噻嗎心安
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馬來(lái)酸噻嗎洛爾(噻嗎心安)
Timolol Maleate
(Blocardren, Temserin, Timoptic)
【作用與用途】
為一新的強(qiáng)效β受體阻斷藥，對(duì)β1和β2受體都有阻斷作用，作用強(qiáng)度為普萘洛爾的8倍，無(wú)膜穩(wěn)定作用，無(wú)內(nèi)源性擬交感活性，無(wú)直接抑制心臟作用，有明顯的降低眼壓作用。
臨床用于治療高血壓病、心絞痛、心動(dòng)過(guò)速及青光眼。對(duì)輕、中度高血壓療效較好，無(wú)明顯不良反應(yīng)，可與利尿劑合用。心肌梗死病人長(zhǎng)期用藥后能降低再次梗死發(fā)生率和死亡率。對(duì)青光眼，特別是原發(fā)性、開(kāi)角型青光眼有良好的效果，優(yōu)于傳統(tǒng)的降眼壓藥。其特點(diǎn)為起效快、不良反應(yīng)少、耐受性好，對(duì)瞳孔大小、對(duì)光反應(yīng)及視力均無(wú)影響。對(duì)某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓病以及其它對(duì)藥物和手術(shù)無(wú)效的青光眼也有一定療效。
【劑量與用法】
口服，5mg～10mg/次，2～3次/日。滴眼，0.25%或0.5%眼藥水，1滴/次，1～2次/日。
【副作用】
2 可產(chǎn)生心動(dòng)過(guò)緩及支氣管痙攣。心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯及哮喘病人禁用。
3 過(guò)敏者及心動(dòng)過(guò)緩者禁用滴眼。支氣管哮喘和心力衰竭者慎用。
4 滴眼時(shí)可被吸收而產(chǎn)生全身作用，故不宜與其它β阻滯劑合用。
目錄 |
藥理藥動(dòng)
藥效學(xué)
本品確切的降低眼內(nèi)壓的機(jī)制目前還不十分清楚。通過(guò)眼壓描記和熒光光度測(cè)量，均證明本品對(duì)房水流暢系數(shù)無(wú)影響，但能顯著減少房水生成量。有的研究者則證明本品有改善房水流暢系數(shù)的作用。
藥動(dòng)學(xué)
口服 90％可被胃腸道吸收，約 2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。主要在肝內(nèi)代謝，代謝物與少量原形物隨尿排出。外用降眼壓作用起效快，滴眼后 20～30分鐘眼壓即開(kāi)始下降，經(jīng)l～ 2小時(shí)達(dá)最大效應(yīng)。降壓作用可持續(xù) 24小時(shí)。
適 應(yīng) 癥
對(duì)原發(fā)性開(kāi)角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓的治療效果。對(duì)無(wú)晶體性青光眼、某些繼發(fā)性青光眼、高眼壓癥，以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降壓效果。臨床也用于高血壓病。
不良反應(yīng)
臨床應(yīng)用證明，本品滴眼副作用小，耐受性好，短期或長(zhǎng)期應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)明顯的局部或全身不良反應(yīng)。不影響視力調(diào)節(jié)及瞳孔，亦不影響血壓。僅有輕度的局部刺激癥狀，如暫時(shí)性燒灼感、刺痛和視力模糊。全身吸收體征中，可能有輕微的心率減慢或心悸，但無(wú)明顯影響。心搏緩慢者長(zhǎng)期用本品應(yīng)注意。對(duì)易發(fā)生支氣管阻塞的病人，可能會(huì)出現(xiàn)喘息或呼吸困難。
心動(dòng)過(guò)緩,支氣管痙攣,幻覺(jué).
禁忌癥
(1)在動(dòng)物研究中，每日口服按體重 500mg/kg(人口服最大劑量的 50倍)，可引起鼠胎仔骨化延遲，但不引起鼠和兔胎仔畸形。對(duì)人的危害尚未見(jiàn)報(bào)道，但因其可以全身吸收故仍有一定的危險(xiǎn)性。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用。
(2)下列情況應(yīng)慎用：支氣管哮喘、肺氣腫或非過(guò)敏性支氣管炎、先天性心衰、冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、重癥肌無(wú)力。
(3)下列情況應(yīng)禁用：明顯心衰、心源性休克、Ⅱ—Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩。
心功能不全,哮喘及過(guò)敏者忌用.
藥物相互作用
(1)本品與一些抗青光眼藥物有協(xié)同作用。
(2)與口服降糖藥或胰島素同用，會(huì)增加高血糖或低血糖的危險(xiǎn)，本品可能掩蓋低血糖癥狀(如脈搏增快和血壓增高)。通過(guò)抑制糖元異生而延長(zhǎng)低血糖時(shí)間。
(3)與抗高血壓藥、利尿藥、術(shù)中前驅(qū)麻醉劑及麻醉劑同時(shí)應(yīng)用可能增加抗高血壓作用。
(4)與β腎上腺素阻滯藥同時(shí)應(yīng)用，可能加強(qiáng)降眼壓和β受體阻滯藥的全身效應(yīng)。
( 5)與洋地黃苷類(lèi)同用可能導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)緩、心肌傳導(dǎo)阻滯，若同時(shí)使用應(yīng)在心電監(jiān)護(hù)下。
(6)與利血平同用，可能增強(qiáng)β腎上腺素受體的阻滯作用，造成心動(dòng)過(guò)緩和低血壓，應(yīng)密切觀察。
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