維生素D3
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維生素D3（Vitamin D3）別名煙堿酸胺、膽骨化醇、膽鈣化醇、維生素D3，是維生素D族中最重要的1種形式，主要調(diào)節(jié)體內(nèi)的鈣磷代謝。維生素D3是由皮膚中的7-脫氫膽固醇經(jīng)紫外線照射轉(zhuǎn)化而來。維生素D3是維生素D的自然形式，但并非其生物活性形式。
【適應(yīng)癥】 用于佝僂病、骨軟化癥及嬰兒手足搐搦癥，佝僂病兼有齲齒者也可用本品防治。大劑量也用于皮膚結(jié)核、皮膚及粘膜各型紅斑狼瘡等。
【用量用法】 預(yù)防佝僂病：肌注，每次～30萬單位，每4～6個月一次。治療佝僂病可增至30～60萬單位。
【注意事項】 大量久服，如長期每日人予10～15萬單位，可引起高血鈣、食欲不振、嘔吐、腹瀉。以后則軟組織如腎、關(guān)節(jié)等異常鈣化。若腎功能受損，可出現(xiàn)多尿、蛋白尿、腎功能減退等。
【規(guī)格】 注射液：15萬u/0.5ml:30萬u/1ml;60萬u/1ml。
CAS No.： 67-97-0
目錄 |
發(fā)現(xiàn)歷程
1936年，人們從鱈魚中發(fā)現(xiàn)了維生素D3。以后發(fā)現(xiàn)了維生素D3的生理功能是促進(jìn)腸道鈣吸收，誘導(dǎo)骨質(zhì)鈣鱗沉著和防止佝僂病。維生素D3對鈣代謝的調(diào)節(jié)是通過與胞核1，25-（OH）2D3受體的結(jié)合而達(dá)到的。不久人們又發(fā)現(xiàn)，在皮膚、肌肉、胰腺、腦、造血細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)均有這種受體。1981年有人首先在小鼠的骨髓白血病細(xì)胞中發(fā)現(xiàn)，維生素D3具有調(diào)節(jié)細(xì)胞生長的作用，包括誘導(dǎo)細(xì)胞的正常分化和抑制細(xì)胞的過渡增殖。由此，人們聯(lián)想到能否用維生素D3來治療腫瘤、銀屑病等細(xì)胞過渡增殖的疾病。但直接應(yīng)用維生素D3及時美籍日記未可也能導(dǎo)致高鈣血癥、高鈣尿癥和軟組織鈣化。丹麥利昂公司為了找出一種維生素D3的衍生物，既能調(diào)節(jié)細(xì)胞生長，對鈣代謝的影響不大，并終于在1985年合成鈣泊三醇。與此同時日本學(xué)者用1α-OH D3治療一老年骨質(zhì)疏松患者，意外發(fā)現(xiàn)其銀屑病亦好轉(zhuǎn)。日本株式會社也合成他骨化醇。鈣泊三醇與他骨化醇可外用治療銀屑病。鈣泊三醇與他骨化醇都是維生素D3的類似物，均能抑制銀屑病表皮細(xì)胞的異常增值，及誘導(dǎo)銀屑病表皮細(xì)胞的分化。這是他們治療銀屑病所以有效的道理。
作用
維生素D的作用 機(jī)體缺乏維生素D的癥狀是骨軟化和軟骨病。維生素D的作用是使血鈣和血磷水平升高。維生素D缺乏將導(dǎo)致鈣和磷的供應(yīng)不足。引起骨骼礦化作用的障礙。它的主要作用為：①促進(jìn)小腸對鈣和磷的吸收。主要是刺激小腸粘膜微絨毛表面對鈣的主動轉(zhuǎn)運。一般認(rèn)為，1，25－（OH）2-D3和腸上皮細(xì)胞胞液的受體蛋白結(jié)合，然后，此復(fù)合物與細(xì)胞核相互作用、引起信息轉(zhuǎn)錄，在細(xì)胞中形成一種“鈣轉(zhuǎn)運蛋白”。此轉(zhuǎn)運蛋白作用在微絨毛表面，促進(jìn)鈣的吸收。此外，維生素D3可刺激微絨毛表面產(chǎn)生一種鈣結(jié)合蛋白質(zhì)。腸上皮細(xì)胞Ca2+的吸收速率與鈣結(jié)合蛋白的數(shù)目成正比。1，25－（OH）2-D3也促進(jìn)小腸對磷的吸收。②1，25－（OH）2-D3在腎可促進(jìn)腎小管對磷和鈣的重吸收。在雞和大鼠的腎都證明有對維生素D敏感的鈣結(jié)合蛋白質(zhì)。③1，25－（OH）2-D3對骨鈣動用和骨鹽沉積都有重要作用。它使已形成的骨脫鈣，這一作用在生理情況下需有甲狀旁腺激素的存在。由于核糖核酸合成抑制劑，放線菌素D，可完全消除維生素D的動員骨鈣的作用，所以可以認(rèn)為，維生素D的作用需要通過轉(zhuǎn)錄，生成某些動員鈣的蛋白質(zhì)。
用途
目前治療可用骨化三醇（達(dá)力士）軟膏（每克含鈣泊三醇50為微克）或萌爾夫軟膏（每克含他骨化醇2微克）。
⑴固化三醇（達(dá)力士）軟膏 外涂于皮損處，早晚各一次。每周用藥不可超過100克。對該藥過敏者不宜應(yīng)用。該藥在孕婦中的安全性能尚未確定，故孕婦應(yīng)慎。少數(shù)患者可引起暫時性局部刺激。故不宜用。每周應(yīng)用超過100克可能導(dǎo)致血清鈣升高，停藥后立即恢復(fù)正常。
⑵萌爾夫軟膏 外涂于皮損上，每日兩次。可用于頭面部。大量使用有使血清鈣值上升的可能。偶爾可引起頭疼、皮膚紅痛或皮炎搔癢、GOT及GPT和LDH升高，白細(xì)胞增多等不良反應(yīng)。高齡及孕婦不宜大量、長期應(yīng)用。對小兒的安全性能尚不清楚、眼部禁用。
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