藥理學/利多卡因
| 醫學電子書 >> 《藥理學》 >> 抗心律失常藥 >> 常用抗心律失常藥 >> Ⅰ類藥－－鈉通道阻滯藥 >> 利多卡因 |
| 藥理學 |
|
|
利多卡因（lidocaine）是局部麻醉藥。現廣用于靜脈藥治療危及生命的室性心律失常。
【藥理作用】利多卡因對心臟的直接作用是抑制Na+內流，促進K+外流，但僅對希-浦系統發生影響，對其他部位心組織及植物神經并無作用。
1．降低自律性 治療濃度（2～5μg /ml）能降低浦肯野纖維的自律性，對竇房結沒有影響，僅在其功能失常時才有抑制作用。由于4相除極速率下降而提高閾電位，又能減少復極的不均一性，故能提高致顫閾。
2.傳導速度利多卡因對傳導速度的影響比較復雜。治療濃度對希-浦系統的傳導速度沒有影響，但在細胞外K+濃度較高時則能減慢傳導。血液趨于酸性時將增強其減慢傳導的作用。心肌缺血部位細胞外K+濃度升高而血液偏于酸性，所以利多卡因對之有明顯的減慢傳導作用，這可能是其防止急性心肌梗塞后心室纖顫的原因之一。對血K+降低或部分（牽張）除極者，則因促K+外流使浦肯野纖維超極化而加速傳導速度。大量高濃度（10μg/ml）的利多卡因則明顯抑制0相上升速率而減慢傳導。
3．縮短不應期 利多卡因縮短浦肯野纖維及心室肌的APD、ERP，且縮短APD更為顯著，故為相對延長ERP（圖22-6）。這些作用是阻止2相小量Na+內流的結果。
圖22-6利多卡因對心室肌動作電位、單極電圖（中）及ERP、APD影響的模式圖
——為正常情況
……為給利多卡因后情況
【體內過程】口服吸收良好，但肝首關消除明顯，僅1/3量進入血液循環，且口服易致惡心嘔吐，因此常靜脈給藥。血漿蛋白結合率約70%，在體內分布廣泛，表現分布容積為1L/kg，心肌中濃度為血藥濃度的3倍。在肝中經脫乙基化而代謝。僅10%以原形經腎排泄，t1/2約2小時，作用時間較短，常用靜脈滴注法。
【臨床應用】利多卡因是一窄譜抗心律失常藥，僅用于室性心律失常，特別適用于危急病例。治療急性心肌梗塞及強心甙所致的室性早搏，室性心動過速及心室纖顫有效。也可用于心肌梗塞急性期以防止心室纖顫的發生。
【不良反應】較少也較輕微。主要是中樞神經系統癥狀，有嗜睡、眩暈，大劑量引起語言障礙、驚厥，甚至呼吸抑制，偶見竇性過緩、房室阻滯等心臟毒性。
參看
 ⅠB類藥物 | 鈉通道阻滯藥苯妥英鈉  |
| 關于“藥理學/利多卡因”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |