安內真
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【英語名】Amlodipine besylate
【主要成份】苯磺酸氨氯地平
【化學名】3-乙基－5-甲基－2-（2-氨基乙氧甲基）－4-（2-氯苯基）－1，4-二氫－6-甲基－3，5-吡啶二羧酸二酯苯磺酸鹽
【分子式】C20H25N2O5CL.C6H6O3S
【分子量】567.06
【性狀】本品為白色片或類白色片。
目錄 |
藥理毒理
本品為鈣內流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑)，阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進入細胞。本品直接舒張血管平滑肌，使外周阻力(后負荷)降低，從而使心肌的耗能和氧需求減少，擴張冠狀動脈尤為明顯，能接觸冠狀動脈痙攣，具有抗高血壓和緩解心絞痛的作用?！ ?/p>
藥代動力學
苯磺酸氨氯地平片口服吸收良好，不受食物影響。給藥后，6-12小時血藥濃度達到高峰，絕對生物利用度約為64-80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時。每日1次，連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態。苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物，以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出。血漿蛋白結合率約為97.5%?！ ?/p>
適應癥
高血壓及心絞痛。
用法用量
治療高血壓和心絞痛的初始劑量為5mg，1日1次 ；根據患者的臨床反應，可將劑量增加，最大可增至10mg，1日1次。本品與噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時不需調劑量。
不良反應
患者對本品能很好地耐受。較常見的副反應是頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈 ；極少見的副反應為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良。與其他鈣拮抗劑相似，極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應報道，而且這些不良反應不能與病人本身的基礎疾病明確區分。尚未發現與本品有關的實驗室檢查參數異常。
禁忌癥
對二氫吡啶類鈣拮抗劑過敏的病人禁用?！ ?/p>
注意事項
肝功能受損病人的使用 ：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量，因此，在這種情況下使用本品應謹慎。
腎功能衰竭病人的使用 ：本品廣泛代謝為無活性代謝物，僅10%的藥物以原形由尿液排泄，本品血藥濃度的改變與腎功能損害程度無相關性。因此，對這些患者可以采用正常劑量。本品不被透析?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用于妊娠期或哺乳期的安全性尚未確定。動物試驗中，在推薦人用最大量的50倍劑量，本品除引起大鼠分娩延遲和滯產外，未顯示任何生殖毒性。因此，僅在無其他更安全的代替藥物和疾病本身對母子的危險性更大時才推薦使用本品。
妊娠分級
C
兒童用藥
尚無本品用于兒童的資料?！ ?/p>
老年患者用藥
】本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再漸增量為妥?！ ?/p>
藥物相互作用
本品與下列藥物的合用是安全的 ：噻嗪類利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、長效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。
在健康志愿者，本品與地高辛合用，未改變地高辛濃度或腎清除率。
與西咪替丁合用時，本品的藥代動力學未發生改變。
體外研究數據表明，地高辛、苯妥英鈉、華法林或消炎痛的血漿蛋白結合率無影響。
在健康男性志愿者，本品與華法林合用不影響華法林對凝血酶原時間的影響?！ ?/p>
藥物過量
現有的資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。
對本品的過量，可采取洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心、肺功能監護、抬高肢體、注意循環血量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白高度結合，透析處理對藥物過量的解除無用?！ ?/p>
規格
片劑 5mg，25mg
【貯藏】遮光，密封，陰涼處保存。
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