甲地高辛
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中文別名： 甲地高辛、甲基狄戈辛
英文別名： Beta-Methyldigoxin、Digicor、Medigoxin
藥品類別： 強心藥
藥理藥動
甲基地高辛為地高辛末端β位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性力作用與地高辛相似但較強, 負性胃腸道吸收好、起效快等特點。
目錄 |
功用作用：
強心作用比地高辛強，其0.3mg的效應與0.5mg地高辛者同，并具有口服吸收好、起效迅速和安全性高等優點。口服從胃腸道吸收迅速而完全，吸收率高達91％～95％，且吸收規則。服后10～20分鐘生效，30～40分鐘達最高血濃度，約1小時達最大效應；靜注經1～2分鐘生效。作用完全消失時間為6天。其排泄速度也較地高辛快，大部分以原形和代謝物于7天內從尿中排出。臨床適用于急性和慢性心力衰竭。
口服吸收快且規則,吸收率達91-95%, 口服10-20分鐘后即顯示血漿濃度, 30-40分鐘達高峰濃度, 約1小時達最大效應。蛋白結合率為30%, 半衰期為41±6小時。靜脈給藥1-4分鐘起作用,最大作用在1-15分鐘后。甲地高辛除經腎除外, 一部分尚從腎外途徑排除, 因此對合并腎功能不全患者, 可能較地高辛安全。
[藥理作用]本品是地高辛的甲基衍生物，是地高辛末端洋地黃毒糖 C-4位羥基經甲基化而得。因其極性降低，親脂性相應提高，故具有吸收好、起效快、蓄積性小、毒性小和安全性大等優點。本品比地高辛的作用快而強。
藥動學
口服后吸收較完全而規則，吸收率高達 91％～95％，消除率為 22％。口服后經 10～20min起作用，靜注后 1～2min即起效，30～40min達峰值，4h后血藥濃度降低，作用持續時間約 6日。半減期為 54～67h。為地高辛的 1.5倍。生物利用度為 70％～80％，22％由腎排出。
適 應 癥
適用于急、慢性心力衰竭。
適用于治療急、慢性心力衰竭，對合并房顫伴快速室率的患者可減慢室率。對于心衰合并腎功能不全的患者，本品可能較地高辛為安全。本品總的療效顯著優于地高辛。
用法用量
1．口服一次 0.2mg，每日 2次，2- 3天后改為維持量，口服一次mg，每日～2次。
2．靜脈注射0.4—0.6mg，按病情需要和耐受情況，用 5％葡萄糖注射液稀釋后緩慢注射，大多數病人維持量每天約 0.15mg。
[制劑與規格] 甲地高辛片0.1mg
甲地高辛注射液2ml：0.2mg
口服或靜注,一次mg,一日2次,2-3日后改為維持量,口服,一次mg,一日-3次;靜注每日-0.3mg.
[用法及用量]口服，開始量為每次mg，每日 2次， 3日后如癥狀改善、心率穩定，可改用維持量，每次 0.1mg，每日 2～3次。
靜脈注射，每次 0.4mg。
本品0.2mg約相當于地高辛 0.375mg。
本品需避光，在陰涼干燥處保存。
[劑型與規格]片劑：0.1mg/片。
注射劑：0.2mg/2ml。
參閱地高辛。
偶見食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉。少數患者有頭暈、頭痛、心前區不適等副反應，這可能與本品脂溶性高，腦組織中分布較多有關，但不影響治療。偶見男子乳房發育。極少數出現黃視或精神錯亂，必須立即停藥。
參閱地高辛。
本品對低鉀血癥、高鈣血癥、心動過緩、房室傳導阻滯、室性心動過速、原發性肥厚型心肌病者禁用。
腎功能衰竭者應減少用量。
慢性肺源性心臟病患者對本品較敏感，靜脈給藥應慎重。
參閱地高辛。
本品與維拉帕米、地爾硫卓、奎尼丁、胺碘酮合用，可升高血清甲地高辛濃度，有協同強心作用。靜脈注射葡萄糖酸鈣可增強本品的強心作用。本品與利尿劑、緩瀉劑、青霉素、兩性霉素B、糖皮質激素，促腎上腺皮質激素、水楊酸鹽合用，有誘發低血鉀可能，從而增強甲地高辛的毒性。本品與鉀制劑、苯妥英鈉、活性炭、考來烯酸、抗酸劑合用，可減少強心甙的吸收，影響療效。
奎尼丁與西地蘭或β-甲基地高辛的相互作用與地高辛一樣，奎尼丁主要抑制地高辛的主動排泌，也有減少非腎性清除及減少從組織置換的作用；結果，大多數患者的已穩定的血漿地高辛濃度平均增加2倍，地高辛的T1/2不變或稍延長。此外，奎尼丁可減低地高辛的正性收縮作用，而奎尼丁具有負性收縮作用。這樣它們總的相互作用是增大了地高辛中毒的危險性，并減低了地高辛對心臟的療效。如果二者合用，地高辛的首次劑量應減半，以后根據病情及血漿中地高辛濃度來調整劑量。
注意事項：
一般無明顯不良反應，個別有惡心、嘔吐、頭昏等。肝、腎功能不全者慎用。
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