替米沙坦
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中文名稱: 替米沙坦
中文別名： 4-｛[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基｝聯(lián)苯基-2-羧酸
英文名稱： Telmisartan
英文別名： 4'[(1,4'-Dimethyl-2'-propyl[2,6'-bi-1H-benzimidazol]-1'-yl)methyl][1,1'-biphenyl]-2-carboxylic acid
CAS號： 144701-48-4
分子式： C33H30N4O2
分子量： 514.62
目錄 |
藥品簡介
替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
臨床藥效及特點
1 藥代動力學(xué)顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時間長 (35.4h)，降壓時對心率的影響小
2 同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少
3 同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴諾普利組（60%）
4 同阿替洛爾比較：降壓效果相當(dāng)，副作用(陽痿和疲勞)發(fā)生率低
5 同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時內(nèi)和早上六點到十二點顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點：
具有受體作用的專一性
抗高血壓作用顯著
具有良好的利尿作用
能改善心肌狹窄障礙
用法用量、不良反應(yīng)與禁忌
【用法用量】成人：一次mg---80mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。
輕或中度腎功能不良的病人，以及老人服用本品不需調(diào)整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應(yīng)超過40mg/日。對于兒童：本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
【不良反應(yīng)】腹瀉和血管性水腫。大多為輕微的和暫時的，一般不需停止治療。其發(fā)生與劑量無相關(guān)性。
【禁忌】
1.對患有膽汁梗阻性疾病和嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用。
2.孕婦及哺辱期婦女禁用。
注意事項
1.本品使用過量時若發(fā)生癥狀性低血壓應(yīng)進(jìn)行支持性治療，本品不能通過血液透析清除。
2.本品可能會增加抗高血壓藥物的降壓作用。
3.與某些藥物合用時應(yīng)監(jiān)測血清鋰水平。
4.輕至中度腎功能損傷患者不需調(diào)整本品劑量，輕至中度肝功能損傷患者劑量不應(yīng)超過每日 mg。
5.孕婦及哺辱期婦女禁用本品。
6.兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。
孕婦、兒童、老人用藥須知
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】藥代動力學(xué)研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時無需調(diào)整本品的劑量。
藥物相互作用、藥物過量與規(guī)格
【藥物相互作用】與抗凝藥如華法林并用時能降低華法林的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使后者血漿峰值升高約50%。本品對布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和格列苯脲的藥代動力學(xué)無影響。
【藥物過量】尚無人過量使用方面的資料，一旦出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)當(dāng)采取相應(yīng)的支持治療。替米沙坦不能通過血液透析清除。
【規(guī)格】40mg
貯藏、包裝與有效期
【貯藏】避光，密閉干燥處保存。
【包裝】雙鋁泡罩包裝
【有效期】暫定24個月
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