五水頭孢唑啉鈉
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【藥品名稱】
英文名：Cefazolin Sodium Pentahydrate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Wushui Toubaozuolinna
(6R,7R)-3-[[(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫]甲基]-7-[(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽五水合物。
其結構式為：
分子式：C14H13N8NaO4S3 5H2O
分子量：566.57
【性狀】
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
【藥理毒理】
頭孢唑林為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。作用機制為與細胞膜上的青霉素結合蛋白結合，使轉肽酶酰化，細菌生長受抑制，以至溶解死亡。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。
【藥代動力學】
肌內注射本品500mg后，經1～2小時達血藥峰濃度[Cmax 38mg/L（32～42mg/L）]，6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2β可延長，內生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內新生兒的t1/2β為4.5～5小時。本品在體內幾乎不代謝;原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。
【適應癥】
適用于治療敏感細菌所致的支氣管炎及肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨和關節感染、敗血癥、感染性心內膜炎、肝膽系統感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作為外科手術前的預防用藥。本品不宜用于中樞神經系統感染。對慢性尿路感染，尤其伴有尿路解剖異常者的療效較差。本品不宜用于治療淋病和梅毒。
【用法用量】
可靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內注射。肌內注射：臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解后使用。也可用適量5％鹽酸利多卡因注射液2～3ml溶解。靜脈注射：臨用前加適量注射用水完全溶解后于3～5分鐘靜脈緩慢推注。靜脈滴注：加適量注射用水溶解后，再用氯化鈉或葡萄糖注射液100毫升稀釋后靜脈滴注。
成人常用劑量：一次～1g，一日～4次，嚴重感染可增加至一日g，分～4次靜脈給予。
兒童常用劑量：一日～100mg/kg，分～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內注射。
腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/min時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/min時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/min時，每12小時0.25g；肌酐清除率小于10ml/min時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。
小兒腎功能減退者應用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/min以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/min時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/min時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/min時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。
本品用于預防外科手術后感染時，一般為術前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術時間超過6小時者術中加用0.5～1g，術后每6～8小時0.5～1g，至手術后24小時止。
【不良反應】
應用頭孢唑林的不良反應發生率低，靜脈注射發生的血栓性靜脈炎和肌內注射區疼痛均較頭孢噻吩少而輕。藥疹發生率為1.1%，嗜酸性粒細胞增高的發生率為1.7%，單獨以藥物熱為表現的過敏反應僅偶有報告。本品在實驗動物中可產生腎小管損害。本品與氨基糖苷類抗生素合用是否能增加后者的腎毒性尚不能肯定。臨床上本品無肝損害現象，但個別病人可出現暫時性血清氨基轉移酶、堿性磷酸酶升高。腎功能減退病人應用高劑量（每日g）的頭孢唑林時可出現腦病反應。白色念珠菌二重感染偶見。
【禁忌】
對頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應史者禁用本品。
【注意事項】
1．交叉過敏反應：病人對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。病人對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時臨床發生過敏反應者達5%～7%；如作免疫反應測定時，則青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
對青霉素過敏病人應用本品時應根據病人情況充分權衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。
2．對診斷的干擾：應用本品和其他頭孢菌素的的病人抗球蛋白（Coobms）試驗可出現陽性；孕婦產前應用這類藥物，此陽性反應也可出現于新生兒。當應用本品的病人尿中頭孢類含量超過10mg/ml時，以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現假陽性反應。以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性反應。血清丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應用本品過程中皆可升高。如采用Jaffe反應進行血清和尿肌酐值測定時可有假性增高。
3．病人有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性結腸炎（頭孢菌素類很少產生偽膜性結腸炎）者和病人有腎功能減退者應慎用頭孢菌素類。
4．本品與慶大霉素或其他腎毒性抗生素合用有增加腎損害的危險性；對腎功能減退病人應在減少劑量情況下謹慎使用；因本品部分在肝臟代謝，因此肝功能損害病人也應慎用。
5．靜脈滴注：將本品用滅菌注射用水、生理鹽水或葡萄糖注射液溶解后使用，當靜脈滴注體積超過100ml時不要用注射用水。
6．肌內注射：將本品溶于已滅菌的2～3毫升％（w/v）利多卡因注射液內，以減輕使用時的疼痛。
7．本品配制后請避光保存。室溫保存不得超過48小時。
8．本品按照處方或遵醫囑使用。
9．本品常溫不溶時，可置37℃加熱使其溶解。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
頭孢菌素類可經乳汁排出，哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發生問題的報告，但其應用仍須權衡利弊后決定。
【兒童用藥】
早產兒及1個月以下的新生兒不推薦應用本品。
【老年患者用藥】
本品在老年人中T1/2較年輕人明顯延長，應按腎功能適當減量或延長給藥間期。
【藥物相互作用】
1.本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松鈉、苯妥英鈉、丙氯拉嗪（prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
2.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能。
3．棒酸等β-內酰胺酶抑制劑可增強本品對某些因產生β內酰胺酶而對之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
【用藥副作用】
用藥后多數患者在1小時后出現頭暈，口干舌燥，伴隨發低燒，少數用藥者還會出現暫時性視力下降，屬正常現象。反應會在藥物作用排出體內后恢復。
【藥物過量】
本品無特效拮抗藥，藥物過量時主要給予對癥治療和大量飲水及補液等。
【規格】
按頭孢唑林計算(1)0.5g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.0g
【包裝】
包裝規格：每瓶含本品有效成份： (1)1.0g；(2)2.0g
包裝材料：抗生素玻璃瓶，丁基膠塞，鋁塑蓋
包裝數量：10瓶/盒
【貯藏】密閉，在涼暗干燥處保存。
【有效期】 暫定24個月
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