賴氨匹林
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曾用名：
商品名稱:阿沙吉爾
英文名： ASPIRIN-DL-LYSINE FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYONG LAI'ANPILIN
本品主要成分及其化學名稱為：本品主要成分為賴氨匹林，其化學名為DL-賴氨酸單[2-（乙酰氧基）苯甲酸]鹽。
其結構式為：
分子式：C15H22N2O6，
分子量：326.35
藥品類別： 解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀： 本品為白色結晶或結晶性粉末。
藥理毒理： 本品為阿司匹林和賴氨酸復鹽，能抑制環氧合酶，減少前列腺素的合成，具有解熱、鎮痛、抗炎作用。
藥代動力學： 靜脈注射賴氨匹林后，起效快，血藥濃度高，約為口服的 1.8倍，并立即代謝為水楊酸，其濃度迅速上升。肌內注射本品后，有效血藥濃度可維持36～120分鐘。
用法用量： 肌內注射或靜脈注射，以4ml注射用水或0.9%氯化鈉注射液溶解后注射。 （1）成人：一次～1.8g，一日2次。（2）兒童：一日按體重 10～25mg/kg, 分2次給藥。
目錄 |
不良反應
（1）胃腸道反應：短期應用不良反應較少，偶有輕微胃腸道反應(如胃部不適、惡心、嘔吐)，用量較大時嚴重者可引起消化道出血。長期應用消化性潰瘍發病率較高。（2）對血液系統的影響：本品對抗維生素K的作用，抑制凝血酶原的合成，延長出血時間，可予維生素K防治。長期使用可抑制血小板聚集，發生出血傾向。（3）對肝腎功能的影響：長期應用本品可出現轉氨酶升高、肝細胞壞死及腎臟損害，及時停藥可恢復。（4）水楊酸反應：表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、惡心、嘔吐、腹瀉，嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調和出血等，甚至可出現休克。（4）過敏反應：少數病人用藥后出現皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經性水腫或黏膜充血等過敏反應。其中哮喘較多見，而且多發于30歲以上的中年人，于服藥數分鐘后產生呼吸困難、喘息，特稱“阿司匹林哮喘”，嚴重者可危及生命。（5）瑞氏綜合征（Reye's Syndrome）：12歲以下兒童應用本品可發生瑞氏綜合征，表現為開始有短期發熱等類似急性感染癥狀，驚厥、頻繁嘔吐、顱內壓增高與昏迷等。此種情況雖少見，但有生命危險。
禁忌癥
下列情況應禁用：活動性消化性潰瘍或其他原因引起的消化道出血；血友病或血小板減少癥；有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者禁用。
注意事項
（1）年老體弱或體溫達40℃以上者應嚴格掌握給藥劑量，以免出汗過多引起虛脫。（2）嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏、血小板減少者等均需避免應用于本品，手術前一周也應停用。（3）下列情況應慎用：有哮喘及其他過敏性反應史；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者（本品偶見引起溶血性貧血）；痛風（本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留）；肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；心功能不全或高血壓患者，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險。（3）本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。（4）對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。
孕婦及哺乳期婦女用藥： 本品易于通過胎盤，妊娠早晚期用藥都有致畸危險，長期使用可使產程延長，產后出血增多等，故禁用；也可在乳汁中排泄，長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應，故哺乳期婦女也不宜用。
兒童用藥： 一般12歲以下小兒慎用；3個月以下嬰兒禁用。
老年患者用藥： 老年患者由于腎功能下降用本品易出現毒性反應，故應減少劑量。
藥物相互作用
（1）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。（2）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危險。（3）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長期大量應用）可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用堿性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。（4）尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已穩定狀態的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。（5）糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加消化道潰瘍和出血的危險性，不主張將此兩類藥物同時應用。（6）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。（7）與甲氨蝶呤同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。（8）丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血濃度＞50μg/ml時即明顯降低，＞100～150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。
藥物過量
本品劑量過大（一日相當于阿司匹林5g以上）可致水楊酸反應，應立即停藥，予含碳酸氫鈉的葡萄糖注射液靜脈滴注，以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量者可考慮血液透析或腹腔透析；如有出血，給予輸血或補充維生素K。
貯藏
密封，在陰涼干燥處保存。
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