洋地黃
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| 洋地黃 Yánɡ Dì Huánɡ |
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| 別名 | 毛地黃、地鐘黃、洋地黃葉 |
| 功效作用 | 強心；利尿。主心力衰竭；心臟性水腫 |
| 英文名 | Common Foxglove Leaf |
| 始載于 | 《中國植物志》 |
| 毒性 | |
| 歸經 | 心經 |
| 藥性 | 溫 |
| 藥味 | 苦 |
目錄 |
簡介
別名：毛地黃
又名：毒藥草、紫花毛地黃、吊鐘花
主要成分：洋地黃類。
性狀：片劑。
功能主治
：治療各種原因引起的慢性心功能不全、陣發性室上性心動過速和心房顫動、心房撲動等。
用法及用量：飽和量：口服0.7～1.2g。飽和量的給予有緩給和速給兩種方法：(1)緩給法：用于2周內未用過洋地黃類藥物的輕型慢性心力衰竭病人，成人每次g，1日～4次，直至全效量；小兒將飽和量平均分～3日服完；(2)速給法：用于2周內未服用強心甙而病情較急者，成人每次g，4～6小時1次，可在24小時內給完飽和量；小兒首次服飽和量的1／3，其余分～4次服，每4～6小時1次（目前速給法多選用速效強心甙，如毒毛花甙K等，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用）。維持量：成人口服每日～0.1g；小兒為飽和量的1／10，每日1次。極量，口服1次g，1日g。
不良反應和注意
：1.洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應詳詢服藥史，原則上2周內未用過慢效洋地黃者，才能按常規給予，否則應按具體情況調整用量。2.強心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據病情、制劑、療效及其它因素來摸索不同病人的最佳劑量。3.陣發性室性心動過速、房室傳導阻滯、主動脈瘤及小兒急性風濕熱所引起的心力衰竭，忌用或慎用強心甙。心肌炎及肺心病者對強心甙敏感，應注意用量。4.強心甙中毒，一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等反應，首先應鑒別是由于心功能不全加重，還是強心甙過量所致，因前者需加量，后者則宜停藥。5.應用強心甙期間，或停用后7日以內，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，因為這些藥物可能增加強心甙的毒性。如同時需要使用鈣制劑，可將強心甙劑量酌量減少（如減少1／3），鈣劑可口服，也可在密切觀察下靜滴，但不可靜注。6.利血平可增加洋地黃對心臟的毒性反應，引起心律失常，對洋地黃毒甙則使其排泄增加，故二者與利血平合用時須加警惕。
規格：片劑：每片0．1g。
生產廠家：
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：非處方
其它：貯放陰冷處密閉保存，保持干燥、避光，以免變質。
藥代動力學
1.吸收：洋地黃毒甙口服吸收率為90-100%，地高辛為50-85%，西地蘭為20%，毒毛旋花子甙K僅為3-10%。可見洋地黃毒甙吸收最完全、恒定；西地蘭和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它們不能口服給藥。地高辛口服吸收率尚可，但個體差異很大，而且不同藥廠，甚至同一藥廠不同批號片劑由于顆粒大小和溶解度不同，生物可用度也有較大差異，甚至血濃度相差可達4-7倍，故應用時最好選用同一批號的片劑，改換片劑時應觀察有無劑量不足或過量的征象。有些強心甙口服吸收后自膽道排入腸中，又由腸道重吸收，形成肝腸循環。洋地黃毒甙有26%，地高辛有6.8%進入肝腸循環。洋地黃毒甙體內蓄積性高，作用持久，與其進入肝腸循環量較大有關。消膽胺是一種不吸收的樹脂，在腸中與強心甙形成絡合物，不被吸收，中斷肝腸循環，可降低強心甙的血濃度，縮短半衰期，有助于強心甙中毒的治療。
2.血漿蛋白結合：洋地黃毒甙與血漿蛋白結合高達97%，地高辛約25%，西地蘭和毒毛旋花子甙K約 5%。因結合型暫失活性，且不易進入組織液，達到心肌。洋地黃毒甙與血漿蛋白結合率高是它作用慢的一個原因，而西地蘭和毒毛旋花子甙K與血漿蛋白結合率低與它們作用較快、較強有密切關系。
3.消除：不同強心甙體內消除方式有很大差別。洋地黃毒甙的脂溶性高，主要在肝中代謝，脫去糖分子后，其羥基由B位轉為a位即失效。某些誘導肝微粒體藥酶活性的藥物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黃毒甙的肝內代謝。少量原形物經腎小球過濾后，在近曲小管幾乎全被重吸收，經腎排泄極少。經肝代謝后形成水溶性結合物水溶性提高，才經腎排泄。地高辛則在體內代謝轉化較少（5-10%），在肝內可與葡萄糖醛酸結合而失效，85%以原形經腎排泄，它經腎小球過濾后在腎小管很少重吸收。因此腎功能不全者及腎功能減退的老年人服用地高辛易發生中毒。西地蘭在體內先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情況似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，體內代謝轉化最少，幾乎全部以原形經腎排泄。
4.半衰期：
強心甙的消除量與體內的存留量成正比。強心甙的半衰期因藥物而異，地高辛為40小時，西地蘭與毒毛旋花子甙K約為15小時，洋地黃毒甙為120小時。根據測定，地高辛一日約消除體內存留量的1／3。給予全效量地高辛后，每日須補充相當于全效量的1／3才能維持有效血濃度。若在開始治療時就給予固定的每日維持量（即1／3全效量），則體內逐漸蓄積，約經5個半衰期（約8天），即可達每日消除量和維持量相等的動態平衡。洋地黃毒甙一日消除量約為體內存留量的1／10，如果開始就用維持量（1／10全效量），同樣也要經過5個半衰期（約25天）才能達到均值的動態平衡。由于洋地黃毒甙的半衰期長，若出現毒性反應，停藥后仍可持續較長時間，安全性小，因此現已少用。
補遺
1775年，植物學行家威瑟林（WilliamWithering,1741-1799）聽說，有位農婦能用一種家傳的秘方治療水腫病(即心力衰竭性水腫)；效果奇好，威瑟林認為值得注意，便開始對其進行有系統的研究。
他在伯明翰結識了許多當時英國第一流的學者，如：氧氣發現者之一普利斯特列，蒸汽機發明者瓦特，達爾文的祖父伊拉司馬思.達爾文等。威瑟林一面當醫生，一面與這些學者定期聚會，自由討論各種學術問題，對他的科研究有很大好處。
威瑟林發現，農婦的秘方雖含20多種藥物，真正起作用的只有紫花洋地黃一種。這種藥用植物早在中世紀的醫學家就使用過，16和17世紀，英國和德國出版的藥用植物著作也都提到過此藥。他將洋地黃的花、葉、蕊等不同部分，分別制成粉劑、煎劑、酊劑、丸劑，比較其療效；結果發現，以開花前采得的葉子研成的粉劑效果最好，還確定了用藥的最適劑量為1—3格蘭(1grain=64.8mg)，他用洋地黃共治療了163名病人，積累了大量經驗。1785年，他發表了專著《關于洋池黃》，成為世界名醫。
但是，直接使用洋地黃植物的劑量很難準確掌握，治療量接近于中毒量。1874年，德國最優秀的藥物學家之一施密德伯格(OswalddSchmiedebrg，1838—1921)從洋地黃植物中提純了洋地黃毒甙，并證明是有效的強心成份。現代臨床上常用的強心藥地高辛，就是從毛花洋地黃中提取的有效成分；毒K,是從綠毒毛旋花的種子中提取的各種甙的混合物；西地蘭，則是毛花甙丙的脫乙酰基衍生物，作用迅速，對急性心力衰竭的搶救作用極佳，是急救室必備的藥品。
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