扎魯司特片
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扎魯司特片（Zafirlukast Tablets），商品名安可來。適用于哮喘的預(yù)防和長期治療。
本藥品被歸類到哮喘等藥品分類。
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扎魯司特片的副作用（不良反應(yīng)）
“安可來”的耐受性良好，使用時(shí)可能引起頭痛或胃腸道反應(yīng)，這些癥狀通常較輕微。在使用“安可來”后曾出現(xiàn)如下的報(bào)告*皮疹，包括水皰*過敏反應(yīng)，包括蕁麻疹和血管性水腫(極少)*輕微的肢體水腫(極少)*挫傷后出血障礙*粒細(xì)胞缺乏癥以上事件通常在停藥后恢復(fù)正常。臨床實(shí)驗(yàn)中已觀察到服用“安可來”可出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高，但不常見。繼續(xù)治療或停藥后可恢復(fù)正常。極少數(shù)患者因藥物介導(dǎo)的肝炎而轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)異常，這種情況常在停用“安可來”后恢復(fù)正常。在上市后的經(jīng)驗(yàn)中曾有極少數(shù)病例出現(xiàn)肝炎的體征，有的病例還伴有高膽紅素血癥，有的沒有，這些報(bào)告與服用“安可來”有關(guān)。這類事件通常在停用“安可來”后恢復(fù)正常。大部分報(bào)告來自女性患者。有罕見的肝功能衰竭的報(bào)告。有極少數(shù)出現(xiàn)高膽紅素血癥的報(bào)告與服用“安可來”有關(guān)，但并未升高肝功能檢查結(jié)果。通過安慰劑的對照觀察發(fā)現(xiàn)，使用“安可來”的老年患者感染的發(fā)生率增加，但癥狀較輕，主要影響呼吸道，不必中止治療。有極少數(shù)非特異性關(guān)節(jié)痛和非特異性肌痛的報(bào)告與“安可來”有關(guān)。
扎魯司特片禁忌癥
對本藥及其組分過敏者禁用。
服用扎魯司特片須注意的事項(xiàng)
在哮喘的緩解期，仍應(yīng)按時(shí)服用本藥以保證療效。在急性發(fā)作期，通常仍應(yīng)維持本藥治療。與吸入糖皮質(zhì)激素和色甘酸類藥（色甘酸二鈉，柰多羅米納）相同，本藥不適用于解除哮喘急性發(fā)作時(shí)的支氣管痙攣。有關(guān)本藥治療易變性哮喘或不穩(wěn)定性哮喘的研究尚未報(bào)道。不宜用本藥突然替代吸入或口服的糖皮質(zhì)激素。 在重度哮喘患者的治療中，在考慮減少激素用量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，極少數(shù)發(fā)生嗜酸細(xì)胞浸潤，偶表現(xiàn)為以全身血管炎為臨床特點(diǎn)的Churg-Strauss綜合征。 但尚未發(fā)現(xiàn)本藥與此綜合征之間有因果關(guān)系。使用本藥治療期間，血清轉(zhuǎn)氨酶有可能升高，通常表現(xiàn)短暫而無癥狀，但可能是肝毒性的早期表現(xiàn)。如有肝功能不全的癥狀或體征（如：惡心、嘔吐、右上腹疼痛、疲倦、嗜睡、流感樣癥狀、肝腫大、瘙癢及黃疸）出現(xiàn)，應(yīng)該測定血清轉(zhuǎn)氨酶，尤其是血清ALT，且隨后對患者進(jìn)行處理。是否中斷本藥治療應(yīng)在權(quán)衡肝功能損害和使用本藥之間的利弊后，依個(gè)體情況決定。本藥不被推薦用于肝硬化在內(nèi)的肝功能損害病人。 動(dòng)物試驗(yàn)證明扎魯司特不影響生育能力，無致畸作用和對胎兒的毒性作用。然而，尚未研究妊娠婦女服用本藥的安全性，故妊娠期持續(xù)用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。僅在確實(shí)需要時(shí)才使用本藥。
扎魯司特片的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
本藥用于預(yù)防哮喘發(fā)作，因此應(yīng)持續(xù)使用。成人和12歲以上(包括12歲)兒童 起始劑量應(yīng)是20 mg bid，一般維持劑量為20 mg bid，劑量逐步增加至一次最大量40 mg，每日二次時(shí)可能療效更佳，用藥劑量不應(yīng)超過最大推薦量。 因?yàn)槭澄锬芙档?a href="/w/%E6%89%8E%E9%B2%81%E5%8F%B8%E7%89%B9" title="扎魯司特">扎魯司特的生物利用度，應(yīng)避免本藥在進(jìn)食時(shí)服用。老年人 65歲以上的老年人對扎魯司特的清除率降低，因而峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約是年輕人的2倍，然而尚無資料證明扎魯司特在老年人的蓄積。臨床用藥時(shí)，老年人在用量20 mg bid的情況下，不會(huì)增加藥物的副作用或因副作用而停藥。老年人的起始劑量應(yīng)為20 mg bid，然后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整用量。 兒童 本藥對12歲以下兒童的療效和安全性目前尚無報(bào)道。腎功能不全者不需調(diào)整劑量。在酒精性肝硬化穩(wěn)定期患者，扎魯司特清除率降低，峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)大約為正常人的2倍。起始劑量應(yīng)是20 mg bid，然后根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整。尚未對本藥在其它原因所致的肝功能損害病人中的應(yīng)用進(jìn)行觀察，也未對肝硬化患者進(jìn)行長期觀察。
扎魯司特片藥物相作用
“安可來”可與其它哮喘和過敏癥常規(guī)治療藥聯(lián)合使用。與吸入糖皮質(zhì)激素，吸入和口服支氣管擴(kuò)張劑，抗生素和抗組織胺等藥合用時(shí)未見不良相互作用。“安可來”與口服避孕藥同服時(shí)未見不良相互作用。與阿斯匹林合用，可使扎魯司特的血漿濃度升高約45%，但其不至于引起相應(yīng)臨床效應(yīng)。與紅霉素合用使扎魯司特血漿濃度降低約40%。在臨床實(shí)驗(yàn)中，聯(lián)合使用茶堿可出現(xiàn)血漿中扎魯司特水平下降大約30%，但對于血漿中的茶堿水平無影晌。然而在上市后監(jiān)測中有極少數(shù)患者合用“安可來”后出現(xiàn)茶堿水平升高。與特非那丁合用能導(dǎo)致扎魯司特曲線下面積降低54%，但對血漿特非那丁水平無影響。與華法令合用能導(dǎo)致最大凝血酶原時(shí)間延長約35%。因此在“安可來”與華法令合用時(shí)，建議密切監(jiān)測凝血酶原時(shí)間。二者之間的相互作用可能是由于扎魯司特抑制了細(xì)胞色素P450?2C9異構(gòu)酶系統(tǒng)。
扎魯司特片藥理作用
在哮喘發(fā)病的病理生理學(xué)中，認(rèn)為白三烯產(chǎn)物(LT)與其受體結(jié)合后產(chǎn)生的作用包括平滑肌收縮，氣道水腫和炎性細(xì)胞活性改變(如嗜酸細(xì)胞肺浸潤)均與哮喘的癥狀和體征有關(guān)。“安可來”作為一種抗炎藥，能減少這些炎性介質(zhì)的作用。“安可來”作為一種強(qiáng)力口服多肽性LTC4、LTD4和LTE4,等超敏反應(yīng)的慢反應(yīng)物質(zhì)的白三烯受體拮抗劑，屬于競爭性抑制，具有高選擇的特點(diǎn)。體外研究顯示“安可來”拮抗在人體傳導(dǎo)氣道平滑肌的所有3個(gè)白三烯多肽的收縮活性(白三烯C4、D4、及E4)，并且程度相同。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示“安可來”的作用主要是:1)有效的預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加，后者能引起氣道的水腫；2)抑制白三烯多肽產(chǎn)生的氣道嗜酸細(xì)胞的浸潤。臨床研究也證實(shí)“安可來”的特異性，僅作用于白三烯受體，但不影響前列腺素、血栓素、膽堿能和組織胺受體。經(jīng)臨床驗(yàn)證，“安可來”具有抗炎特性，5天劑量的“安可來”能減少氣道因抗原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎性物質(zhì)。安慰劑對照研究發(fā)現(xiàn)抗原激發(fā)48小時(shí)后的支氣管肺泡灌洗液中，扎魯司特能抑制嗜酸細(xì)胞、淋巴細(xì)胞和組織細(xì)胞的升高，以及減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激產(chǎn)生的過氧化物。“安可來”能抑制抗原激發(fā)的氣道高反應(yīng)和血小板活性因子引起的支氣管痙攣。再者，長期服用扎魯司特(一次20mg，每天二次)能減低氣道乙酰甲基膽堿的敏感性。在評價(jià)“安可來”長期治療的臨床觀察中，其血漿水平在低谷時(shí)肺功能仍較基礎(chǔ)水平有改善，這說明因炎性物質(zhì)所致的氣道阻塞得到持久緩解。“安可來”對吸入白三烯D4所致的支氣管痙攣的拮抗作用顯示與劑量相關(guān)。哮喘患者對白三烯D4的敏感性較常人高10倍。單次口服劑量“安可來”使哮喘患者對吸入LTD4的耐受性高100倍并在12和24小時(shí)內(nèi)有明顯的保護(hù)作用。“安可來”能抑制各種刺激引起的支氣管痙攣，如二氧化硫、運(yùn)動(dòng)和冷空氣。“安可來”還能降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的早發(fā)性及遲發(fā)炎性反應(yīng)。在一些病人，“安可來”能完全預(yù)防運(yùn)動(dòng)和過敏原引起的哮喘發(fā)作。對(按需要量)使用(-受體激動(dòng)劑治療但未獲充分控制的哮喘病人，“安可來”可用于一線維持治療。對有臨床癥狀的病人，“安可來”可緩解癥狀(減輕晝夜哮喘癥狀)，改善肺功能，減少β-受體激動(dòng)劑的用量及哮喘惡化的發(fā)生率。臨床研究發(fā)現(xiàn)，服藥2小時(shí)之內(nèi)，藥物血漿濃度尚未達(dá)到峰值時(shí)便可在基礎(chǔ)支氣管運(yùn)動(dòng)張力上產(chǎn)生明顯的首劑效應(yīng)。使用“安可來”治療時(shí)，哮喘的癥狀在一周內(nèi)初步改善，多在頭幾天即出現(xiàn)。“安可來”為口服每天二次，故對順從性差或難以用吸入藥物維持治療的患者具有特殊的意義。
扎魯司特片貯藏方法
在30℃以下儲(chǔ)藏。
市場上的扎魯司特片
- 安可來
- 批準(zhǔn)字號：注冊證號X20010244
- 包裝規(guī)格：20mg/片
參看
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