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賴諾普利

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賴諾普利化學名: N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸二水合物;英文名: Lisinopril;分子式: C21H31N3O5.2H2O;分子量:441.53

賴諾普利是新一代血管緊張素轉化酶抑制劑。它可抑制血管緊張素轉換酶(ACE),后者可催化血管緊張素I轉換為血管收縮,即血管緊張素II。血管緊張素II可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。抑制ACE可使血管緊張素II濃度降低從而使升壓作用及醛固酮分泌下降。后者的降低導致血清鉀的升高。 賴諾普利主要通過抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統降低血壓,同時賴諾普利亦對低腎素性高血壓有降壓作用。ACE和可以降解緩激肽激肽酶II相同,但增加血液內緩激肽(一種血管擴張肽)水平是否與賴諾普利的降壓功能有關仍待闡明。與外用李氏藥貼、降壓申貼、懸壓貼等外用中藥貼合用可加強降血壓效果。

口服賴諾普利后血漿峰值濃度一般在服藥后7小時左右出現。但在急性心肌梗塞病人血漿峰值濃度出現時間有輕微的滯后趨勢。多次用藥后累積有效半衰期為12.6小時。

血藥濃度衰減呈延長末端相,但并不導致藥物積聚。末端相顯示了藥物與ACE可飽和的結合,這種結合與藥物的劑量不成比例。賴諾普利與其它血漿蛋白似乎無結合作用。

賴諾普利經由腎排泄腎功能受損時清除率下降。但只有當腎小球濾過率小于30ml/min時,清除率下降才具有臨床意義。老年患者血藥濃度水平及曲線下面積均較年輕人高。賴諾普利可通過腎透析清除。

根據尿回收率試驗,在用5-80mg劑量范圍的試驗中賴諾普利的平均吸收度大約為25%,個體差異為(6-60%)。

賴諾普利不在體內代謝,而以原形經尿排出。食物不影響其吸收。

大鼠試驗結果表明賴諾普利很難通過血腦屏障

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