阿米卡星
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阿米卡星（Amikacin、Amikin、Likacin），別名阿米卡那霉素、阿米芐霉素、丁胺卡那霉素、丁胺卡那。為半合成氨基糖甙類抗生素，抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)金葡菌、綠膿桿菌、大腸桿菌及變形桿菌等均有效。對(duì)其它氨基糖甙類抗生素耐藥菌株，本品亦有顯效，臨床上主要用于敏感菌引起的腎盂腎炎、尿路感染、呼吸道及肺部感染、敗血癥等。
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藥動(dòng)學(xué)
肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的 10～20％，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，則可達(dá)同期血藥濃度的 50％，但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低 ；5～15％的藥量重新分布到各種組織，可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄。穿過(guò)胎盤，尿中濃度高，滑膜液中可達(dá)治療濃度。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低，腹水中濃度很難預(yù)測(cè)。分布容積為 0.21L/kg，蛋白結(jié)合率低，在腎臟皮質(zhì)中可與組織結(jié)合。肌內(nèi)注射后血藥濃度于0.75～1.5小時(shí)達(dá)峰值，一次肌注250、375與 500mg后，平均峰濃度分別為 12、16與 21μg/ml，6小時(shí)尿藥濃度分別為560、700及830μg/ml。靜滴后15～30分鐘達(dá)峰值，一次靜滴 500mg，30分鐘滴完時(shí)的平均血藥峰濃度為 38μg/ml。發(fā)熱患者血藥濃度減低。T1/2成人為 2～2.5小時(shí)，無(wú)尿患者中T1/2可長(zhǎng)達(dá) 30小時(shí)，燒傷患者為 l～1.5小時(shí)；胎兒為 3.7小時(shí)，新生兒為 4～8小時(shí)(與出生時(shí)體重和年齡成反比)。本品在體內(nèi)不代謝。主要經(jīng)腎小球濾過(guò)排出，9小時(shí)內(nèi)排出84～92％；一次肌注 0.5g，尿藥濃度可高達(dá) 800μg/ml以上，24小時(shí)內(nèi)排出 94～98％， 10～20天內(nèi)完全排泄。血液透析與腹膜透析可自血液中清除相當(dāng)量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。
適應(yīng)癥及用法
①本品適用于綠膿桿菌及其他假單胞菌屬、大腸桿菌、變形桿菌(吲哚陽(yáng)性和吲哚陰性)、普魯威登菌、克雷伯菌、腸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬與葡萄球菌屬等所致的菌血癥、細(xì)菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥(包括新生兒膿毒癥)、呼吸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(包括腦膜炎)、皮膚軟組織感染、膽道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、燒傷、手術(shù)后感染(包括血管外科手術(shù)后感染)及復(fù)發(fā)性尿路感染等。②阿米卡星不宜用于單純性尿路感染初治病例，除非致病菌對(duì)其他毒性較低的抗菌藥均不敏感。③阿米卡星對(duì)大部分氨基糖苷類純化酶穩(wěn)定，故適用于治療革蘭陰性桿菌中卡那霉素、慶大霉素或妥布霉素耐藥菌株，尤其如普魯威登菌屬、粘質(zhì)沙雷菌和綠膿桿菌所致感染。
用法用量
1．成人肌內(nèi)注射或靜脈滴注，尿路感染，每 12小時(shí) 0.25g；用于其他全身感染，按體重每 8小時(shí) 5mg/kg，或每 12小時(shí)7.5mg/kg。成人每天不超過(guò) 1.5g，療程不超過(guò) 10天。
2．兒科禁用。
[制劑與規(guī)格]按阿米卡星計(jì)。注射用硫酸阿米卡星0.2g(20萬(wàn)單位)
肌注或靜滴,一日mg/kg,分-3次給藥,成人日量不超過(guò)1.5g.單純尿路感染一次mg,一日2次即可.
禁用慎用
本品的耳毒性與腎毒性與卡那霉素近似，兒科患者以及老年患者均應(yīng)禁用。
給藥說(shuō)明
(1)應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度，本品的有效治療濃度范圍為 15— 25μg/ml，應(yīng)避免高峰血藥濃度持續(xù)在 35μg/ml以上和谷濃度超過(guò) 5μg/ml。
(2)不能測(cè)定血藥濃度時(shí)，應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量。
(3)給予首次飽和量(7.5mg/kg)后，有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量酌減，即劑量不變，延長(zhǎng)給藥間期；或給藥間期不變，每次劑量減少或停用本品。其維持量可按下式計(jì)算。①延長(zhǎng)給藥間期(小時(shí)),每次用量不變(7.5mg/kg)，給藥間期＝患者血肌酐值(mg/100ml)× 9或②減少每次給藥量，每 12小時(shí)用藥一次： 每次劑量＝患者肌酐清除率(ml/min) ×7.5(mg/kg)/正常人肌酐清除率(ml/min)。由于阿米卡星在體內(nèi)不代謝，主要經(jīng)尿排出，因此腎功能減退的患者可能引起藥物積聚達(dá)中毒濃度。
(4)患者應(yīng)給予足夠的水分，以減少腎小管損害。
(5)燒傷患者中本品的半衰期較短(1— 1.5小時(shí))，因此可能需用 5- 75mg/kg，每 6小時(shí)一次。
(6)長(zhǎng)期用藥可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。
(7)配制靜脈用藥時(shí)，每 500mg加入氯化鈉注射液，5％葡萄糖注射液或其他滅菌稀釋液100— 200ml，上述溶液用于成人病例應(yīng)在 30一 60分鐘內(nèi)。本品不可直接靜脈推注，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
本品干擾正常菌群，長(zhǎng)期應(yīng)用可導(dǎo)致非敏感菌過(guò)度生長(zhǎng)。
不良反應(yīng)
可有聽力及腎損害.可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.個(gè)別病例有藥熱,皮疹,肌肉震顫,麻木,關(guān)節(jié)痛,嗜酸性粒細(xì)胞增多.可引起肝損害,貧血,血壓下降.長(zhǎng)期使用,可引起二重感染.
用藥后可發(fā)生耳鳴、耳部飽脹感，高頻聽力減退，
嚴(yán)重者可進(jìn)展至耳聾。前庭功能損害亦偶有報(bào)道。一般于停藥后癥狀可逐漸減輕或恢復(fù)，但個(gè)別在停藥后仍繼續(xù)發(fā)展至耳聾。腎臟可出現(xiàn)輕度損害或尿素氮、血肌酐值升高，嚴(yán)重者可出現(xiàn)腎功能衰竭。腎臟損害大多為可逆性，發(fā)生率＜ 10％，停藥后可恢復(fù)。過(guò)去曾用過(guò)慶大霉素等氨基糖甙類為重要的誘發(fā)因素。
神經(jīng)肌肉接頭阻滯反應(yīng)較少見，其他反應(yīng)有惡心、嘔吐，偶見頭痛、藥熱、皮疹、震顫、麻木、關(guān)節(jié)痛、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肝功能異常、貧血、低血壓及視力模糊等。較長(zhǎng)時(shí)期應(yīng)用后亦可引起念珠菌二重感染。
相互作用
阿米卡星與羧芐西林以足量合用時(shí)，對(duì)綠膿桿菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用(但不可在同一靜脈輸液瓶中混合后應(yīng)用)。
氨基糖苷類藥物相互作用：
(1)與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯(lián)用可加強(qiáng)耳毒性。
(2)與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯(lián)合應(yīng)用，耳中毒的可能加強(qiáng)。
(3)與頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用，可致腎毒性加強(qiáng)。右旋糖酐可加強(qiáng)本類藥物的腎毒性。
(4)與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)合應(yīng)用可致神經(jīng)—肌肉阻滯作用的加強(qiáng)。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。
(5)本類藥物與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)合應(yīng)用，抗菌效能可增強(qiáng)，但同時(shí)毒性也相應(yīng)增強(qiáng)，必須慎重。
(6)青霉素類對(duì)某些鏈球菌的抗菌作用可因氨基糖苷類的聯(lián)用而得到加強(qiáng)，如目前公認(rèn)草綠色鏈球菌性心內(nèi)膜炎和腸球菌感染在應(yīng)用青霉素的同時(shí)可加用鏈霉素(或其他氨基糖苷類)。但對(duì)其他細(xì)菌是否有增效作用并未肯定，甚至有兩種藥物聯(lián)用而致治療失敗的報(bào)道，因此，這兩類藥物的聯(lián)合必須遵循其適應(yīng)證不要隨意使用。
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參看
- 阿米卡星洗劑
- 硫酸阿米卡星注射液
- 硫酸阿米卡星
- 注射用硫酸阿米卡星
- 卡那霉素
- 硫酸卡那霉素膠囊
- 硫酸雙去氧卡那霉素
- 硫酸卡那霉素滴眼液
- 硫酸卡那霉素注射液
- 硫酸卡那霉素
- 硫酸丁胺卡那霉素注射液
- 硫酸丁胺卡那霉素
- 注射用硫酸卡那霉素
- 卡那霉素滴耳劑
- 卡那霉素滴眼液
- 卡那霉素滴眼劑
- 卡那霉素B
- 單硫酸卡那霉素
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