恩他卡朋片
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恩他卡朋片（Entacapone Tablets），商品名珂丹。本品可作為標準藥物左旋多巴/芐絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用于治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象（癥狀波動）。
本藥品被歸類到帕金森等藥品分類。
目錄 |
恩他卡朋片的副作用（不良反應）
常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多法、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。
恩他卡朋片禁忌癥
已知對本品或任何其它組成成份過敏者;肝功能不全者禁用。本品不適用于嗜鉻細胞瘤的病人，因其有增加高血壓危象的危險。既往有惡性神經阻滯劑綜合征（NMS）和/或非創傷性橫紋肌溶解癥病史的患者禁用。
服用恩他卡朋片須注意的事項
雖然本品治療期間還沒有報告，但偶見帕金森病患者發生繼發于嚴重的運動障礙的橫紋肌溶解癥或惡性神經阻滯劑綜合征（NMS）。NMS，包括橫紋肌溶解癥和高熱，以運動癥狀（強直，肌陣攣，震顫）、精神狀況改變（例如易激惹、意識模糊、昏迷）、高熱、自主神經功能障礙（心動過速、血壓不穩）以及由于橫紋肌溶解導致的血清肌酸磷酸激酶增高為特征。個別病例，只出現某些癥狀和/或體征。在本品治療的對照試驗中，本品突然停藥，沒有發生NMS或橫紋肌溶解癥的報告。然而，因為使用其它多巴胺能藥物的病人突然停藥確有極少病例發生NMS，因此在停用本品時應小心。撤藥應緩慢，如果緩慢撤藥仍出現癥狀和/或體征，則需要增加左旋多巴的劑量。本品總是作為左旋多巴治療的輔助治療。因此，左旋多巴治療的注意事項在本品治療時亦應考慮在內。本品增加標準左旋多巴/芐絲肼制劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%，因此當左旋多巴/芐絲肼加用本品治療時出現多巴胺能不良反應的可能性較大。為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應，通常需要根據病人的臨床表現在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量 （見［用法和用量］和［不良反應］）。本品可能會加重左旋多巴所致的體位性低血壓。當病人還服用其它可以導致體位性低血壓的藥物時，使用本品應謹慎。在臨床研究中，多巴胺能不良反應，例如運動障礙，在本品和多巴胺激動劑（例如溴隱亭）、司來吉蘭或金剛烷胺合用時較安慰劑與以上藥物聯用時更常見。當開始使用本品時，可能需要調整其它抗帕金森病藥物的劑量。本品和左旋多巴聯用可引起頭暈和直立性低血壓的癥狀。因此，在駕駛和操縱機器時應謹慎。 【
孕婦及哺乳期婦女用藥】 動物研究中，本品濃度顯著高于治療濃度時，未發現明顯致畸或原發性胎兒毒性效應。然而，沒有本品用于妊娠婦女的經驗，故不推薦妊娠期使用。在動物試驗中，本品可經乳汁排泌。它對嬰兒的安全性仍未知，因此在本品治療期間不應哺乳。
【兒童用藥】 到目前為止，尚沒有兒童應用本品的臨床經驗。
【老年患者用藥】 對老年人不需要進行劑量調整。
恩他卡朋片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品200mg（1片），最大推薦劑量是200mg（1片），每天10次，即2g本品。
恩他卡朋片藥物相作用
禁忌與本品同時使用非選擇性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制劑（如苯乙肼、反苯環丙胺）。同樣，禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。本品可以與司來吉蘭（選擇性的MAO-B抑制劑）聯合使用，但是后者的日劑量不能超過10 mg。由于其作用機理，本品可能干擾含兒茶酚結構藥物的代謝并增強它們的作用。因此，對那些接受通過COMT代謝的藥物治療的病人，如利米特羅、異丙腎上腺素、腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺、α-甲基多巴和阿撲嗎啡，給予本品要謹慎。在推薦劑量下未觀察到本品和卡比多巴有相互作用。未進行本品和芐絲肼藥代動力學相互作用研究。在健康志愿者的單次給藥研究中，未觀察到本品和丙咪嗪以及本品和嗎氯貝胺有相互作用。同樣，在帕金森病病人的重復給藥研究中未觀察到本品和司來吉蘭有相互作用。但是，本品與幾種藥物包括MAO-A抑制劑、三環抗抑郁藥物、去甲腎上腺素再攝取抑制劑例如地昔帕明、馬普替林、文拉法辛及含有兒茶酚結構通過COMT代謝的藥物同時使用的臨床經驗仍然有限，如果本品與以上任何一種藥物聯合應用，應對病人進行仔細監測（見［注意事項］）。
本品在胃腸道能與鐵形成螯合物，本品和鐵制劑的服藥間隔至少2-3小時（見［不良反應］）。本品結合于人白蛋白結合位點II，該位點也與其它一些藥物例如地西泮和布洛芬結合。未進行與安定和非甾體抗炎藥之間相互作用的臨床研究。體外實驗表明藥物治療濃度下無顯著的置換反應發生。
恩他卡朋片藥理作用
本品屬于兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT)抑制劑，它是一種可逆的、特異性的、主要作用于外周的COMT抑制劑，與左旋多巴制劑同時使用。本品通過抑制COMT酶減少左旋多巴代謝為3-氧位-甲基多巴（3-OMD)，這使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了腦內可利用的左旋多巴總量，這種作用已在臨床試驗中得到證實。本品主要抑制周圍組織中的COMT。紅細胞內的COMT抑制作用與本品的血漿濃度密切相關、而體現了COMT抑制作用的可逆性。
恩他卡朋片貯藏方法
室溫保存。有效期3年。
市場上的恩他卡朋片
- 珂丹
- 生產企業：芬蘭奧立安大藥廠(orion corporation)
- 批準字號：H20040367
- 包裝規格：0.2g。
參看
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