注射用尿激酶
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注射用尿激酶（Urokinase for Injection），商品名洛欣。本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內(nèi)的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網(wǎng)膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術(shù)后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。
目錄 |
注射用尿激酶的副作用（不良反應(yīng)）
本品臨床最常見的不良反應(yīng)是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內(nèi)出血，發(fā)生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現(xiàn)房性或室性心律失常，發(fā)生率高達70%以上。需嚴密進行心電監(jiān)護。本品抗原性小，體外和皮內(nèi)注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應(yīng)發(fā)生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數(shù)人引發(fā)支氣管痙攣、皮疹和發(fā)熱。
注射用尿激酶禁忌癥
下列情況的病人禁用本品：急性內(nèi)臟出血、急性顱內(nèi)出血，陳舊性腦梗死、近兩月內(nèi)進行過顱內(nèi)或脊髓內(nèi)外科手術(shù)、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質(zhì)、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術(shù)、嚴重高血壓、近4周內(nèi)的外傷、3周內(nèi)手術(shù)或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病。
服用注射用尿激酶須注意的事項
1. 應(yīng)用本品前，應(yīng)對病人進行紅細胞壓積、血小板記數(shù)、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、激活的部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應(yīng)小于2倍延長的范圍內(nèi)。 2. 用藥期間應(yīng)密切觀察病人反應(yīng)，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3. 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4. 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應(yīng)在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5. 下述情況使用本品會使所冒風險增大，應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品。 1) 近10天內(nèi)分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術(shù)的病人及嚴重胃腸道出血病人。 2) 極有可能出現(xiàn)左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 3) 亞急性細菌性心內(nèi)膜炎患者。 4) 繼發(fā)于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 5) 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網(wǎng)膜病患者。
注射用尿激酶的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
本品臨用前應(yīng)以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制；
1 肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內(nèi)滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續(xù)靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動脈內(nèi)注入；必要時，可根據(jù)情況調(diào)整劑量，間隔24小時重復一次，最多使用三次；
2 心肌梗死建議以生理鹽水配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內(nèi)連續(xù)滴注2小時，滴注前應(yīng)先行靜脈給予肝素2500～10000單位。也可將本品200～300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完；
3 外周動脈血栓以生理鹽水配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經(jīng)導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調(diào)整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解；
4 防治心臟瓣膜替換術(shù)后的血栓形成血栓形成是心臟瓣膜術(shù)后最常見的并發(fā)癥之一。可用本品4400單位/公斤體重，生理鹽水配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發(fā)生嚴重出血傾向應(yīng)停藥；
5 膿胸或心包積膿常用抗生素和膿液引流術(shù)治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內(nèi)注入滅菌注射用水配制（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄；
6 眼科應(yīng)用用于溶解眼內(nèi)出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術(shù)取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。
注射用尿激酶藥物相作用
本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。
注射用尿激酶成分或處方
注射用尿激酶藥理作用
本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發(fā)揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關(guān)性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過敏反應(yīng)報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原，可能出現(xiàn)嚴重的出血危險。
注射用尿激酶貯藏方法
凍干粉制劑在4°C～10°C保存。已配制的注射液在室溫下(25°C)8小時內(nèi)使用;冰箱內(nèi)(2°C～5°C)可保存48小時。
市場上的注射用尿激酶
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：煙臺北方制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20044848
- 包裝規(guī)格：50萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020646
- 包裝規(guī)格：50萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：遼寧天龍藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H21023276
- 包裝規(guī)格：10萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020647
- 包裝規(guī)格：1萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020645
- 包裝規(guī)格：10萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：廣東衛(wèi)倫生物制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20033051
- 包裝規(guī)格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：常州千紅生化制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H32022094
- 包裝規(guī)格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023691
- 包裝規(guī)格：150萬單位
- 洛欣
- 生產(chǎn)企業(yè)：廣東天普生化醫(yī)藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H44024034
- 包裝規(guī)格：25萬u
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京賽生藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H11021260
- 包裝規(guī)格：1萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020671
- 包裝規(guī)格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023693
- 包裝規(guī)格：100萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023731
- 包裝規(guī)格：1萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：北京賽生藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H11021256
- 包裝規(guī)格：10萬IU
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023730
- 包裝規(guī)格：5萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023732
- 包裝規(guī)格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023694
- 包裝規(guī)格：50萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023692
- 包裝規(guī)格：10萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產(chǎn)企業(yè)：吉林敖東洮南藥業(yè)股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023690
- 包裝規(guī)格：20萬單位
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