氯沙坦
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氯沙坦（科素亞）
科素亞是第一個(gè)血管緊張素II受體拮抗劑（AIIA）類(lèi)的抗高血壓藥物。科素亞能夠阻斷血管緊張素II，這是體內(nèi)調(diào)節(jié)血壓的關(guān)鍵性激素。
成分
體內(nèi)腎素－血管緊張素系統(tǒng)（RAS）被腎臟釋放的腎素激活。腎素能夠分解來(lái)源于肝臟的一種叫做血管緊張素原的蛋白，分解后的產(chǎn)物就是血管緊張素I。雖然血管緊張素I本身沒(méi)有什么生物活性，但它卻是血管緊張素II的前體，而血管緊張素II對(duì)于血管、心臟和體內(nèi)其他組織具有一系列生物活性。AIIA類(lèi)藥物如科素亞能夠阻斷血管緊張素受體(AT1)，避免血管緊張素II結(jié)合到受體上，最終達(dá)到防止血管收縮的目的。
科素亞每天一次，通常劑量為50mg。類(lèi)似產(chǎn)品海捷亞是科素亞與小劑量利尿劑（氫氯噻嗪）的組合，也可用來(lái)治療高血壓。單用科素亞治療不能適當(dāng)控制血壓的患者，可以嘗試用海捷亞（氯沙坦50mg/氫氯噻嗪12.5mg）治療。
與其他抗高血壓藥物相比，科素亞和海捷亞的主要優(yōu)勢(shì)是其良好的耐受性，副作用低。
應(yīng)用
科素亞于1994年首次上市，目前已在93個(gè)國(guó)家被批準(zhǔn)使用，用以治療高血壓。海捷亞亦已在包括美國(guó)在內(nèi)的74個(gè)國(guó)家被批準(zhǔn)使用。
默沙東公司目前正在美國(guó)以外的一些國(guó)家申請(qǐng)科素亞治療心衰的適應(yīng)證。并且已在12個(gè)國(guó)家獲得注冊(cè)，用于治療那些已不適合于應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)治療的患者。
科素亞和海捷亞是AIIA類(lèi)藥物中處方量最大的藥物，在全世界抗高血壓藥物中銷(xiāo)量排位第三。自從該藥問(wèn)世以來(lái)，已有超過(guò)1000萬(wàn)的患者服用過(guò)科素亞和海捷亞。科素亞作為這類(lèi)藥物中研究最廣泛的藥物，已有4000多篇科學(xué)論文發(fā)表。科素亞與海捷亞均為默沙東公司開(kāi)發(fā)研制。
為了評(píng)估科素亞的治療效果，尤其是在改善高血壓、心衰及近期心臟病發(fā)作患者的生存率、降低致殘率方面，已經(jīng)開(kāi)展了一系列大規(guī)模終點(diǎn)研究，包括LIFE（科素亞治療高血壓生存率研究）和OPTIMAAL（科素亞心肌梗塞后研究）。
有關(guān)科素亞腎臟保護(hù)研究（RENAAL）已在美國(guó)高血壓學(xué)會(huì)年會(huì)上發(fā)表。這一新的具有里程碑意義的研究達(dá)到了它的主要目標(biāo)，第一次論證了科素亞對(duì)伴有高血壓的2型糖尿病腎病病人的腎臟保護(hù)作用。在科素亞組的病人中，終末期腎病的危險(xiǎn)性降低了28％，通常這些病人需要透析和腎移植才能維持生命。
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