醫院藥學/局部麻醉藥

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醫院藥學

藥物不良反應與相互作用
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在臨床上應用第一個局麻藥是可卡因（1884年），由于吸收生毒性較大，使用上受到很大限制。直到1905年人工合成了毒性較小的普魯卡因后，局麻藥的應用范圍才逐漸擴大，并相繼合成了許多新的藥物。局試藥在化學上多屬于酯類酰胺類。兩類結構都是由三個部分組成，即一個芳香環，一個中部鏈和一個胺基。屬于酯類的局麻藥常用的有普魯卡因和丁卡因等，屬于酰胺的有利多卡因和沙夫卡因等。

局麻的血中濃度過高時引起急性中毒。通常造成血藥濃度過高的原因是劑量大濃度高、吸收快或誤將藥物注入血管內。少數局麻藥于極少數患者引起過敏反應。

（1）急性中毒：中毒的早期多出現興奮癥狀，如不安、多言、惡性嘔吐、脈率徐緩、血壓上升；呼吸次數及通氣量增加；頰肌、四肢、指趾尖的肌肉抽搐；繼而出現陣攣性驚闕和精神錯亂；有時驚闕出現很快，而無其他前軀癥狀。興奮癥狀之后，或有時無興奮癥狀接著即出現抑制狀態，如意識喪失、紫紺、呼吸停止、血壓下降、心肌及特殊傳導系統，血管運動中樞受抑制，如不急不救將出現心臟驟停。

（2）過敏反應：一般很少見。輕者出現皮疹、水泡、蕁麻疹、血管神經性水腫、關節痛、癢感等，重者出現哮喘樣發作，支氣管痙攣、血壓下降、甚至心臟停跳。有過敏體質者對局藥也是發生反應，而酰胺類藥物較少發生這種反應。對普魯卡因過敏的人，對其他酯類藥物如丁卡因、氯普卡因也過敏；但這類患者對酰胺類藥物利多卡因可能不發生反應。但也有對普魯卡因不過敏，而對利卡因呈現強過敏反應的病例。

（3）高敏反應；使用小量的局麻藥，用量尚未達到常用量或極量，病人就顯出毒性反應的征象，這就是高敏反應，是屬于個體對藥物量上差異，臨床上常有發生。

（4）添加腎上腺素的反應：為了延長時間，減慢局麻藥的吸收速度，常添加適量的腎上腺素；但如添加腎上腺的局麻藥大量誤入血管內，則可出現腎上腺素反應表現為心悸、不安、興奮、顏面蒼白、冷汗、呼吸急促、血壓上升。此時可靜注定安和氟哌定吸氧治療。

（5）形成高鐵血紅蛋白：少數局麻藥如氯普卡因、苯佐卡因等能引起高鐵血紅蛋白血癥。