洛貝林
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洛貝林(Lobeline),別名山梗菜堿、祛痰菜堿,。興奮頸動脈體化學感受器而反射性興奮呼吸中樞。用于新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其它中樞抑制藥（如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。屬國家基本藥物目錄藥物，處方藥。
目錄 |
基本信息
洛貝林
Lobeline
類別：呼吸興奮劑。
制劑：鹽酸洛貝林注射液
特性
1、本品為白色結晶或顆粒狀粉末；
2、無臭，味苦；水溶液顯弱酸性反應。
3、本品在乙醇或氟仿中易溶，在水中溶解。
4、比旋度：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成1ml中約含20mg的溶液，依法測定，比旋度為-56度至-58度。
5、吸收系數(shù)：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法測定，在249nm的波長處測定吸收度。吸收系數(shù)為360～390。
藥理毒理
可刺激頸動脈竇和主動脈體化學感受器（均為N1受體），反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快，但對呼吸中樞并無直接興奮作用。對迷走神經(jīng)中樞和血管運動中樞也同時有反射性的興奮作用；對植物神經(jīng)節(jié)先興奮而后阻斷。
適應癥
本品主要用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。臨床上常用于新生兒窒息，一氧化碳、阿片中毒等。
用法與用量
1、靜脈注射常用量：成人一次mg；極量：一次mg，一日mg。小兒一次～3mg，必要時每隔30分鐘可重復使用；新生兒窒息可注入臍靜脈3mg。
2、皮下或肌內注射常用量：成人一次mg；極量：一次mg，一日mg。小兒一次～3mg。
注意事項
藥物過量：
規(guī)格：1ml：3mg
儲藏：遮光，密閉保存
中毒急救
毒理
洛貝林是從產(chǎn)于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一種生物堿，現(xiàn)已能化學合成。該藥為臨床常用的呼吸興奮劑，具煙堿樣作用，刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器的N1受體，反射性興奮呼吸中樞；同時也能興奮迷走中樞。劑量過大時對自主神經(jīng)節(jié)先興奮后麻痹。
臨床表現(xiàn)
輕者唾液分泌增多、惡心、嘔吐、多汗、頭痛、眩暈、血壓上升、心動過緩、房室傳導阻滯或心動過速。重者則精神錯亂、瞳孔縮小、對光反應消失及驚厥。嚴重者可因血壓下降、呼吸中樞麻痹而死亡。
急救處理
1.吸氧，必要時人工呼吸。
3.驚厥者首選地西泮靜脈注射，成人劑量10mg/次，稀釋后緩慢注入；注射時間不短于5分鐘。必要時每1～2小時注射1次，可重復2～3次。也可用地西泮30～50mg加入葡萄糖鹽液500ml中緩慢靜脈滴注；開始時100ml/h，3～4小時后改為20～40ml/h。成人總量不超過0.1g/24h。兒童注射量0.25～1mg/kg，不超過10mg/次。也可用硫噴要鈉250mg，稀釋后緩慢靜脈注射，或10%水合氯醛水溶液10～20ml保留灌腸。還可用異戊巴比妥鈉（阿米妥鈉）0.2～0.3g，肌內注射或稀釋后緩慢靜脈注射。其他巴比妥類藥物也可使用。
測定
分光光度法
應用范圍：
1、本方法采用分光光度法測定鹽酸洛貝林注射液中鹽酸洛貝林的含量。
2、本方法適用于鹽酸洛貝林注射液。
方法原理：
取本品適量，加水振搖使鹽酸洛貝林溶解，并定量稀釋，搖勻，照紫外-可見分光光度法，在249nm波長處，測定吸光度，按C22H27NO2.HCl的吸收系數(shù)（E1m）為375計算，即得。 試劑：水
儀器設備：可見分光光度計
試樣制備：
供試品溶液的制備：精密量取本品適量，加定量稀釋制成每1mL中約含有10μg的溶液，搖勻，作為供試品溶液。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 精密量取上述供試品溶液，照紫外-可見分光光度法，在249nm波長處，按C22H27NO2.HCl的吸收系數(shù)（E1m）為375計算，即得。
研究
目的：
研究洛貝林調節(jié)多巴胺在細胞內外分布的作用位點及作用機制。
方法：
利用六羥基多巴（6-OHDA）損傷偏側部分巴胺紋狀體系統(tǒng)模型、 Sprague-Dawley （ SD ）鼠紋狀體突觸體攝取實驗和神經(jīng)母細胞瘤細胞系（SK-N-SH）及永久轉染細胞膜多巴胺轉運蛋白的中國倉鼠卵巢細胞系（CHO）研究洛貝林作用位點及其機制。
結果：
洛貝林可以有效降低6-OHDA損傷大鼠對阿樸嗎啡的敏感性；洛貝林在細胞水平有效抑制多巴胺轉運蛋白的轉運活性，重新分布多巴胺在細胞內外濃度，而對多巴胺轉運蛋白的釋放功能沒有影響。
結論：
洛貝林通過有效抑制細胞膜多巴胺轉運蛋白的攝取功能增加突觸間隙內多巴胺濃度；洛貝林是多巴胺轉運蛋白的有效抑制因子。
含量測定：
精密量取本品適量，加水定量稀釋制成1ml 中約含10μg 的溶液，照分光光度法，在249nm 的波長處測定吸收度，按C22H27NO2.HCl 的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為375 計算，即得。
檢查：
1、pH值 應為2.7 ～4.5 ，
2、顏色 取本品，依法檢查，與黃色2 號標準比色液比較，不得更深。
3、其他 應符合注射劑項下有關各項規(guī)定
鑒別：
1、取本品，照鹽酸洛貝林項下的鑒別(1) 項試驗，顯相同的反應。
2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在249nm 的波長處有最大吸收，在222nm 的波長處有最小吸收。
參看
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