百草枯
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中文通用名稱 百草枯（paraquat）。
其他名稱：克蕪蹤、對草快、野火、百朵、巴拉剎（臺灣省叫法） 等90種以上商品名
分子式 C12H14N2?2X (X=Cl, CH3SO4)
分子量 257.2 (2Cl)
目錄 |
毒性
中等毒性。但是對人毒性極大，且無特效藥，口服中毒死亡率可達90%以上！目前已被20多個國家禁止或者嚴格限制使用。大鼠急性口服LD50為150毫克/公斤，家兔急性經皮LD50為204毫克/公斤，對家禽、魚、蜜蜂低毒。對眼睛有刺激作用，可引起指甲、皮膚潰爛等；口服3克即可導致系統性中毒，并導致肝、腎等多器官衰竭，肺部纖維化（不可逆）和呼吸衰竭。因中毒前期治療黃金期內癥狀不明顯，容易誤診或忽視病情。
特點
為速效觸殺型滅生性季胺鹽類除草劑。有效成分對葉綠體層膜破壞力極強，使光合作用和葉綠素合成很快中止，葉片著藥后2-3小時即開始受害變色，克蕪蹤對單子葉和雙子葉植物綠色組織均有很強的破壞作用，但無傳導作用，只能使著藥部位受害，不能穿透栓質化的樹皮，接觸土壤后很容易被鈍化。不能破壞植株的根部和土壤內潛藏的種子，因而施藥后雜草有再生現象。 是一種快速滅生性除草劑，具有觸殺作用和一定內吸作用。能迅速被植物綠色組織吸收，使其枯死。對非綠色組織沒有作用。在土壤中迅速與土壤結合而純化，對植物根部及多年生地下莖及宿根無效。
適用范圍
可防除各種一年生雜草；對多年生雜草有強烈的殺傷作用，但其地下莖和根能萌出新枝；對已木質化的棕色莖和樹干無影響。 適用于防除果園、桑園、膠園及林帶的雜草，也可用于防除非耕地、田埂、路邊的雜草，對于玉米、甘蔗、大豆以及苗圃等寬行作物，可采取定向噴霧防除雜草。
對作物的安全性 百草枯為滅生性除草劑，如果不噴灑在作物的綠色莖葉上，藥液僅沾染棕色木質化的樹皮、樹枝，對作物、樹木無傷害。百草枯與泥土接觸會失去活性，在播前1-2天化除，對作物安全。
使用方法
1.果園、桑園、茶園、膠園、林帶使用 在雜草出齊，處于生旺盛期，每畝用20%水劑100-200毫升，對水25公斤，均勻噴霧雜草莖葉，當雜草長到30cm以上時，用藥量要加倍。
2.玉米、甘蔗、大豆等寬行作物田使用 可播前處理或播后苗前處理，也可在作物生長中后期，采用保護性定向噴霧防除行間雜草。播前或播后苗前處理，每畝用20%水劑75-200毫升，對水25公斤噴霧防除已出土雜草。作物生長期，每畝用20%水劑100-200毫升，對水25公斤，作行間保護性定向噴霧。
發揮藥效的條件
1．應用百草枯化除，加水須用清水，藥液要盡量均勻噴灑在雜草的綠色莖、葉上，不要噴在地上；
2．百草枯除草適期為雜草基本出齊，株高小于15厘米時；
3．光照可加速百草枯發揮藥效，晴天施藥見效快；
4．藥后1小時下雨對藥效無影響。
注意事項
1.百草枯為滅生性除草劑，在園林及作物生長期使用，切忌污染作物，以免產生藥害。
2.配藥、噴藥時要有防護措施，戴橡膠手套、口罩、穿工作服。如藥液濺入眼睛或皮膚上，要馬上進行沖洗。
3．使用時不要將藥液飄移到果樹或其他作物上，菜田一定要在沒有蔬菜時使用。
4．噴灑要均勻周到，可在藥液中加入0.1%洗衣粉以提高藥液的附著力。施藥后30分鐘遇雨時基本能保證藥效。
毒理
百草枯又稱對草快、克蕪蹤，臺灣稱巴拉。本產品有二氯化物和雙硫酸甲酯鹽兩種，前者代號PP148，后者代號PP910，化學上屬聯吡啶雜環化合物，化學名稱1，1—二甲基—4，4-聯吡啶二氯化物和二硫酸甲酯。
動物實驗屬中等毒類，大鼠經口LD50二氯化物為155～203mg／kg，雙硫酸甲酯鹽為320mg／kg。但對人毒性卻較高，成人估計致死量20％水溶液約為5～15ml或40mg／kg左右。它是人類急性中毒死亡率最高的除草劑，國外已報告死亡病例多達數百例，多由經口誤服致死，其中誤服20％水劑30ml以上的49例全部死亡。國內己有不少急性中毒病例報告，經口誤服20％水劑30ml以上者亦均死亡。百草枯可經完整皮膚、呼吸道和消化道吸收，但吸收并不完全，吸收后隨血液分布至全身各組織器官，但肺中含量甚高，常大于血中含量的十至數十倍。在體內很少降解，常以完整的原形物隨糞、尿排出，少量可經乳汁排出，經口染毒約30％隨糞排出。吸收和排出的速度均較快，給狗口服或靜注14C甲基百草枯氯化物，中毒后90min血漿濃度最高，24h內由腎排出50％～70％；而靜注者6h內從腎排出80％～90％，24h內幾乎排完。百草枯對皮膚粘膜有刺激和腐蝕作用，全身中毒可引起多系統損害，尤以肺損害較嚴重，可引起肺充血、出血、水腫、透明膜形成和變性、增生、纖維化等改變，此外尚可致肝、腎損害并累及循環、神經、血液、胃腸道和膀胱等系統和器官。致毒機制目前尚未闡明，多數學者認為百草枯是一電子受體，可被肺Ⅰ型和Ⅱ型細胞主動轉運而攝取到細胞內，作用于細胞的氧化還原反應，在細胞內活化為氧自由基是毒作用的基礎，所形成的過量超氧化陰離子自由基（O=）及過氧化氫（H2O2）等可引起肺、肝及其他許多組織器官細胞膜脂質過氧化，從而造成多系統組織器官的損害。
臨床表現
（—）各種途經吸收引起的中毒，全身中毒表現均相似，但田間噴藥中毒癥狀相對較輕，肺損害發生的概率也相對較低。
（二）局部刺激癥狀 1、皮膚污染可致接觸性皮炎，甚至發生灼傷性損害，表現為紅斑、水皰、潰瘍和壞死等。指甲亦可被嚴重破壞或脫落。經口中毒者，有時亦出現紅斑。 2、眼部污染出現羞明、流淚、眼痛、結膜充血和角膜灼傷等病損。 3、呼吸道吸人出現鼻血和鼻咽刺激癥狀（噴嚏、咽痛、充血等）及刺激性咳嗽。 4、經口誤服口腔、咽喉、食管粘膜有腐蝕和潰爛。
（三）全身中毒征象波及多器官系統，除大量經口誤服較快出現肺水腫和出血外，大多呈漸進式發展，約1～3d內肺、腎、肝、心臟及腎上腺等會發生壞死，病程中可伴發熱。 1、消化系統 早期出現惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及血便，數天（約3～7d）后出現黃疸、肝功能異常等肝損害表現，甚至出現肝壞死，國內大連曾報道1例經口中毒者死于急性肝壞死。 2、泌尿系統 可見尿頻、尿急、尿痛等膀胱刺激癥狀，尿檢異常和尿量改變，甚至發生急性腎功能衰竭，多發生于中毒后的2～3d。 3、肺損害 較為突出，病理組織學改變與氧中毒類似，臨床所見大體有以下三類征象，但也有個別病例未出現肺損害而被治愈。①大量經口誤服可于24h內迅速出現肺水腫和肺出血，嚴重者可由此致死，如北京曾報道1例于誤服后8h死于肺水腫和循環衰竭。1～2d內未致死者其后可出現急性呼吸窘迫綜合征（ARDS），再往后則出現遲發性肺纖維化，此二者均呈進行性呼吸困難，且大多由呼吸衰竭而致死。北京報道的另1例經口誤服致死者，即于中毒后的第16天死于肺部“炎癥”（可能合并有進行性肺纖維化）。②非大量吸收者通常于1～2周內出現肺部癥狀，肺損害可招致肺不張、肺浸潤、胸膜滲出和肺功能明顯受損，此后亦發生肺纖維化。③無明顯肺浸潤、肺不張和胸膜滲出等改變，為緩慢發展的肺間質浸潤或肺纖維化，肺功能損害隨病變的進展而加重，最終也可發展為呼吸衰竭而死亡。 4、循環系統 重癥可有中毒性心肌損害、血壓下降、心電圖S-T段和T波改變，或伴有心律失常，甚至心包出血等。 5、神經系統 包括精神異常、嗜睡、手震顫、面癱、腦積水和出血等，可見于嚴重中毒者。 6、血液系統 有發生貧血和血小板減少的報道，個別病例尚有高鐵血紅蛋白血癥，甚至有發生急性血管內溶血者。
診斷
1.主要根據接觸史和以肺損害為主并伴有多系統損害的臨床表現做出診斷。凡有明顯肺損害者均預后不良。臨床檢驗及肺功能、胸片等異常不具診斷特異性，必要時作毒物鑒定（洗胃抽出液、血、尿及殘余毒物等），剩余毒物可用分光鏡在600nm處測定消光率，殘留分析則須先經離子交換柱萃取并還原，然后在396nm處測定。 中毒程度分級目前尚無國家標準，參考分級指標為： l.輕度中毒 百草枯攝人量＜20mg／kg，除胃腸道刺激癥狀外，無其他明顯器官損害，肺功能可有暫時性減退。
2.中、重度中毒 百草枯攝入量在20～40mg／kg，除胃腸道癥狀外，伴有多系統損害的表現，數天至數周后出現肺纖維化，多數于2～3周內死亡。
3.暴發中毒 百草枯攝人量＞40mg／kg，有嚴重的消化道癥狀，口咽部腐蝕潰爛，伴多臟器功能衰竭，數小時至數日內死亡。
急救處理
清洗排毒
1、皮表污染應脫除污染衣物后用肥皂水徹底清洗后再用清水洗凈。眼部污染用2％～4％碳酸氫鈉液沖洗15min后再用生理鹽水洗凈。 2、經口誤服在現場應立即服肥皂水，既可引吐，又可促進百草枯失活。白陶土（30％）或皂土可吸收百草枯，但必須在lh內服用療效才較好，若無白陶土（又稱漂白土）或皂土亦可用普通粘土用紗布過濾后，服用泥漿水，或用活性炭吸附（每100g白陶土或皂土可吸附百草枯約6g）。洗胃動作宜輕柔，洗胃液選用2％～5％碳酸氫鈉液內加適量肥皂液或洗衣粉，以促進毒物失活，以手工吸注式較好，每次交換液量200～300ml，不宜用灌流式無壓力指示報警的自動洗胃機，這是因為百草枯有較大的腐蝕作用的緣故。洗胃后可再給30g活性炭懸液，并用鹽類瀉劑導瀉。 3、血中毒物以血液灌流清除較血液透析更好，由于狗中毒后血中毒物濃度高峰在70～120min，故越早使用越好。日本學者提倡用積極性血液灌流，即在中毒后24h內，接受不少于10h的血液灌流治療，認為在中毒15h內開始，連續10h作血液灌流治療，可有效地提高病者的存活率。
藥物治療
目前尚無特效解毒藥劑，百草枯特異性抗體目前仍處于實驗研究階段，已用于臨床的藥物治療有： 1、競爭性藥劑 普萘洛爾可與結合于肺的毒物競爭，使其釋放出來，然后被清除，丙咪嗪也有類似的作用，但臨床使用效果尚難做出積極評價。 2、大劑量環瞵酰胺及地塞米松治療意在防止肺纖維化，曾一度被認為有相當療效，但其后用對照觀察前瞻性研究，發現死亡率仍高達60％以上，與對照無顯著差異，故尚需進一步研究觀察。 3、去鐵餓和N-乙酰半胱氨酸療法 意在抑制百草枯于肺內形成氧自由基，在動物實驗中曾取得一定療效（去鐵敏用量100mg.kg-1.d-1）。去鐵敏能有效地減少過氧化陰離子的生成，對肺組織有保護作用，N-乙酰半胱氨酸可使細胞內還原物質谷胱甘肽增多，對抗百草枯的氧化毒性作用。1995年首次有臨床救治一大量經口誤服百草枯中毒成功的報道，值得進一步觀察。去鐵敏用量每日＜5g，成人首次1g，以后每4h用0.5g，均稀釋后緩慢靜脈注射；N一乙酰半脫氨酸每次用0.25g，新鮮配制成10％溶液加入超聲霧化液中吸人，每日～4次。
其他治療
1、 抗過氧化及自由基清除劑 用維生素C、過氧化歧化酶（SOD）等，療效不肯定，且肺損傷出現后多無效。2、 早期于肺損害發生前使用皮質激素，并適當使用抗生素防治繼發感染。3、補液利尿，促進毒物排泄。4、 對癥和支持治療，特別應注意處理好ARDS、肝壞死和急性腎功能衰竭等威脅生命的毒效應。5、 氧療應十分小心，決不可用高濃度氧，否則弊大于利，一般應限制吸氧，只有在血中氧分壓低于5.3kPa（40mmHg）時，才可用濃度＞21％的氧吸人。6、遲發肺纖維化病例，國外曾用肺移植治療。
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