鹽酸甲氧氯普胺
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鹽酸甲氧氯普胺
【外文名】Metoclopramide
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性狀
本品為無色的澄明液體。
藥理毒理
本品為多巴胺2（D2）受體拮抗劑，同時還具有5-脛色胺4（5-HT4）受體激動效應(yīng)，對5-HT3受體有輕充抑制作用。可作用于延髓催吐化學(xué)感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。本品亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催款乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其他部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態(tài)胃腸道括肌的張力，增加下食管括肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓為增加。阻滯胃—食道反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內(nèi)容物的廓清能力，促進胃的排空，促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃胃體與上部沁腸間的功能協(xié)調(diào)。這些作用也可增強本品的鎮(zhèn)吐效應(yīng)。本品對小腸和結(jié)腸的傳送作用尚不確定。
藥代動力學(xué)
進入血液循環(huán)后，13%~22%迅速與血漿蛋白（主要為白蛋白）結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。T2/1一般為4~6小時，根據(jù)用量大小有別。作用開始時間：肌注10~15分鐘，靜注1~分鐘，持續(xù)時間一般為1~2小時，主要以游離型、結(jié)合型或代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄，出可自乳汁排出。
適應(yīng)癥
鎮(zhèn)吐藥。①用于化療、放療、手術(shù)、顱腦損傷、腦處傷后遺癥、海軍作業(yè)以及藥物引起的嘔吐；②用于急性腸胃炎、膽道胰腺、尿互癥等各種疾患之惡心、嘔吐癥狀的對癥治療；③用于診斷性十二指腸插管前用，有助于順利插管；胃腸鋇劑X紅檢查，可減輕惡心、嘔吐反應(yīng)；促進鋇劑通過。
用法用量
肌內(nèi)或靜脈注射。成人，一次~20mg(1~2支)，一日劑量不超過0.5mg/kg；小兒，6歲以下每次mg/kg，6~14歲一次~5mg。腎功能不全者，劑量減半。
不良反應(yīng)
①較常見的不良反應(yīng)為：昏睡、煩躁不安、疲怠無力；②少見的反應(yīng)有：乳腺腫痛、惡心、便秘、皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴(yán)重口渴、頭痛、容易激動；③用藥期間出現(xiàn)乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；④注射給藥可引起直立性低血壓。⑤大劑量長期應(yīng)用可能因阻斷多巴胺受體，使膽堿能受體相對亢進而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)（特別是年輕人），可出現(xiàn)肌震顫、發(fā)音困難、共濟失調(diào)等，可用苯海素等抗膽堿藥物治療。
禁忌
⑴下列情況禁用：①對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者；②癲癇發(fā)作的頻率與嚴(yán)重性均可用藥面增加；③胃腸道出血，機械性腸梗阻或穿孔，可因用藥使胃腸道的功能增加，病情加重；④嗜鉻細(xì)胞瘤可因用藥出現(xiàn)高血壓危象；⑤不能用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。⑵下列情況慎用：①肝功能衰竭時，喪失了與蛋白結(jié)合的能力；②腎衰，即重癥慢性腎功能衰竭使錐體外系反應(yīng)危險性增加，用量應(yīng)減少。
注意事項
⑴對暈動病所致嘔吐無效。⑵醛固酮與血清催乳素濃度可因甲氧氯普胺的使用而升高。⑶嚴(yán)重腎功能不全患者劑量至少須減少60%，這類患者容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。⑷靜脈注射甲氧氯普胺須慢，1~2分鐘注完，快速給藥可出現(xiàn)躁動不安，隨即進入昏睡狀態(tài)。⑸因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若兩藥必須合用，間隔時間至少要1小時。⑹本品遇光變成黃色或黃棕色后，毒性增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
有潛在致畸作用，孕婦不宜應(yīng)用。
兒童用藥
小兒不宜長期應(yīng)用。
老年患者用藥
老年人長期應(yīng)用，容易出現(xiàn)錐體處系癥狀。
藥物相互作用
①與對乙酰氨基粉、左旋多巴、鋰化物、四環(huán)素、氨芐青霉素、乙醇和安定等同用時，胃內(nèi)排空增快，使用后在小腸內(nèi)吸收增加。②與乙醇或中樞抑制藥等同時并用，鎮(zhèn)靜作用均增強。③與抗膽堿能藥物和麻醉止痛藥物合用有拮抗作用。④與抗毒蕈堿麻醉性鎮(zhèn)靜藥并用，甲氧氨普胺對胃腸道的能動性效能可被抵消。⑤由于可釋放兒茶酚胺，正在使用單胺氧化酶抑制劑的高血壓病人，使用時應(yīng)注意監(jiān)控。⑥與阿撲嗎啡并用，后者的中樞性與周圍性效應(yīng)均可被抑制。⑦與西咪替丁、慢溶型劑型地高辛同用，后者的胃腸道吸收減少，如間隔2小時服用可以減少這種影響；本品還可增加地高辛的膽汁排出，從而改變其血濃度。⑧與能導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)的藥物，如吩噻嗪類藥等合用，錐體外系反應(yīng)發(fā)生率與嚴(yán)重性均可有所增加。
藥物過量
⑴用藥過量癥狀：深昏睡狀態(tài)，神智不清；肌肉痙攣，如頸部及背部肌肉痙攣、拖拽步態(tài)、頭部及面部抽搐樣動作，以及雙手顫抖擺動等錐體外系癥狀。⑵藥物過量時，使用抗膽堿藥物，治療帕金森病藥物或抗組胺藥，可有助于錐體外系反應(yīng)的制止。
規(guī)格
1ml；10mg
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