左氨氯地平
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左氨氯地平 Levamlodipine （左旋氨氯地平）
【藥理作用】
為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，但不影響血漿鈣濃度，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產生。直接作用于外周動脈血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。輕中度高血壓患者服藥一日1次，可以24h降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關，中度高血壓者的療效比輕度高血壓者高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。降低舒張壓的作用在老年患者和年輕患者中相似，降低收縮壓的作用對老年患者更強。本品通過降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。臨床試驗顯示，本品顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示，本品延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發作頻率。該作用具有持續性，并且不顯著影響血壓和心率。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導阻滯。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態下血流動力學，心臟射血分數有所增加，但對dp/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，本品單獨使用或與β阻滯藥合用，均不引起負性肌力作用。本品不影響竇房結功能和房室傳導。高血壓或心絞痛患者合用本品和β阻滯藥，未發現心電圖異常。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數或尿蛋白不變。
【藥動學】
口服后吸收完全但緩慢，Tmax為6～12h。單次口服5mg和10mg，Cmax分別為3.O和5.9ng/ml。絕對生物利用度為64％～90％，不受飲食影響。血漿蛋白結合率95％以上，分布容積為21L/kg持續用藥后7～8日達到穩態血藥濃度。本品在肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物(90％)。t1/2健康者約為35h，高血壓患者延長為50h，老年患者65h，肝功受損者60h，腎功能不全者不受影響。本品10％以原形、60％以代謝物的形式從尿中排出，20%～25％從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。老年患者和肝功能不全患者對本品的清除率降低，AUC增加40％～60％。中、重度心力衰竭患者的AUC升高幅度相似。
【適應癥】
高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。心絞痛：尤其自發性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。
【用法用量】
同“氨氯地平”。
【不良反應】
同“氨氯地平”。
【注意事項】
同“氨氯地平”。
【藥物相互作用】
同“氨氯地平”。
【劑型規格】
苯磺酸左氨氯地平片2.5mg(按左氨氯地平計)。
【別名】
【商品名】
中文
英文
生產廠家
施慧達(苯磺酸)(片)
吉林天風制藥
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