A+醫(yī)學(xué)百科 >> 磷酸二酯酶抑制藥

磷酸二酯酶抑制藥（英語(yǔ)：Phosphodiesterase inhibitor）擁有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升細(xì)胞內(nèi)cAMP或cGMP的濃度。

有些磷酸二酯酶抑制劑可選擇性地抑制不同類型的磷酸二酯酶的活性。

例如，

• 1型磷酸二酯酶抑制劑
  • Vinpocetine
• 2型磷酸二酯酶抑制劑
  • EHNA
• 3型磷酸二酯酶抑制劑
  • 氨力農(nóng) Amrinone
  • 米力農(nóng) Milrinone
  • 氨力農(nóng)和米力農(nóng)屬強(qiáng)心藥，其通過抑制3型磷酸二酯酶(PDE3)，阻礙心肌細(xì)胞內(nèi)的cAMP降解，高濃度的cAMP激活多種蛋白酶，使心肌膜上的鈣通道開放，Ca²⁺內(nèi)流，達(dá)到正性肌力作用。
  • 本類藥物為吡啶聯(lián)吡啶酮類化合物，性質(zhì)相對(duì)穩(wěn)定。
• 4型磷酸二酯酶抑制劑
  • Rolipram，roflumilast
• 5型磷酸二酯酶抑制劑
  • 西地那非 Sildenafil，tadalafil，vardenafil

磷酸二酯酶抑制藥 PDE1 MMPX SCH-51866 長(zhǎng)春西丁 PDE2 BAY 60-7550 EHNA PDE3 氨雙吡酮 阿那格雷 布拉地辛 環(huán)己喹酰胺 西洛他唑 依諾西酮 KMUP-1 米力農(nóng) 喹齊酮 RPL-554 氰胍佐旦 曲喹新 維斯納利酮 扎達(dá)維林 PDE4 阿羅茶堿 西洛司特 CP-80633 Denbutylline 屈他維林 依他唑酯 非明司特 四甲阿卜啡 HT-0712 異丁地特 ICI-63197 伊索拉定 木犀草素 日中花堿 吡拉米司特 羅氟司特 環(huán)戊苯吡酮 Ro20-1724 RPL-554 YM-976 PDE5 Acetildenafil Aildenafil Avanafil 雙嘧達(dá)莫 淫羊藿苷 Lodenafil Mirodenafil MY-5445 Nitrosoprodenafil 西地那非 Sulfoaildenafil T-0156 Tadalafil Udenafil 伐地那非 PDE6 丙苯氮嘌酮 PDE7 BRL-50481 PDE9 BAY 73-6691 SCH-51866 PDE10 罌粟堿 PF-2545920 托非索泮 非選擇性磷酸二酯酶抑制藥 咖啡因 多索茶堿 IBMX 己酮可可豆堿 丙戊茶堿 茶堿

藥品百科 - 抗血栓藥（溶血栓藥、抗凝劑與抗血小板藥）（B01） 抗血小板藥 糖蛋白IIb/IIIa抑制劑類 阿昔單抗 · 依替巴肽 · 替羅非班 ADP受體/P2Y12抑制劑類 噻吩并吡啶（氯吡格雷、普拉格雷、噻氯匹啶） · 核苷酸/核苷類似物（坎格雷洛、依諾格雷、替格瑞洛(替卡格雷)） 前列腺素類似物類（PGI2） Beraprost · 前列環(huán)素 · 伊洛前列素 · 曲前列環(huán)素 COX抑制劑 乙酰水楊酸/阿司匹林# · 阿洛普令 · 卡巴匹林鈣 · 吲哚布芬 · 三氟柳 凝血惡烷 血栓素合成酶抑制劑（雙嘧達(dá)莫、吡考他胺） · 受體拮抗劑（Terutroban?） 磷酸二酯酶抑制藥 西洛他唑 · 雙嘧達(dá)莫 · 三氟柳 其他 氯克羅孟 · 地他唑 抗凝劑類 維生素K拮抗劑 (抑制 II、VII、IX、X） 香豆素類： 醋硝香豆醇 · 殺鼠醚 · 雙香豆素 · 二羥香豆素乙酸乙酯 · 苯丙羥基香豆素 · 華法林 1,3-茚滿二酮: 氯茚二酮 · 二苯茚酮 · 苯茚二酮 其他： 噻氯香豆素 xa因子抑制劑 (with some II inhibition） 肝素組/ 糖胺聚糖類/ (bind antithrombin） 低分子量肝素（貝米肝素、舍托肝素、達(dá)肝素、依諾肝素、那屈肝素、帕肝素、瑞肝素、亭扎肝素） 低聚木糖（磺達(dá)肝癸鈉、艾卓肝素） 類肝素（達(dá)那肝素、舒洛地特、硫酸皮膚素） Xa因子直接抑制劑 xabans（阿哌沙班、貝曲西班、依杜沙班、奧米沙班、利伐沙班） 直接凝血酶抑制劑 二價(jià): 水蛭素（比伐盧定、來匹盧定、水蛭素） 單價(jià): 阿加曲班 · 達(dá)比加群 · 美拉加群? · 希美加群? 其他 REG1 · 去纖苷 · 雷馬曲班 · 抗凝血酶 · 蛋白質(zhì)C（Drotrecogin alfa） 溶血栓藥類/ 溶纖維蛋白藥 纖維蛋白溶酶原激活物類：重組組織纖維溶酶原激活物（阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶） · UPA（尿激酶、沙蘆普酶） · 鏈激酶# · 阿尼普酶 · 孟替普酶 其他絲氨酸內(nèi)肽酶: 安克洛酶 · 溶纖維蛋白酵素 纖維蛋白酶 非醫(yī)用 檸檬酸鹽 · 乙二胺四乙酸 · 草酸鹽 #世衛(wèi)基本藥物WHO-EM ?從市場(chǎng)撤回 臨床試驗(yàn)：?第三階段 §未到第三階段

藥理學(xué)：酶抑制 分類 競(jìng)爭(zhēng)性抑制 · 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制 · 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制 · 自殺性抑制 · 混合抑制 底物 氧化還原酶（EC 1） 1.1 醛糖還原酶 · β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥 1.3 5α-還原酶 1.4 單胺氧化酶 1.5 二氫葉酸還原酶 1.13 脂加氧酶 1.14 芳香酶 · 環(huán)加氧酶-2 1.17 黃嘌呤氧化酶 · 核苷酸還原酶 轉(zhuǎn)移酶（EC 2） 2.1 兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶 2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶 2.5 二氫蝶酸合酶 · 法尼基轉(zhuǎn)移酶 2.6 γ-氨基丁酸轉(zhuǎn)氨酶 2.7 核苷酸基轉(zhuǎn)移酶（整合酶、逆轉(zhuǎn)錄酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶）） 水解酶（EC 3） 3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰膽堿酯酶 · 核糖核酸酶 3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神經(jīng)氨酸酶 · α-葡糖苷酶 3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 內(nèi)肽酶（胰蛋白酶、腎素、基質(zhì)金屬蛋白酶） 3.5 組織蛋白去乙酰酶 · β-內(nèi)酰胺酶 裂合酶（EC 4） 4.1 芳香族L-氨基酸脫羧酶 4.2 碳酸酐酶

參考來源

• 維基百科-磷酸二酯酶抑制藥

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