抗高血壓藥
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抗高血壓藥是指一大類能夠把血壓控制下來的藥物，根據(jù)各種藥物的作用和作用部位可將抗高血壓藥物分為多種類型，每種類型各有各特點，且可能互有補充藥效，臨床上常聯(lián)合用藥，更能取得期待效果。可分為西藥和中藥兩大類抗高血壓藥。
目錄 |
抗高血壓藥物匯總
常用降壓藥物包括鈣離子拮抗劑（CCB）、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素II受體拮抗劑（ARB）、利尿劑和β受體阻滯劑五類，以及由上述藥物組成的固定配比復(fù)方制劑。此外，α受體阻滯劑或其他種類降壓藥有時亦可應(yīng)用于某些高血壓人群。中國2010年指南建議五大類降壓藥物均可作為初始和維持用藥，應(yīng)根據(jù)患者的危險因素、亞臨床靶器官損害以及合并臨床疾病情況，合理使用藥物。優(yōu)先選擇某類降壓藥物，有時，又可將這些臨床情況稱為適應(yīng)證。
鈣離子拮抗劑
主要通過阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴張血管降低血壓的作用。包括二氫吡啶類CCB和非二氫吡啶類CCB。中國以往完成的較大樣本的降壓治療臨床試驗多以二氫吡啶類CCB為研究用藥，并證實以二氫吡啶類CCB為基礎(chǔ)的降壓治療方案可顯著降低高血壓患者腦卒中風(fēng)險。此類藥物可與其他4類藥聯(lián)合應(yīng)用，尤其適用于老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩(wěn)定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。常見不良反應(yīng)包括反射性交感神經(jīng)激活導(dǎo)致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。二氫吡啶類CCB沒有絕對禁忌證，但心動過速與心力衰竭患者應(yīng)慎用。急性冠狀動脈綜合征患者一般不推薦使用短效硝苯地平。
臨床上常用的非二氫吡啶類CCB，也可用于降壓治療，常見不良反應(yīng)包括抑制心臟收縮功能和傳導(dǎo)功能，有時也會出現(xiàn)牙齦增生。二至三度房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭患者，禁忌使用。因此，在使用非二氫吡啶類CCB前應(yīng)詳細詢問病史，應(yīng)進行心電圖檢查，并在用藥2～6周內(nèi)復(fù)查。
這類藥物包括（二氫吡啶類）：硝苯地平、硝苯地平緩釋片、硝苯地平控制片、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平緩釋片、拉西地平、尼卡地平、尼群地平、貝尼地平、樂卡地平等。非二氫吡啶類：維拉帕米、維拉帕米緩釋片、地爾硫卓膠囊。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑
作用機制是抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)發(fā)揮降壓作用。在歐美國家人群中進行了大量的大規(guī)模臨床試驗，結(jié)果顯示此類藥物對于高血壓患者具有良好的靶器官保護和心血管終點事件預(yù)防作用。ACEI降壓作用明確，對糖脂代謝無不良影響。限鹽或加用利尿劑可增加ACEI的降壓效應(yīng)。尤其適用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、心房顫動預(yù)防、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。最常見不良反應(yīng)為持續(xù)性干咳，多見于用藥初期，癥狀較輕者可堅持服藥，不能耐受者可改用ARB。其他不良反應(yīng)有低血壓、皮疹，偶見血管神經(jīng)性水腫及味覺障礙。長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致血鉀升高，應(yīng)定期監(jiān)測血鉀和血肌酐水平。禁忌證為雙側(cè)腎動脈狹窄、高鉀血癥及妊娠婦女。
這類藥物包括：卡托普利、依那普利、貝那普利、賴諾普利、雷米普利、福辛普利、西拉普利、培哚普利、咪達普利。
血管緊張素II受體拮抗劑
作用機制是阻斷血管緊張素Ⅱ型受體發(fā)揮降壓作用。在歐美國家進行了大量較大規(guī)模的臨床試驗研究，結(jié)果顯示，ARB可降低有心血管病史（冠心病、腦卒中、外周動脈病）的患者心血管并發(fā)癥的發(fā)生率和高血壓患者心血管事件危險；降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿。尤其適用于伴左心室肥厚、心力衰竭、心房顫動預(yù)防、糖尿病腎病、冠心病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者，以及不能耐受ACEI的患者。不良反應(yīng)少見，偶有腹瀉，長期應(yīng)用可升高血鉀，應(yīng)注意監(jiān)測血鉀及肌酐水平變化。雙側(cè)腎動脈狹窄、妊娠婦女、高鉀血癥者禁用。
這類藥物包括：氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦。
利尿劑
主要通過利鈉排尿、降低高血容量負荷發(fā)揮降壓作用。用于控制血壓的利尿劑主要是噻嗪類利尿劑。在中國，常用的噻嗪類利尿劑主要是氫氯噻嗪和吲噠帕胺。PATS研究證實吲噠帕胺治療可明顯減少腦卒中再發(fā)危險。小劑量噻嗪類利尿劑（如氫氯噻嗪6.25～25 mg）對代謝影響很小，與其他降壓藥（尤其ACEI或ARB）合用可顯著增加后者的降壓作用。此類藥物尤其適用于老年和高齡老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴心力衰竭患者，也是難治性高血壓的基礎(chǔ)藥物之一。其不良反應(yīng)與劑量密切相關(guān)，故通常應(yīng)采用小劑量。噻嗪類利尿劑可引起低血鉀，長期應(yīng)用者應(yīng)定期監(jiān)測血鉀，并適量補鉀，痛風(fēng)者禁用。對高尿酸血癥，以及明顯腎功能不全者慎用，后者如需使用利尿劑，應(yīng)使用襻利尿劑，如呋噻米等。
保鉀利尿劑如阿米洛利、醛固酮受體拮抗劑如螺內(nèi)酯等有時也可用于控制血壓。在利鈉排尿的同時不增加鉀的排出，在與其他具有保鉀作用的降壓藥如ACEI或ARB合用時需注意發(fā)生高鉀血癥的危險。螺內(nèi)酯長期應(yīng)用有可能導(dǎo)致男性乳房發(fā)育等不良反應(yīng)。
β受體阻滯劑
主要通過抑制過度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。高選擇性β1受體阻滯劑對β1受體有較高選擇性，因阻斷β2受體而產(chǎn)生的不良反應(yīng)較少，既可降低血壓，也可保護靶器官、降低心血管事件風(fēng)險。β受體阻滯劑尤其適用于伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神經(jīng)活性增高以及高動力狀態(tài)的高血壓患者。常見的不良反應(yīng)有疲乏、肢體冷感、激動不安、胃腸不適等，還可能影響糖、脂代謝。二、三度心臟傳導(dǎo)阻滯、哮喘患者禁用。慢性阻塞型肺病、運動員、周圍血管病或糖耐量異常者慎用。糖脂代謝異常時一般不首選β受體阻滯劑，必要時也可慎重選用高選擇性β受體阻滯劑。長期應(yīng)用者突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象，即原有的癥狀加重或出現(xiàn)新的表現(xiàn)，較常見有血壓反跳性升高，伴頭痛、焦慮等，稱之為撤藥綜合征。
這類藥物包括：比索洛爾、美托洛爾平片、美托洛爾緩釋片、阿替洛爾、普萘洛爾、倍他洛爾。還有一些α-β受體阻滯劑的藥物，包括：拉貝洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾等。
降壓中成藥
牛黃降壓丸：傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認為，高血壓主要由肝臟經(jīng)絡(luò)的氣血失調(diào)、陰陽失衡所致；現(xiàn)代生物科學(xué)研究證實，高血壓病是一種由多基因缺損而導(dǎo)致的疾病。在不升高血壓的前提下增加心臟血液輸出量，增加冠狀血流量，擴張冠狀血管，降低心肌耗氧量，改善心肌供血能力。
山楂降壓膠囊：采用階梯降壓靶向療法，有效的治療平肝降火，利濕化瘀。適用于高血壓病合并高血脂癥之肝火亢盛證，癥見頭痛眩暈，耳鳴目脹，面赤，脈弦等。
其他經(jīng)典抗高血壓藥物
（1）中樞性降壓藥：可樂定：過去認為其降壓是通過興奮延髓背側(cè)孤束核突觸后膜的α2受體，抑制交感神經(jīng)中樞的傳出沖動，使外周血管擴張，血壓下降。后來研究表明其也作用于延髓腹外側(cè)區(qū)的咪唑啉受體，使交感神經(jīng)張力下降，從而降壓。用于中度高血壓，兼有潰瘍病的高血壓患者。不良反應(yīng)有口干、便秘、嗜睡、抑郁等
其他藥物：莫索尼定
（2）血管平滑肌擴張藥：硝普鈉：在血管平滑肌內(nèi)代謝產(chǎn)生一氧化氮，直接松弛小動脈和小靜脈平滑肌。用于高血壓急癥的治療，高血壓合并心力衰竭或嗜鉻細胞瘤發(fā)作引起的血壓升高。
（3）神經(jīng)節(jié)阻斷藥：本類藥物有：樟磺咪芬、美卡拉明、六甲溴銨。其對交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)均有阻斷作用，對效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類神經(jīng)對該器官的支配以何者占優(yōu)勢而定。
（4）α1受體阻斷藥：本類藥物有：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪。其主要通過阻斷α1受體降低動脈血管阻力，增加靜脈容量，增加腎素活性，不易引起反射性心率增加。主要用于中度及重度高血壓，常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。不良反應(yīng)主要有首劑現(xiàn)象。
（5）去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：本類藥物有：利血平、胍乙啶、倍他尼定、胍那決爾。其主要通過影響兒茶酚胺的貯存及釋放產(chǎn)生降壓作用。
（6）鉀通道開放藥：本類藥物有：米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾。鉀通道開放，鉀外流增多，細胞膜超極化，膜興奮性降低，Ca2+內(nèi)流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降。
（7）其他：其他降壓藥有前列環(huán)素合成促進藥沙克太寧、腎素抑制藥雷米克林、5-HT受體阻斷藥酮色林、內(nèi)皮素受體阻斷藥波生坦等。
常見復(fù)方降壓制劑有
1) 海捷亞：每片含氯沙坦50mg或10mg/氫氯噻嗪12.5mg或25mg，這兩種藥物可互相作為補充，后者降低血鉀，升高尿酸水平，而前者則防止血鉀丟失，降低尿酸水平，起到了防止代謝異常的作用；
2) 安博諾：每片含厄貝沙坦150mg/氫氯噻嗪12.5mg；
3) 復(fù)方卡托普利片：每片含卡托普利10mg/氫氯噻嗪6mg；
4) 百普樂：每片含培哚普利2mg/引噠帕胺0.625mg；
5) 諾釋：每片含比索洛爾2.5mg/氫氯噻嗪6.25 mg；
6) 復(fù)代文：每片含纈沙坦80 mg/氫氯噻嗪12. 5 mg；
7) 北京降壓0號：每片含氫氯噻嗪12.5mg、氨苯蝶啶12.5mg、硫酸雙肼屈嗪12.5mg，以及利血平0.1mg；
8) 復(fù)方降壓片：每片含利血平0.032mg，氫氯噻嗪3.lmg，維生素B6l.0mg，泛酸鈣1.0mg，三硅酸鎂30mg，氯化鉀30mg，維生素B61.0mg，雙肼屈嗪4.2mg，異丙嗪2.lmg；
9) 復(fù)方鹽酸阿米洛利片：每片含鹽酸阿米洛利2.5mg/氫氯噻嗪25mg；
10) 珍菊降壓片：每片含可樂定0.03mg、氫氯噻嗪5mg、蘆丁20mg
抗高血壓的用藥原則
單一用藥原則
- 噻嗪類利尿劑（如氫氯噻嗪）降低收縮壓的作用優(yōu)于舒張壓，適用于老年單純收縮期高血壓的患者或有心衰表現(xiàn)的患者，應(yīng)用中要注意避免血鉀過低，高尿酸血癥或痛風(fēng)應(yīng)避免使用此類藥物。
- β受體阻滯劑適用于高血壓伴心絞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和懷孕的患者，哮喘或周圍血管病甚用該類藥物。同時該類藥物還會影響糖脂代謝，可增加糖尿病發(fā)病風(fēng)險。
- ACEI 類藥物更適于有胰島素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同時， ACEI、ARB有利于防止腎病進展，但不可用于孕婦。
- 長效CCB（如“拜新同”）有較好的防止腦卒中、血管性癡呆和抗動脈粥樣硬化作用，對糖脂及電解質(zhì)代謝無影響。
- α受體阻滯劑適于有前列腺增生或脂質(zhì)代謝紊亂的老年患者。
增加劑量
當高血壓不嚴重時，可以用一種藥物小劑量開始治療，這樣不僅可以了解病人對某種藥物的療效和耐受性的反應(yīng)，又可以將不良反應(yīng)降到最低。如小劑量療效不佳，則可加大劑量或換藥（對于老年患者尤其要緩慢降壓），如果血壓還是無法控制，就要考慮多種藥物聯(lián)合治療了。
對于大多數(shù)高血壓患者來說，如果上述的單一藥物治療依舊無法控制血壓，而藥物劑量增加常伴隨不良反應(yīng)加重（如ACEI引起的咳嗽），患者往往難以忍受，這時依據(jù)不同類別降壓藥的降壓機制上的協(xié)同作用，可以使得降壓效果增大而不增加或較小增加不良反應(yīng)，我們一般選擇小劑量的兩種或兩種以上的抗高血壓藥物聯(lián)合應(yīng)用以使得血壓達標。目前聯(lián)合用藥已是控制血壓的主流觀念和方法了，所以您不必過于擔(dān)心是不是多種藥物會產(chǎn)生更多的不良反應(yīng)。
聯(lián)合用藥的原則
聯(lián)合用藥時藥物搭配應(yīng)具有協(xié)同作用，應(yīng)為兩種不同降壓機制藥物聯(lián)用，常為小劑量聯(lián)合，以降低單藥高劑量所致劑量相關(guān)性不良反應(yīng)，不良反應(yīng)最好相互抵消或少于兩藥單用。為簡化治療，提高患者依從性，聯(lián)用藥物應(yīng)服用方便，每日一次，療效持續(xù)24小時以上。選擇藥物時還應(yīng)注意是否有利于改善、減輕靶器官損害、減少心血管病、腎臟病或糖尿病的發(fā)生，有無對某種疾病的禁忌。聯(lián)合用藥有各藥按需劑量配比處方和固定配比復(fù)方兩種方式。
有很多臨床試驗均支持以下藥物組合的有效性和較好的耐受性，優(yōu)選組合包括：利尿劑加血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）、利尿劑加血管緊張素II受體拮抗劑（ARB）、二氫吡啶類鈣離子拮抗劑（CCB）加β受體阻滯劑、CCB加ACEI、CCB加ARB、CCB加利尿劑；次選組合：β受體阻滯劑加CCB。不主張ACEI加ARB的聯(lián)合用藥。
絕大多數(shù)糖尿病患者至少應(yīng)用兩種藥物。在很多高血壓合并腎臟疾病患者中，90%以上須3種或更多不同藥物最小劑量的聯(lián)合治療，以達到血壓目標值。
高血壓聯(lián)合用藥搭配有多種組合，應(yīng)根據(jù)患者不同臨床情況，制定聯(lián)合用藥時應(yīng)個體化，須考慮患者用藥史、合并的其他疾病、基線血壓水平、有無靶器官損害和危險因素。在低劑量兩藥聯(lián)用后，若血壓未達標，可有兩種方案，一為加用小劑量第3種藥物，另一種方法為繼續(xù)用原兩種藥，并加至最大量；若血壓仍未達標，則3種藥物加至有效劑量。
抗高血壓藥常見的副作用
可樂定：其副作用主要是，鈉水排出不暢，嗜睡，頭痛，便秘，也可能有心悸、出汗、血壓突然升高等現(xiàn)象，通常呈一過性，停藥即會消失。
利血平(蛇根堿)：引起胃酸分泌增加而致潰瘍加重或出血、穿孔。長期服用可出現(xiàn)疲倦、乏力、嗜睡、抑郁甚至精神錯亂絕經(jīng)期婦女服藥后可增加乳腺癌的發(fā)病率，男性患者服用可引起陽痿。
哌唑嗪：第一次服藥是容易導(dǎo)致體位性低血壓。主要不良反應(yīng)是眩暈、疲乏和感覺虛弱。與利尿劑合用療效更好。
心痛定(硝苯吡啶)：主要副作用表現(xiàn)為頭暈、面色潮紅、惡心、嘔吐等“醉酒樣反應(yīng)”；有人可有心悸、舌根麻木、口干、發(fā)汗、食欲不振等不良反應(yīng)。
開搏通（卡托普利）：副作用表現(xiàn)為引起皮疹、發(fā)熱現(xiàn)象，還可能導(dǎo)致患者咳嗽。
倍他樂克(美多心安)：服藥期間可出現(xiàn)胃部不適、眩暈、頭痛、疲倦、失眠、惡夢、心動過緩、心功能不全、房室傳導(dǎo)阻滯等不良反應(yīng)。
心得安：是降血壓的常用藥物。長期服用心得安后驟然停藥時，可誘發(fā)心絞痛，故長期服藥必須逐漸減量后緩慢停藥。
雙氫氯噻嗪(雙克)：長期服用該藥可出現(xiàn)惡心、嘔吐、皮疹、紫癜、血糖升高、血氨增高、血尿酸增高及血鉀過低，并能增加心肌梗死的病死率。因此，伴有糖尿病、痛風(fēng)、心肌梗死、心律失常、肝功能不良的患者及孕婦應(yīng)慎用。
抗高血壓藥的原理是強行擴張血管達到降壓的目的，服藥了血管被擴張，停藥后血管收縮，再服藥，血管又被擴張，停藥，血管收縮。久而久之，血管就像充氣放氣的氣球，變薄，變脆，失去彈性，容易動脈硬化，遇到刺激易破裂，引發(fā)腦溢血，危及生命。
孕婦不宜使用的降壓藥
一般孕婦不宜使用的降壓藥一是ACEI類和ARB類降壓藥（如卡托普利和纈沙坦等），因其可能引起胎兒生長遲緩、羊水過少、新生兒腎衰、胎兒畸形等情況；二是利尿劑，因其可進一步減少血容量，使胎兒缺氧加重。
參考文獻
- 2010年中國高血壓防治指南
參看
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