洛貝林
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洛貝林(Lobeline),別名山梗菜堿、祛痰菜堿,。興奮頸動脈體化學感受器而反射性興奮呼吸中樞。用于新生兒窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉劑及其它中樞抑制藥（如阿片、巴比妥類）的中毒及肺炎、白喉等傳染病引起的呼吸衰竭。屬國家基本藥物目錄藥物，處方藥。
目錄 |
基本信息
洛貝林
Lobeline
類別：呼吸興奮劑。
制劑：鹽酸洛貝林注射液
特性
1、本品為白色結(jié)晶或顆粒狀粉末；
2、無臭，味苦；水溶液顯弱酸性反應。
3、本品在乙醇或氟仿中易溶，在水中溶解。
4、比旋度：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成1ml中約含20mg的溶液，依法測定，比旋度為-56度至-58度。
5、吸收系數(shù)：取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照分光光度法測定，在249nm的波長處測定吸收度。吸收系數(shù)為360～390。
藥理毒理
可刺激頸動脈竇和主動脈體化學感受器（均為N1受體），反射性地興奮呼吸中樞而使呼吸加快，但對呼吸中樞并無直接興奮作用。對迷走神經(jīng)中樞和血管運動中樞也同時有反射性的興奮作用；對植物神經(jīng)節(jié)先興奮而后阻斷?！ ?/p>
適應癥
本品主要用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制。臨床上常用于新生兒窒息，一氧化碳、阿片中毒等。
用法與用量
1、靜脈注射常用量：成人一次mg；極量：一次mg，一日mg。小兒一次～3mg，必要時每隔30分鐘可重復使用；新生兒窒息可注入臍靜脈3mg。
2、皮下或肌內(nèi)注射常用量：成人一次mg；極量：一次mg，一日mg。小兒一次～3mg?！ ?/p>
注意事項
藥物過量：
規(guī)格：1ml：3mg
儲藏：遮光，密閉保存
中毒急救
毒理
洛貝林是從產(chǎn)于北美洲的山梗菜科植物山梗菜中提取的一種生物堿，現(xiàn)已能化學合成。該藥為臨床常用的呼吸興奮劑，具煙堿樣作用，刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器的N1受體，反射性興奮呼吸中樞；同時也能興奮迷走中樞。劑量過大時對自主神經(jīng)節(jié)先興奮后麻痹。
臨床表現(xiàn)
輕者唾液分泌增多、惡心、嘔吐、多汗、頭痛、眩暈、血壓上升、心動過緩、房室傳導阻滯或心動過速。重者則精神錯亂、瞳孔縮小、對光反應消失及驚厥。嚴重者可因血壓下降、呼吸中樞麻痹而死亡?！ ?/p>
急救處理
1.吸氧，必要時人工呼吸。
3.驚厥者首選地西泮靜脈注射，成人劑量10mg/次，稀釋后緩慢注入；注射時間不短于5分鐘。必要時每1～2小時注射1次，可重復2～3次。也可用地西泮30～50mg加入葡萄糖鹽液500ml中緩慢靜脈滴注；開始時100ml/h，3～4小時后改為20～40ml/h。成人總量不超過0.1g/24h。兒童注射量0.25～1mg/kg，不超過10mg/次。也可用硫噴要鈉250mg，稀釋后緩慢靜脈注射，或10%水合氯醛水溶液10～20ml保留灌腸。還可用異戊巴比妥鈉（阿米妥鈉）0.2～0.3g，肌內(nèi)注射或稀釋后緩慢靜脈注射。其他巴比妥類藥物也可使用?！ ?/p>
測定
分光光度法
應用范圍：
1、本方法采用分光光度法測定鹽酸洛貝林注射液中鹽酸洛貝林的含量。
2、本方法適用于鹽酸洛貝林注射液。
方法原理：
取本品適量，加水振搖使鹽酸洛貝林溶解，并定量稀釋，搖勻，照紫外-可見分光光度法，在249nm波長處，測定吸光度，按C22H27NO2.HCl的吸收系數(shù)（E1m）為375計算，即得。 試劑：水
儀器設備：可見分光光度計
試樣制備：
供試品溶液的制備：精密量取本品適量，加定量稀釋制成每1mL中約含有10μg的溶液，搖勻，作為供試品溶液。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分?！熬芰咳 毕抵噶咳◇w積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
操作步驟： 精密量取上述供試品溶液，照紫外-可見分光光度法，在249nm波長處，按C22H27NO2.HCl的吸收系數(shù)（E1m）為375計算，即得?！ ?/p>
研究
目的：
研究洛貝林調(diào)節(jié)多巴胺在細胞內(nèi)外分布的作用位點及作用機制。
方法：
利用六羥基多巴（6-OHDA）損傷偏側(cè)部分巴胺紋狀體系統(tǒng)模型、 Sprague-Dawley （ SD ）鼠紋狀體突觸體攝取實驗和神經(jīng)母細胞瘤細胞系（SK-N-SH）及永久轉(zhuǎn)染細胞膜多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白的中國倉鼠卵巢細胞系（CHO）研究洛貝林作用位點及其機制。
結(jié)果：
洛貝林可以有效降低6-OHDA損傷大鼠對阿樸嗎啡的敏感性；洛貝林在細胞水平有效抑制多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白的轉(zhuǎn)運活性，重新分布多巴胺在細胞內(nèi)外濃度，而對多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白的釋放功能沒有影響。
結(jié)論：
洛貝林通過有效抑制細胞膜多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白的攝取功能增加突觸間隙內(nèi)多巴胺濃度；洛貝林是多巴胺轉(zhuǎn)運蛋白的有效抑制因子。
含量測定：
精密量取本品適量，加水定量稀釋制成1ml 中約含10μg 的溶液，照分光光度法，在249nm 的波長處測定吸收度，按C22H27NO2.HCl 的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為375 計算，即得。
檢查：
1、pH值 應為2.7 ～4.5 ，
2、顏色 取本品，依法檢查，與黃色2 號標準比色液比較，不得更深。
3、其他 應符合注射劑項下有關(guān)各項規(guī)定
鑒別：
1、取本品，照鹽酸洛貝林項下的鑒別(1) 項試驗，顯相同的反應。
2、取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在249nm 的波長處有最大吸收，在222nm 的波長處有最小吸收。
參看
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