甲氧西林
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名稱：
甲氧西林；甲氧西林鈉
英文名稱：
Methicillin Sodium(Staphcillin,Meticillin,Celbenin,BRL-1241)
性狀：
與青霉素相似，但耐青霉素酶，不為該酶水解破壞，對產青霉素酶金葡菌有良好作用。對於對青霉素敏感的葡萄球菌、各種鏈球菌和腦膜炎球菌的抗菌作用不及青霉素。
藥理作用
作用與作用機制：
肌注後血藥濃度達峰時間約為0.5h，血清蛋白結合率約40％，約70％給藥量經腎臟排出?！ ?/p>
動力學
肌內注射甲氧西林0.5g，半小時血藥濃度達峰值，為16.7μg/ml。劑量加倍，血藥濃度亦倍增。本品耐酸穩定，口服后吸收良好，30～33％可在腸道吸收；空腹口服本品1g，血藥峰濃度于0.5～l小時到達，為11.7μg/ml。食物可影響本品在胃腸道的吸收。3小時內靜脈滴注甲氧西林鈉250mg，滴注結束時的平均血漿濃度為9.7μg/ml，2小時后0.16μg/ml。新生兒肌注本品20mg/kg后，8～15天和20～21天新生兒血藥峰濃度(平均)分別為51.5和47.0μg/ml。甲氧西林在肝、腎、腸、脾、胸腔積液和關節腔液均可達有效治療濃度，腹水中濃度低，痰中的濃度為0.3～14.5μg/g(平均為2.1μg/g)。
本品難以透過正常血腦屏障。蛋白結合率很高，約93％。正常健康人T1/2為0.5～0.7小時；8～15天和20～21天新生兒的T1/2分別為1.6和1.2天。本品約49％(500mg)由肝臟代謝，通過腎小球濾過和腎小管分泌，自腎臟排出體外。肌內注射和口服給藥在尿中排出量分別為40％和23～30％，10～23％尿中排出的藥物為代謝產物。囊腫性纖維化病人的腎小管分泌功能增強，其清除雙氯西林的速率較正常人快3倍，因此其血藥濃度相當低。以甲氧西林等異惡唑組青霉素治療此種病人時，劑量應加大，而且需監測血藥濃度。甲氧西林可經膽汁排泄，本品的膽汁排泄量較其他異惡唑組青霉素者為多。血液透析和腹膜透析皆不能消除甲氧西林。
(1)與青霉素有交叉過敏反應，應用前須作本品或青霉素過敏試驗，方法同青霉素。 (2)對本品耐藥的菌株日益增多，其機制與青霉素酶無關，此類菌株對所有β-內酰胺類抗生素均耐藥。 (3)本品使用期間尚可出現白細胞減少和間質性腎炎。目前臨床上多由惡唑類青霉素(如苯唑西林、氯唑西林等)替代。
注意事項：
與青霉素相似。
臨床應用：
肌內注射或靜脈滴注。成人，每日-12g，分-6次給藥。兒童每日每千克體重0.1-0.15g，分-6次給藥。
用法計量：
粉針劑：0.58，lg。
參看
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