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阿莫西林克拉維酸鉀

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【產(chǎn)品名稱】安奇(顆粒)

通用名稱】阿莫西林克拉維酸鉀(4:1)顆粒

【商品名稱】安奇

【英文名稱】Amoxicillin and Clavulanate Potassium Granules

【性狀】本品為白色或類白色混懸顆粒,氣芳香,味甜。

【規(guī)格】本品為復(fù)方制劑,其組分為阿莫西林克拉維酸鉀,每包含阿莫西林0.125g和克拉維酸鉀31.25mg。

【包裝】雙層復(fù)合膜包裝,6包/小盒

【制造廠商】先聲藥業(yè)  

目錄

作用機(jī)理

本品為阿莫西林和克拉維酸鉀的復(fù)方制劑。阿莫西林為廣譜青霉素抗生素,克拉維酸鉀本身只有微弱的抗菌活性,但具有強(qiáng)大的廣譜β內(nèi)酰胺酶抑制作用,兩者合用,可保護(hù)阿莫西林免遭β內(nèi)酰胺酶水解

本品的抗菌譜與阿莫西林相同,且有所擴(kuò)大。對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌表皮葡萄球菌凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用,對某些產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的腸肝菌科細(xì)菌流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、脆弱擬桿菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌腸桿菌屬等產(chǎn)染色體介導(dǎo)I型酶的腸桿菌科細(xì)菌和假單胞菌屬無作用。  

藥動學(xué)

本品對胃酸穩(wěn)定,口服吸收良好,食物對本品的吸收無明顯影響。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,和克拉維酸125mg),阿莫西林于1.5小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為5.6mg/L。血消除半衰期(t1/2β)約為1小時。8小時尿排出率為50%~78%。克拉維酸的藥動學(xué)參數(shù)與單用時相同,正常人口服克拉維酸125g后1小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax),約為3.4mg/L。蛋白結(jié)合率為22%~30%。血消除半衰期(t1/2β)為0.76~1.4小時,8小時尿排出率約為46%。兩者口服的生物利用度分別為97%和75%。  

適應(yīng)癥

本品適用于產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染中耳炎鼻竇炎;產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌和產(chǎn)酶腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌,克雷伯菌屬所致的呼吸道,尿路和皮膚軟組織感染等;亦可用于腸球菌所致的輕中度感染。本品也可用于敏感不產(chǎn)酶菌所致的上述各種感染。  

不良反應(yīng)

1、常見胃腸道反應(yīng)如腹瀉惡心嘔吐等。

2、皮疹,尤其易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。

3、可見過敏性休克藥物熱哮喘等。

4、偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞降低及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。  

注意事項

1、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹枯草熱蕁麻疹過敏性疾病史和嚴(yán)重肝功能障礙者慎用。

2、本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生,則應(yīng)立即停用本品,并采取相應(yīng)措施。

3、本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性,與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。

4、腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期;血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度,因此在血液透析過程中及結(jié)束時應(yīng)加服本品1次。

5、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應(yīng)進(jìn)行暗視野檢查,并至少在4個月內(nèi),每月接受血清試驗一次。

6、嚴(yán)重肝功能減退者慎用。長期或大劑量服用本品者,應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。

7、對實驗室檢查指標(biāo)的干擾:

(1)硫酸銅尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;

(2)可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。  

特殊人群用藥

孕婦及哺乳婦女用藥

1、本品可通過胎盤臍帶血中濃度為母體血藥濃度1/4~1/3,故孕婦禁用。

2、本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏并引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。

兒童用藥

請遵醫(yī)囑。

老年患者用藥

老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。  

藥物相互作用

1、阿司匹林吲哚美辛保泰松磺胺藥可減少本品在腎小管排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。

2、本品與別嘌醇合用時,皮疹發(fā)生率顯著增高,故應(yīng)避免合用。

3、本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。

4、本品與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時,遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時高。

5、本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán),因此可降低口服避孕藥的效果。

6、氯霉素、紅霉素四環(huán)素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴(yán)重感染時。

7、本品可加強(qiáng)華法林的作用。

8、氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時一般可增強(qiáng)本品對糞腸球菌的體外殺菌作用

9、由于本品在胃腸道的吸收不受食物影響,故可在空腹或餐后服用,并可與牛奶等食物同服;與食物同服可減少胃腸道反應(yīng)。  

用法用量

口服

成人 肺炎及其他中重度感染:一次mg,每8小時1次,療程7-10日。其他感染:一次mg,每8小時1次,療程7-10日。

小兒 ①新生兒及3個月以內(nèi)嬰兒。按阿莫西林計算,按體重一次mg/kg,每12小時1次。②體重≤40kg的小兒。按阿莫西林計算,一般感染:按體重一次mg/kg,每12小時1次;或按體重一次mg/kg,每8小時1次。療程7-10日。其他感染劑量減半。40kg以上的兒童可按成人劑量給藥。

腎功能減退者 肌酐清除率>30ml分鐘者不需減量;肌酐清除率10-30ml/分鐘者每12小時口服本品250-500mg(以阿莫西林計);肌酐清除率<10ml分鐘者每24小時口服本品250-500mg(以阿莫西林計)。

血液透析患者 根據(jù)病情輕重,每24小時口服本品250-500mg(以阿莫西林計);在血液透析過程中及結(jié)束時各加服1次。

參看

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