi)代謝物具烷化作用，屬非典型烷化劑，本品經(jīng)肝微粒體酶的氧化作用放出甲基正離子（CN3+）與DNA結(jié)合使之解聚，并使DNA前體物胸腺苷酸及鳥嘌呤甲基化，進(jìn)而抑制RNA及蛋白質(zhì)合成，干擾腫瘤細(xì)胞增殖，在細(xì)胞周期中阻礙S期細(xì)胞進(jìn)入G2期。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收快而完全，易透過血腦屏障，以肝腎組織中濃度最高，血漿T1/2為7～10分鐘，主要從尿中排泄。
用法及注意事項(xiàng)
【適應(yīng)癥】本品為惡性淋巴瘤標(biāo)準(zhǔn)方案MOPP及COPP的主要藥物之一，對SCLC、惡性黑色素瘤、多發(fā)骨髓瘤、腦瘤（原發(fā)或繼發(fā)）等亦有一定療效。
【用法和用量】口服，成人一次mg，一日3次，亦可臨睡前頓服，以減輕胃腸道反應(yīng)，連用兩周，四周重復(fù)。若白細(xì)胞低于3.0×109/L，血小板低于80～100×109/L應(yīng)停藥。血象恢復(fù)后劑量減為每日～100mg。
【不良反應(yīng)】1.骨髓抑制為劑量限制性毒性，可致白細(xì)胞及血小板減少，出現(xiàn)較遲，一般發(fā)生于用藥后4～6周，2～3周后可恢復(fù)；2.惡心、嘔吐、食欲不振常見，偶有口腔炎、口干、腹瀉、便秘、眩暈、嗜睡、精神錯(cuò)亂、腦電圖異常等，肝損害、皮炎、皮膚色素沉著、脫發(fā)、外周神經(jīng)炎等偶見。
【注意事項(xiàng)】定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能不全、糖尿病（本品能加強(qiáng)降血糖藥的作用）、嚴(yán)重感染、近期經(jīng)過放療或抗癌藥治療者應(yīng)減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有致畸作用，孕婦尤其妊娠初期三個(gè)月內(nèi)禁用，哺乳期婦女用藥不確定。
【兒童用藥】小兒每日按體重3～5mg/Kg或按體表面積100mg/m2，分次口服，服藥1～2周，停藥兩周。對兒童及青少年長期大劑量用藥可有潛在的致癌、致畸性，故臨床上可使用其它藥物如VP－16替代。
【老年患者用藥】 可酌情減量。
藥物相互作用
不宜與丙咪嗪、胍乙啶、利血平等并用，以免增加其降壓作用；本品有增加巴比妥、麻醉劑如硫噴妥鈉及抗組胺類藥的作用；與箭毒并用，增加肌肉松弛作用，可致呼吸困難；可增強(qiáng)降血糖藥作用，故用本品時(shí)應(yīng)盡量避免與其并用。
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