吲達帕胺
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中文通用名稱：吲達帕胺
英文通用名稱：Indapamide
其它名稱：長效降壓片、磺胺酰胺吲哚、美利巴、納催離、鈉催離、壽比山、吲達胺、吲滿胺、吲滿帕胺、吲滿速尿、吲滿酰胺、茚磺苯酰胺、Arifon、Extur、Fludex、Indamol、Indapamidum、Ipamix、Lozide、Lozol、Metindamide、Millibar、Natrilix、Noranat、Pressural、Tertensif、Veroxil
目錄 |
臨床應用
1.用于治療高血壓。對輕、中度原發性高血壓效果良好，可單獨服用，也可與其它降壓藥合用。
藥理
1.藥效學 本藥為磺胺類利尿藥，具有利尿作用和鈣拮抗作用，為一種新的強效、長效降壓藥。(1)可通過阻滯鈣內流而松弛血管平滑肌，使外周血管阻力下降，產生降壓效應(而其利尿作用則不能解釋降壓作用，因出現降壓作用時的劑量遠遠小于利尿作用的劑量)。(2)本藥降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用藥很少影響腎小球濾過率或腎血流量。(3)本藥通過抑制遠端腎小管皮質稀釋段再吸收水和電解質而發揮利尿作用。
2.藥動學 口服吸收快而完全，1-2小時血藥濃度達高峰，生物利用度達93%，不受食物影響。口服單劑后約24小時達最大降壓效應；多次給藥后約8-12周達最大降壓效應，作用維持8周。本藥在肝內代謝，產生19種代謝產物。血漿蛋白結合率為71%-79%。本藥也與血管平滑肌的彈性蛋白結合。半衰期為14-18小時。約70%經腎排泄(其中7%為原形)，23%經胃腸道排出。
注意事項
1.禁忌癥 (1)嚴重腎功能不全。(2)肝性腦病或嚴重肝功能不全。(3)低鉀血癥。(4)對本藥及磺胺類藥過敏(國外資料)。
2.慎用 (1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛風或高尿酸血癥。(4)老年人。(5)電解質紊亂(如低鈉、高鈣血癥)(國外資料)。(6)系統性紅斑狼瘡(國外資料)。
3.藥物對兒童的影響 尚缺乏研究。
4.藥物對老人的影響 老人對降壓作用與電解質改變較敏感，且常有腎功能變化，應用本藥時須注意。
5.藥物對妊娠的影響 動物研究未發現問題，尚缺乏人體研究。
6.藥物對哺乳的影響 本藥是否排入乳汁尚不清楚，但人體應用尚未發現問題。
7.藥物對檢驗值或診斷的影響 (1)應用本藥時血漿腎素活性、尿酸可增高，但后者常在正常范圍內。(2)血清鈣、蛋白結合碘、血鉀、血鈉可降低，但后二者的變化常在正常范圍內。(3)本藥可使運動員興奮劑檢查試驗呈陽性反應。
8.用藥前后及用藥時應當檢查或監測 用藥期間應定期檢測血糖、尿素氮、尿酸、血壓與血電解質。
不良反應
1.消化系統 較少見腹瀉、食欲減退、反胃等，偶見口干、惡心、便秘等。
[國外不良反應參考]
2.心血管系統 常見室性期前收縮等心律失常、心悸及體位性低血壓。
3.中樞神經系統 有眩暈、頭痛、頭昏、感覺異常及疲倦等報道。
4.內分泌系統 本藥可引起血尿酸水平明顯增高及痛風加重。有報道，本藥可加重未控制的糖尿病患者的糖耐量異常。曾有本藥引起高滲性非酮癥糖尿病昏迷的報道。
5.代謝 本藥可引起低鉀血癥，治療期間應監測血漿鉀離子水平，必要時補鉀。本藥還可引起低鈉血癥及低氯血癥，甚至發生代謝性腦病(臨床表現為嘔吐、嗜睡、木僵、昏迷和癲癇發作等)。
6.胃腸道 可引起惡心、嘔吐、畏食、腹痛、便秘、腹瀉以及其它胃腸道不適。
7.泌尿生殖系統 可引起或加重氮質血癥(腎功能不全)。另有本藥引起尿頻、夜尿及陽痿的報道。
9.皮膚 常見蕁麻疹等皮疹、瘙癢、結節性脈管炎和皮膚發紅等。有引起重癥多形紅斑型藥疹、中毒性表皮松解壞死的個案報道。
藥物相互作用
?藥物-藥物相互作用
1.與胺碘酮合用，可因血鉀低而致心律失常。不宜與奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴芐銨、索他洛爾等抗心律失常藥合用。
3.與多巴胺合用，本藥利尿作用增強。
4.與其它類降壓藥合用時降壓作用增強。
5.與巴氯芬合用可增加抗高血壓效應。
6.與鋰劑合用，可增加血鋰濃度并出現過量的征象。
8.與兩性霉素B(靜脈給藥)或輕瀉劑合用，可增加發生低鉀血癥的危險性。
9.與血管緊張素轉換酶抑制藥(ACEI)合用時，已有低鈉血癥的患者(特別是腎動脈狹窄的患者)可出現突然的低血壓和(或)急性腎衰竭，應停用本藥3日后再用ACEI。如有必要，可重新使用排鉀利尿劑，或給予小劑量的ACEI。
11.與碘造影劑合用，可使發生急性腎衰竭的危險性增加。
12.與三環類抗抑郁藥(如丙米嗪)或鎮靜藥合用，可增強抗高血壓作用并增加發生直立性低血壓的危險性。
14.與皮質激素或替可克肽合用，本藥藥理作用減弱。
15.與擬交感藥合用時降壓作用減弱。
16.可使口服抗凝藥的抗凝血作用減弱。
17.非甾體類消炎鎮痛藥可使本藥的利鈉作用減弱。
18.與下列藥物合用可引起心律失常：阿司咪唑、芐普地爾、紅霉素(靜脈給藥)、鹵泛群、噴他脒、舒托必利、特非那定、長春胺。
給藥說明
2.用于利尿時，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。
3.用藥期間，注意及時補鉀。
4.應用本藥而須作手術時，不必停藥，但須告知麻醉醫師用藥情況。
5.本藥可單獨使用或與其它降壓藥合用，長期使用可產生低鉀血癥，須補鉀。
6.盡管有報道指出本藥不影響血脂代謝，但由于證據不充分，用藥時仍應注意患者血脂的變化。
7.與其它抗高血壓藥物合用時，建議用藥初期后者劑量減少50%。
8.對磺胺類藥不耐受者對本藥也不耐受。
用法與用量
成人
?常規劑量
?口服給藥
1.高血壓：每次mg，每日1次。可在4周后增至每次mg，每日1次。維持量為每次mg，隔日1次。
2.水鈉潴留：每次mg，每日1次。可在1周后增至每次mg，每日1次。
?老年人劑量
用量酌減。
國外用法用量參考
成人
?常規劑量
?口服給藥
1.高血壓：(1)建議初始劑量為每次mg，每日1次，早晨服用。如4周后療效欠佳可增至每次mg，每日1次。如效果仍不佳，可于4周后增至每次mg，每日1次。一般來講，對充血性心力衰竭或高血壓，每日劑量超過5mg不會增加療效。(2)本藥現已有低劑量(1.5mg)緩釋劑型。據幾項研究表明，1.5mg緩釋劑(SR)和2.5mg即釋劑(IR)在統計學和臨床上的抗高血壓療效相同，且都優于安慰劑。但緩釋劑引起低鉀血癥的發生率比即釋劑低50%以上。
2.水腫：推薦初始劑量為每日早晨單劑口服2.5mg，如1周后療效不滿意，每日劑量可增至5mg。
?腎功能不全時劑量
雖然本藥僅有5%以原形從尿中排泄，但由于血容量的降低可加重氮質血癥，故腎功能損害的患者使用本藥時應慎重。如在治療期間出現進行性腎功能損害，應考慮停藥。本藥的利尿作用隨腎功能減退而降低。
?肝功能不全時劑量
?老年人劑量
老年患者能良好耐受每日mg的常規劑量。在每日單劑給藥使動脈血壓穩定后，可隔日1次服用2.5mg的維持劑量。
制劑與規格
吲達帕胺片 2.5mg。
貯法：遮光，密封保存。
吲達帕胺膠囊 2.5mg。
貯法：遮光，密封保存。
吲達帕胺緩釋片 1.5mg。
貯法：30℃以下保存。
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