精神藥品/安鈉咖

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精神藥品臨床應用指導原則

中樞興奮藥物
- 安鈉咖
- 麥角胺啡因
- 哌醋甲酯

【概述】

本藥為復方制劑，是無水咖啡因與苯甲酸鈉按1:1或12:13的比例配制而成的無色的滅菌水溶液。本藥為中樞神經興奮藥，能提高細胞內環磷酸腺苷含量。咖啡因小劑量時，可作用于大腦皮質的高級中樞，促使精神興奮、解除疲勞；大劑量時，可興奮延髓呼吸中樞和血管運動中樞，特別是當這些中樞處于抑制狀態時作用更明顯。咖啡因還可增加腎小球血流量，減少腎小管重吸收。因咖啡因難溶于水，需加入等量苯甲酸鈉助溶。

本藥注射后可分布到全身體液，快速進入中樞神經系統；亦可通過胎盤進入胎兒循環，表觀分布容積（Vd）為0.4～0.6 L/kg。主要在肝臟代謝，可分泌進入唾液和乳汁。半衰期為3～7小時。口服經胃腸道吸收快，但不規則；進入神經系統快，體內無蓄積。血藥濃度及相應的峰值隨用量而異，咖啡因降解代謝后產生甲基尿酸或甲基嘌呤隨尿液排出，尿液中原形藥僅為1%～2%。

【適應證】

用于催眠藥、麻醉藥中毒或急性感染性疾病引起的中樞性呼吸循環功能不全，也可用于麻醉藥或催眠藥中毒所致的昏迷狀態。

【應用原則】

咖啡因經肝臟P450酶代謝，和許多藥物都有相互作用，合并用藥時，可能會增加或減少咖啡因的代謝清除。

【使用方法】

（1）成人劑量：皮下注射，1～2 ml，必要時2～4小時重復。1次極量3 ml，1日極量12 ml。肌肉注射，用法用量同皮下注射。每支（1 ml）含120 mg咖啡因，130 mg苯甲酸鈉。

（2）兒童劑量：皮下注射，1次～0.048 ml/kg。肌肉注射同皮下注射。

【慎用及禁忌】

慎用：

咖啡因可分泌入乳汁中，哺乳期婦女慎用。

禁用：

（1）胃潰瘍患者。

（2）咖啡因可通過胎盤屏障進入胎兒循環，大劑量可致畸胎和孕婦難產，故孕婦禁用。

【不良反應】

（1）常見胃部不適、惡心、嘔吐、頭痛及失眠等。長期服用可出現頭痛、緊張、激動和焦慮，或者出現耐受性。

（2）可輕度升高血糖，與咖啡因促進腎上腺兒茶酚胺分泌有關。

（3）咖啡因成人致死量一般為10 g，當其血藥濃度為60～160 mg/L時，尿內出現管型細胞或紅細胞。

【注意事項】

（1）咖啡因能促使血中腎素活性增強，兒茶酚胺釋放增多，但對腎素和兒茶酚胺破壞較快，不一定出現高血壓癥狀。

（2）本藥與異煙肼合用，可加強本藥的效應，提高腦組織內咖啡因濃度；而肝臟和腎臟內的濃度有所下降。

（3）與口服避孕藥合用，可減慢本藥的消除。

（4）與麻黃堿合用，有協同作用，使中樞興奮性加強。

（5）本藥對前列腺素受體的作用為弱激動、強拮抗作用。

（6）長期大量應用可出現耐受性，用藥時應注意。

（7）應警惕用藥過量而引起的中毒癥狀，常見嘔吐、上腹部疼痛、頭暈、耳鳴、血壓升高，畏光、眼前閃光、復視、弱視、視野縮小，以及失眠、不安、恐懼、精神錯亂、震顫、譫妄、幻覺、多尿等；尿液出現丙酮，糖定量升高，或排尿有里急后重感。嚴重中毒有心率加快、期前收縮、心悸及胸部壓迫感，并可發生血壓下降、皮膚濕泠、呼吸快而困難、休克、強直性驚厥、瞳孔縮小、對光反射消失等，最終可因呼吸衰竭而死亡。