藥理學(xué)/利福平
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利福平（rifampicin）又名甲哌力復(fù)霉素（rifampin），簡稱RFP，是人工半合成的力復(fù)霉素類衍生物，為磚紅色結(jié)晶性粉末。具有高效低毒、口服方便等優(yōu)點。
【抗菌作用】 利福平有廣譜抗菌作用，對結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌和革蘭陽性球菌特別是耐藥性金葡菌都有很強的抗菌作用，對革蘭陰性菌、某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。對結(jié)核桿菌的最低抑菌濃度平均為0.018mg/L，口服治療量后血藥濃度為此濃度的100倍，故可發(fā)揮殺菌作用。抗結(jié)核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強。結(jié)核桿菌對利福平易產(chǎn)生耐藥性，故不宜單用。與異煙肼、乙胺丁醇等合用有協(xié)同作用，并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。利福平的抗菌機制是特異性地抑制細菌依賴于DNA的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成，對動物細胞的RNA多聚酶則無影響。
【體內(nèi)過程】 中服吸收迅速而完全，1～2小時血藥濃度達峰值，但個體差異很大。食物可減少吸收，故應(yīng)空腹服藥。t1/2約為4小時，有效血藥濃度可維持8～12小時。吸收后分布于全身各組織，穿透力強，能進入細胞、結(jié)核空洞、痰液及胎兒體內(nèi)。腦膜炎時，腦脊液中濃度可達血濃度的20%。主要在肝內(nèi)代謝成去乙酰基利福平，其抑菌作用約為利福平的1/8～1/10。重復(fù)口服利福平可透導(dǎo)肝藥酶，加快自身及其他藥物的代謝。主要從膽汁排泄，形成肝腸循環(huán)，約60%經(jīng)糞與尿排泄，患者的尿、糞、淚液、痰等均可染成桔紅色。
【臨床應(yīng)用】 主要與其他結(jié)核病藥合用，治療各種結(jié)核病及重癥患者。對耐藥性金葡菌及其他細菌所致的感染也有效。還用于治療麻風(fēng)病。
【不良反應(yīng)】 較常見的為胃腸道刺激癥狀；少數(shù)病人可見肝臟損害而出現(xiàn)黃疸，有肝病或與異煙肼合用時較易發(fā)生。過敏反應(yīng)如皮疹、藥熱、血小板和白細胞減少等多見于間歇療法，出現(xiàn)過敏反應(yīng)時應(yīng)停藥。利福平可激活肝微粒體酶，加速皮質(zhì)激素和雌激素等的代謝，因而它能降低腎上腺皮質(zhì)激素、口服避孕藥、雙香豆素和甲苯磺丁脲等的作用。對動物有致畸胎作用；妊娠早期的婦女和肝功能不良者慎用。
參看
- 利福平眼膏
- 利福平乳膏
- 利福平異煙肼膠囊
- 利福平-異煙肼
- 利福平-異煙肼-吡嗪酰胺
- 滴眼用利福平
- 復(fù)方利福平膠囊
- 利福平膠囊
- 利福平膠丸
- 利福平片
- 利福平滴眼液
- 利福平滴眼劑
- 利福平注射液
- 利福平
 異煙肼 | 利福噴汀與利福定  |
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