甲基三唑安定
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三唑安定、佳靜安定、甲三唑氯安定、甲基三唑安定、佳樂定，阿普唑侖【別名】
Tafil，Valeans，Xanax，Alprazolam
目錄 |
性狀
本品為白色片。
適應(yīng)癥
主要用于焦慮、緊張、激動，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應(yīng)慎用。
規(guī)格
0.4mg
用法用量
成人常用量：抗焦慮，開始一次mg，一日3次，用量按需遞增，最大限量一日可達4mg。鎮(zhèn)靜催眠：0.4～0.8mg，睡前服。抗驚恐0.4mg，一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg。18歲以下兒童，用量尚未確定。
不良反應(yīng)
(1)常見的不良反應(yīng)：嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調(diào)、震顫、尿潴留、黃疸。
(3)個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
(4)有成癮性，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。
(5)少數(shù)病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
禁忌
慎用：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒；②肝腎功能損害；③重癥肌無力；④急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作；⑤嚴重慢性阻塞性肺部病變；⑥駕駛員、高空作業(yè)者、危險精細作業(yè)者。
注意事項
①對苯二氮 類藥物過敏者，可能對本藥過敏；②肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期；③癲癇患者突然停藥可導致發(fā)作；④嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預防措施；⑤避免長期大量使用而成癮，如長期使用需停藥時不宜驟停，應(yīng)逐漸減量；⑥出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量；⑦對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量；⑧高空作業(yè)、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
①在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險；②孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動，分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，孕婦應(yīng)盡量避免使用；③本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥
18歲以下兒童，用量尚未有具體規(guī)定。
老年用藥
本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
藥物相互作用
①與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用；②與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加；③與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量；④與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強；⑤與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長；⑥與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量；⑦與左旋多巴合用時，可降低后者的療效；⑧與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低；⑨異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高；⑩與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法，中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮 受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
藥理毒理
藥理作用
本品為苯二氮 類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮 受體(BZR)，加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經(jīng)元所介導的突觸抑制，使神經(jīng)元的興奮性降低。BZ受體分為I型和II型，據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成癮性，少數(shù)患者可引起過敏。
毒理研究
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥代動力學
口服吸收快而完全，血漿蛋白結(jié)合率約為80%。口服后1～ 2小時血藥濃度達峰值。2～3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12～15小時，老年人為19小時。經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物α-羥基阿普唑侖，該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少，停藥后清除快。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
(1)口服固體藥用高密度聚乙烯瓶裝，每瓶裝60片；
(2)聚氯乙烯固體藥用硬片、藥品包裝用鋁箔裝，每板24片，每盒1板；
(3)鈉鈣玻璃藥瓶裝，每瓶裝60片。
有效期
36個月。
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