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緩?fù)肆?/h1>
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【別名】氟他胺 , 緩?fù)肆?/strong>

【藥理作用】 本品為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,本品無(wú)任何激素的作用。其代謝產(chǎn)物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合,阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結(jié)合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加,使睪丸酮血漿濃度上升。當(dāng)本品與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時(shí),可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

【藥代動(dòng)力】 口服吸收迅速而完全。大部分在首次通過(guò)肝臟時(shí)轉(zhuǎn)變?yōu)?一羥基氟他胺。單次口服250mg后1h,血濃度達(dá)峰值,約10~20μg/L,服藥后2h,α-羥基氟他胺的血濃度達(dá)峰,約1.3mg/L。本品和其主要活性代謝物都廣泛與其漿蛋白結(jié)合,血漿t1/2約5~6h;通常250mg,3次/d的給藥方案,血漿中羥基氟他胺濃度在3.4~8.5μmo1/L范圍內(nèi)變動(dòng)。給藥后24h內(nèi),從尿排泄28%。

適應(yīng)癥】 用于前列腺癌或良勝前列腺肥大。本品與亮脯利特合用(宜同時(shí)開(kāi)始和同時(shí)持續(xù)使用)治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌,可明顯增加療效。

【用法用量】 口服0.25g/次,3次/d,飯后服。

不良反應(yīng)】 最主要不良反應(yīng)為男子乳房女性化(34%~100%)和胃腸道不適,其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢帶狀皰疹等。

【規(guī)格】 片劑:0.25g。

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