咪達普利
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藥品名稱： 咪達普利
中文別名： 鹽酸伊米普利、依達普利、易米達里
英文別名： Imidapril Hydrochloride、Tanapril
詳細信息： 藥理藥動
目錄 |
藥理
本品屬ACE抑制劑的酯類前體藥物，本身活性不高，但在血中可被水解為二羧酸類活性化合物6366A。
本品及其活性代謝物6366A能抑制豬腎ACE的活性。大鼠口服本品0.05～0.5mg/kg能抑制血管緊張素I(ATI)引起的加壓反應；0.5～2mg／kg和2～10mg/kg能分別降低兩腎血管夾鉗型腎性高血壓大鼠和自發性高血壓大鼠(SHRs)的血壓。對于SHRs，本品反復給藥可增強藥效，作用持續時間也比卡托普利和依那普利長。
對于遺傳學引起的SHRs，從4周齡開始長期口服本品(每天5mg/kg)能阻止高血壓惡化，劑量較低時(每天1mg/kg)則無效，但當高血壓臨近惡化時有降壓作用。此種降壓作用自高劑量治療停藥后至少還可維持10周。
以離體血管標本試驗，2.3nM或更高濃度的6366A能抑制ATⅠ所致的兔胸主動脈的收縮；又如用前列腺素F2a(PGF2a)使狗腎動脈預先收縮，繼用緩激肽(BK)使之舒張，1nM或更高濃度的6366A能增強這種舒張作用。本品的作用可歸因為在脈管系統中6366A抑制ATⅡ的合成和BK的降解，于是起血管舒張作用。
曾研究本品和6366A對麻醉狗的腎功能和血流動力學的影響，并與依那普利和enalaprilat作過比較。靜注0.03mg／kg 6366A能強效抑制ATⅠ引起的腎血管收縮和加壓反應，血壓和腎血管阻力立即下降，而腎血流、腎小球濾過率、尿量、鈉和氯的尿排泄量增加。
藥動學
使用放射標記的本品或其代謝物供大鼠和狗口服或靜注，發現本品的血漿放射活性度始終比6366A高，大鼠1小時達峰值濃度，狗為0.5～2小時。大鼠口眼 6366A 1～2小時后血漿達峰值，狗為2～3小時；半衰期各為0.9和7小時。兩種動物口服給藥后從尿中排出36％～38％，靜注給藥后為69％～73％。本品口服后被消化道迅速吸收、代謝。
本品口服后迅速分布于所有組織，但中樞神經系統除外，給藥30～60分鐘后大部分組織內達最大濃度，在肝、腎和肺中的濃度比血漿高。
適應癥
用法用量
口服5～10mg，1次／日，8周為1療程。
[制劑與規格]片劑：5毫克／片，10毫克／片。
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