酮洛芬
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白色結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。在甲醇中極易溶，在乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。熔點約93—96℃。
目錄 |
藥理及應用
為芳基烷酸類化合物。具有鎮痛、消炎及解熱作用。消炎作用較布洛芬為強，副作用小，毒性低。口服易自胃腸道吸收。1次給藥后，約o．5～ 2小時可達血漿峰濃度。t 1/2 為1．6～1．9小時。在血中與血漿蛋白結合力極強。在24小時內自尿中的排出率為30％一90％。主要以葡萄糖醛酸結合物形式排出。用于類風濕性關節炎、風濕性關節炎、骨關節炎、關節強硬性脊椎炎及痛風等。
用法
口服：每次mg，1日mg。3～4次；或開始每次mg，1日3次，以后改為1日2次。為避免對胃腸道刺激，應飯后服用，整個膠囊吞服。
使用須知
[注意] 不良反應與布洛芬相似而較輕，一般易于耐受。主要為胃腸道反應。少數人出現嗜眠、頭痛、心悸等。胃與十二指腸潰瘍患者禁用。
[制劑) 腸溶膠囊：每膠囊25mg；50mg。
【不良反應】
本品耐受性良好、副作用低，一般為腸、胃部不適或皮疹、頭痛、耳鳴。
【注意事項】
腸胃病患者慎用、有支氣管哮喘病史患者，可能會引起支氣管痙攣、并用抗凝血劑的患者，應隨時監測其凝血酶原時間，孕婦及哺乳期婦女慎用，心功能不全及高血壓患者慎用，過量服用可能引起頭痛、嘔吐、倦睡、低血壓停藥后即可自行消失。
［適應癥］ 本品的鎮痛、消炎作用機制尚未完全明確，可能是通過抑制前列腺素或其他刺激性遞質的合成而在炎癥組織局部發揮作用。
本品適用于解熱，減輕中度疼痛如關節炎、神經痛、肌肉痛、頭痛、偏頭痛、痛經、牙痛、感冒及流感癥狀。
[不良反應] 偶見輕度消化不良、皮疹、胃腸道潰瘍及出血，氨基轉移酶升高。
[注意事項]
（1）對阿司匹林或其他非甾體類消炎藥過敏者，對本品有交叉過敏反應。
（2）孕婦及哺乳期婦女慎用。
（3）對患有哮喘、心功能不全、高血壓、血友病及其他出血性疾病、消化道潰瘍、腎功能不全者慎用。
［禁忌癥］
（1）對阿司匹林或其他甾體藥物嚴重過敏者禁用。
[警告] 用藥期間如出現胃腸道出血，肝、腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況，應立即停藥，去醫院請醫生診治。
［藥物相互作用］
（1）飲酒和與其他非甾體抗炎藥同時使用，會增加胃腸道副作用，也有引起潰瘍的危險性。
（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，不能增加療效，而胃腸道副作用及出血傾向發生率增高。
（3）與抗凝血藥同用，增加出血危險。
（4）本品可增強抗糖尿病藥物作用；降低抗高血壓藥物的降壓作用；與皮質激素類同用，可明顯地減緩炎癥癥狀。
（6）與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時，要注意降低劑量；與地高辛同用時，注意調整地高辛劑量。
[用法用量]
口服：成人每次200毫克，每日～3次，每日最多不超過800毫克；緩釋劑可每次300毫克，每日～2次。
兒童每日～3次，1歲以下每次～30毫克；1～3歲每次60毫克；4～6歲每次100毫克；7～9歲每次150毫克；10～12歲每次180毫克；12歲以上每次200毫克。
外用：5%，每日3次。
[劑型] 片，緩釋片，緩釋膠囊，顆粒劑，口服液，栓，乳膏，搽劑，復方。
【藥代動力學】口服易吸收，與食物同服時吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結合率為99％。服藥后1.2-2.1小時血藥濃度達峰值，用量200mg，血藥濃度為22-27μg/ml，用量400mg時為23－45μg/ml，用量600mg時為43－57μg/ml。一次給藥后T1／2一般為1.8-2小時。服藥5小時后關節液濃度與血藥濃度相等，以后的12小時內關節液濃度高于血漿濃度。本品在肝內代謝，60％－90％經腎由尿排出，100％于24小時內排出，其中約1％為原形物，一部分隨糞便排出。
【藥理毒理】布洛芬是有效的環氧合酶抑制劑，具有解熱、鎮痛及抗炎作用。
【規格】0.3g
【貯藏】遮光，在陰涼干燥處保存。
藥物相互作用
（1）飲酒和與其他非甾體抗炎藥同時使用，會增加胃腸道副作用，也有引起潰瘍的危險性。
（2）與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，不能增加療效，而胃腸道副作用及出血傾向發生率增高。
（3）與抗凝血藥同用，增加出血危險。
（4）本品可增強抗糖尿病藥物作用；降低抗高血壓藥物的降壓作用；與皮質激素類同用，可明顯地減緩炎癥癥狀。
（5）不宜與甲氨蝶呤同用，以防中毒。
（6）與丙磺舒和維拉帕米、硝苯地平同用時，要注意降低劑量；與地高辛同用時，注意調整地高辛劑量。
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