注射用奧美拉唑鈉
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注射用奧美拉唑鈉（Omeprazole Sodium for Injection），商品名奧西康、洛賽克、洛凱、奧力捷、奧克。
本藥品被歸類到胃炎、消化不良、胃及十二指腸潰瘍、止血藥等藥品分類。
注：圖片為隨機配用，并非廣告，患者選購時應聽從醫(yī)師建議。
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藥理作用
奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標性的作用機制來降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。本品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
- 奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉化為活性物質(zhì)，抑制H+，K+一ATP酶(質(zhì)子泵)。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關性，并高度抑制基礎胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關。
- 人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時內(nèi)平均下降90%。奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥—時曲線下面積(AUC)相關，而與給藥時的血藥濃度無關。
- 幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關。幽門螺桿菌是導致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導致消化性潰瘍的主要因素。
- 奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。
- 任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。
- 在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。
臨床應用
作為當口服療法不適用時下列病癥的替代療法：十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎及Zollinger—Ellison綜合征。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
- 靜脈滴注：臨用前將瓶中的內(nèi)容物溶于l00毫升0.9％氯化鈉注射液或100毫升5％葡萄糖注射液中，本品溶解后靜脈滴注時間應在20一30分鐘或更長。禁止用其他其溶劑或其他藥物溶解和稀釋。
- 當口服療法不適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食營炎的患者時，推薦靜脈滴注本品的劑量為40mg，每日一次。
- Zollinger-Ellison綜合征患者推薦靜脈滴注奧美拉唑60mg作為起始劑量，每日一次。Zollinger-Ellison綜合征患者每日劑量可能要求更高，劑量應個體化。當每日劑量超過60mg時分兩次給藥。
不良反應
奧美拉唑的耐受性良好，不良反應多為輕度和可逆。下列不良反應為臨床試驗或常規(guī)使用中所報告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關系尚未確定。下述不良反應中：
- “常見”是指發(fā)生率>≥1/100;“不常見”是指發(fā)生率≥1/1000，但<1/100;“罕見”是指發(fā)生率<1/10000。
- 內(nèi)分泌系統(tǒng)：男子乳房女性化。
- 消化系統(tǒng)：口干、口炎和胃腸道念珠菌感染。
- 血液系統(tǒng)：白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和各類血細胞減少。
- 肝臟：腦病(見于先前有嚴重肝病患者)，肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭。
- 肌肉與骨骼：關節(jié)痛、肌力減弱和肌痛。
- 皮膚：光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死(TEN)、脫發(fā)。
- 其他：過敏反應，例如血管水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外周水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血癥。
另有個例重癥患者接受奧美拉唑靜脈注射，特別是高劑量，曾出現(xiàn)不可逆性視覺損傷，但無因果關系。
禁忌癥
對本品過敏者禁用。
注意的事項
- 本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用 其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量 長期應用(卓-艾綜合征例外)；
- 因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，可能影響許多藥物的吸收；
- 腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量；
- 治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療；
- 動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細 胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術后亦可出現(xiàn)。
藥物相作用
因為本品可使胃內(nèi)酸度下降，有些藥物的吸收可能會有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時，酮康唑和伊曲康唑的吸收會下降。
- 由于奧美拉唑在肝臟中通過細胞色素F4502C19(CYP2C19)代謝，會延長其它酶解物如地西泮、華法林(R-華法林)和苯妥英的清除。本品與華法林和苯妥英治療時應給予監(jiān)測，必要時應予減低華法林或苯妥英之劑量。持續(xù)使用苯妥英治療的患者同時每天一次給予本品20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的病人同時每天一次給予本品20mg，并不改變凝血時間。
- 當奧美拉唑與克拉霉素合用時，它們的血藥濃度會上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時，無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
成分或處方
本品主要成份為奧美拉唑，其化學名稱為5-甲氧基-2-｛［(4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基］-亞磺酰基｝-1H-苯并咪唑鈉一水合物。
貯藏方法
密閉，在陰涼干燥處保存。有效期二年。
市場上的注射用奧美拉唑鈉
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：山東鳳凰制藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20067187
- 包裝規(guī)格：40mg〔以C17H19N3O3S計〕
- 奧西康
- 生產(chǎn)企業(yè)：江蘇奧賽康藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20059053
- 包裝規(guī)格：40mg
- 奧西康
- 生產(chǎn)企業(yè)：揚州奧賽康藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H10970351
- 包裝規(guī)格：40mg(以奧美拉唑計)
- 洛賽克
- 生產(chǎn)企業(yè)：阿斯利康制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20030945
- 包裝規(guī)格：40mg（以奧美拉唑計）
- 洛凱
- 生產(chǎn)企業(yè)：江蘇吳中實業(yè)股份有限公司蘇州第六制藥廠
- 批準字號：國藥準字H20010183
- 包裝規(guī)格：40mg
- 奧西康
- 生產(chǎn)企業(yè)：揚州奧賽康藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20050786
- 包裝規(guī)格：20mg( 以奧美拉唑計)
- 奧力捷
- 生產(chǎn)企業(yè)：丹東醫(yī)創(chuàng)藥業(yè)有限責任公司
- 批準字號：國藥準字H20054327
- 包裝規(guī)格：40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：福建省閩東力捷迅藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20058490
- 包裝規(guī)格：40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：武漢海特生物制藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20055905
- 包裝規(guī)格：40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：長春富春制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20054900
- 包裝規(guī)格：40mg (以奧美拉唑計)
- 奧克
- 生產(chǎn)企業(yè)：常州四藥制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20010496
- 包裝規(guī)格：42.6mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H20041867
- 包裝規(guī)格：40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：山東魯抗辰欣藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20083922
- 包裝規(guī)格：40mg(按C17H19N3O3S計)
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：武漢海特生物制藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20054125
- 包裝規(guī)格：40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：中國海洋大學蘭太藥業(yè)有限責任公司
- 批準字號：國藥準字H20067478
- 包裝規(guī)格：40mg
- 注射用奧美拉唑鈉
- 生產(chǎn)企業(yè)：常州四藥制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20056865
- 包裝規(guī)格：40mg(以奧美拉唑計)
參看
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