毛果蕓香堿
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毛果蕓香堿(pilocarpine)又稱"皮魯卡品"。是從毛果蕓香屬植物葉中提出的生物堿。主要作用于毒蕈堿受體表現毒蕈堿樣作用。大劑量時也可表現煙堿作用。臨床作為縮瞳劑用于眼科。治療青光眼以降低眼壓。
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簡介
英文名稱： Pilocarpine
別名： 匹魯卡品
劑型： 注射劑&滴眼劑
藥品國家編號： 899
甲乙類：甲類
規格：注射劑: 1ml:2mg。滴眼劑: 1%～2%。
入選目錄名稱: 2004國家基本醫療保險和工傷保險藥品目錄
成份： 硝酸毛果蕓香堿。
性狀： 注射劑:本品為無色的澄明液體。
適應癥：
1、 用于開角型青光眼和急、慢性閉角型青光眼以及繼發性閉角型青光眼。
滴眼液:為擬膽堿藥，可縮瞳、降低眼壓、調節痙攣，用于治療青光眼。
用法用量： 注射劑：皮下注射。一次～10mg，術中稀釋后注入前房或尊醫囑。
滴眼液：點眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次數。睡前用1%～2%眼膏。
不良反應： 可見眉弓部疼痛，暫時性近視，瞳孔后粘連，虹膜囊腫。
2、對本品過敏者禁用。
注意事項： 長期應用時注意活動眼球，以防止后粘連，睫狀環阻滯型青光眼禁用。
孕婦及哺乳期婦女用藥： no
兒童用藥： no
老年用藥： no
1、本品與β受體阻滯藥、碳酸酐酶抑制劑、α和β腎上腺能受體激動藥或高滲脫水劑聯合使用有協同作用。
2、 本品與拉擔前列素合用可降低葡萄膜鞏膜途徑房水流出的量，減低降眼壓作用。
3、與局部抗膽堿藥合用將干擾本品的降眼壓作用。與適量的全身抗膽堿藥物合用，因全身用藥到達眼部的濃度很低，通常不影響本品的降眼壓作用。
藥理毒理： 本品對平滑肌和各種腺體有直接興奮作用，對唾液腺和汗腺作用尤為顯著。直接激動M膽堿能受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小，睫狀肌收縮導致調節房水排出阻力減少，使青光眼的眼內壓下降。
貯藏： 遮光，密閉保存。
理化性質
一種生物堿。其游離堿是稠厚無色的油質。分子式 C11H16N2O2 。熔點34℃，沸點 260℃ (5毫米汞柱) (部分轉化為異毛果蕓香堿)，比旋光度 ＋100.5° (水)。溶于水 、乙醇和氯仿 ，難溶于乙醚 、苯 。其硝酸鹽為有光澤的無色晶體，極易溶于水，味微苦，遇光易變質，熔點178℃ (分解)＋80° (水，C＝4) ；其鹽酸鹽熔點 204～205℃ 。
藥理作用
毛果蕓香堿直接的選擇興奮M膽堿受體，產生與節后膽堿能神經興奮時相似的效應。其特點是對多種腺體和胃腸平滑肌有強烈的興奮作用，但對心血管系統及其他器官的影響較小，一般情況下并不使心率減慢，血壓下降。大劑量（10~15mg皮下注射）時亦能出現N樣作用及興奮中樞神經系統。例如在毛果蕓香堿影響下機體的機能增強尤其表現在唾液腺、淚腺和支氣管腺，其次為胃腸腺體、胰腺和汗腺。
對眼部作用明顯，無論是局部點眼還是注射，都能使瞳孔縮小，這是興奮虹膜括約肌上的M膽堿受體，使虹膜括約肌收縮。
異毛果蕓香堿是毛果蕓香堿的立體異構體，其性質和生理作用大致與毛果蕓香堿相似。
應用
在動物醫學上，本品適用于大動物的不全栓塞性腸便秘、前胃弛緩、瘤胃不全麻痹、豬食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼，與擴瞳藥交替應用治療虹膜炎。
在人醫上，其吸收作用除用作抗膽堿藥阿托品等中毒的搶救外，其它應用價值不大。臨床上主要局部用于治療青光眼。滴眼后易透過角膜進入眼房，作用迅速，10分鐘后出現作用，半小時達高峰。與毒扁豆堿比較，毛果蕓香堿作用溫和而短暫，故用藥間隔時間宜短，水溶液比較穩定。吸收后的不良反應主要由其M膽堿作用所致，可用阿托品對抗。 1，青光眼眼內壓增高是青光眼的主要特征，可引起頭痛、視力減退等癥狀，嚴重時可致失明。閉角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狹窄，眼內壓增高。毛果蕓香堿能使眼內壓迅速降低，從而緩解或消除青光眼癥狀。 毛果蕓香堿也適用于開角青光眼（慢性單純性青光眼）的治療。這種青光眼無前房角狹窄和閉塞情況，而是由于小梁網本身及鞏膜靜脈竇發生變性或硬化，阻礙了房水循環，引起眼內壓升高。毛果蕓香堿可能的通過擴張鞏膜靜脈竇周圍的小血管以及收縮睫狀肌后，小梁網結構發生改變而使眼內壓下降。本藥口服可用于頸部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同時，汗液分泌也明顯增加。
用藥指導
滴眼液濃度不能過高，用滴眼液滴眼時應將下眼瞼拉成杯狀，同時用食指壓迫內眥，以免藥液經鼻淚管流入鼻腔而吸收中毒，必要時可用阿托品對抗之。治療虹膜炎時須與擴瞳藥交替使用，用防止虹膜與晶狀體粘連。用于阿托品類藥物中毒的解救時，可采用皮下注射，一次mg。
用法用量
1、滴眼液 配成0.5%-4%毛果蕓香堿溶液（常用1%及2%，增加濃度可增加藥效，但超過4%時，藥效無明顯增加)。滴眼后10-15分鐘開始縮瞳，30-50分鐘作用最強，約持續24小時，睫狀肌痙攣作用約持續2小時。滴藥后10-15分鐘開始降眼壓，持續4-8小時，故應每日滴眼3-4次。
2、眼膏 1%-2%眼膏，每晚一次，藥效可持續10-12小時。
注意事項
1、毛果蕓香堿能促進消化腺及汗腺大量分泌，故對嚴重脫水的便秘病畜能使脫水加劇，故用藥前應灌服鹽類瀉藥以軟化糞便并補液。
2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。
3、過量中毒時的物效解毒藥為阿托品。
4、用藥后瞳孔縮小及調節痙攣可使視力下降，產生暫時性近視，并可出現眼痛、眉弓部疼痛等癥狀。
5、長期應用可引起強直性瞳孔縮小、虹膜后粘連、虹膜囊腫、白內障及近視程度加深等。
6、頻繁點眼可因過量吸收引起全身毒性反應，如出汗、流涎、惡心、嘔吐、小支氣管痙攣和肺水腫等。
7、本品遇光易變質，應避光保存。
參看
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