氨曲南
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Aztreonam (Azactam)
化學(xué)名稱：[2S-[2α，3β(Z)]]-2-[[1-(2-氨基-4-噻唑基）-2-[（2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮雜環(huán)丁烷基）氨基］-2-氧代亞乙基氨基氧代｝-2-甲基丙酸
分子式：C13H17N5O8S2
分子量 435.43
目錄 |
作用與用途
本品為全合成的單環(huán)β內(nèi)酰胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等。臨床主要用于敏感的革蘭氏陰性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥及婦科感染、及淋病等。因本品可進(jìn)入腦脊液，可用于腦膜炎。由于本品耐酶性強(qiáng)，對(duì)其它藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常有效。
劑量與用法
一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、靜注或靜滴。嚴(yán)重感染，2g/次，3～4次/日。兒童劑量為每日mg/kg，分～4次。可用注射用水、生理鹽水、林格液、乳酸鈉林格液及10%葡萄糖液溶解稀釋。靜滴以100ml稀釋液中不超過(guò)2g,滴注至少30分鐘。靜注1g溶于20ml～40ml稀釋液中，推注3～5分鐘。肌注1g至少以3ml注射用水或生理鹽水溶解，深部肌注。
副作用
2 過(guò)敏反應(yīng)如皮疹、紫癜、瘙癢等。
3 有時(shí)可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。
注意事項(xiàng)：
1 對(duì)青霉素過(guò)敏者或過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
2 與氨基甙類藥物(慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星)聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；
4 對(duì)腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。
通用名稱：氨曲南
英文名稱：Aztreonam
中文別名：氨噻酸單胺菌素、氨噻羧單氨菌素、氨噻羧單胺菌素、氯氨芐頭孢菌素、噻肟單酰胺菌素
英文別名：Primbactam
藥理
本品為一種單酰胺環(huán)類的新型β-內(nèi)酰胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相比、對(duì)產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素；對(duì)綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對(duì)其他病原菌的作用都較兩者為高(對(duì)某些菌則與頭孢他定接近)。對(duì)于質(zhì)粒傳導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶，本品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定。口服不吸收，肌注1g,1小時(shí)血濃度達(dá)峰值,約為46μg/ml,半衰期約1.8小時(shí)；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125μ/ml，1小時(shí)約為49μg/ml，半衰期約1.6小時(shí)。體內(nèi)分布較廣,在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%, 平均0.3μg/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。
[藥理作用]本品為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細(xì)菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株均對(duì)本品敏感。90％以上的大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的本品所抑制，其對(duì)綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動(dòng)桿菌屬、假單胞菌屬(除綠膿桿菌外)、革蘭陽(yáng)性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白 3(PBP3)結(jié)合而抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速溶解死亡。本品對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對(duì)本品仍呈敏感。
本品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于 0.8h后到達(dá)，為 44.6mg/L，生物利用度 89.5％。分布容積廣，為 20.6L。消除半減期 1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L：24h內(nèi)約 70％以原形由尿液排出，約 1％～2％由糞排出。4h血透可清除本品，25％～50％，6h腹膜透析僅清除 10％。本品蛋白結(jié)合率 45％～60％。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時(shí)腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度。
適應(yīng)癥
主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染，包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥，尤適用于尿路感染，也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能，因此，當(dāng)微生物對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類等藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常可有效。
本品主要用于腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌所致的敗血癥、下呼吸道、尿路、皮膚軟組織等感染。用于腹腔感染或盆腔感染時(shí)宜與甲硝唑或克林霉素等抗厭氧菌藥合用；用于病原末查明的嚴(yán)重感染或粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或膿毒癥的患者宜與抗革蘭陽(yáng)性菌藥(苯唑西林或萬(wàn)古霉素等)合用。
其他
【用法用量】
肌注,靜注或靜滴,一日-4g,分-3次給藥.重癥一日可用6-8g,分-4次給藥.
[用法及用量]成人常用劑量為每 8～12h 1g，治療尿路感染(單純性)每 12h 0.5g。用于嚴(yán)重綠膿桿菌感染時(shí)需每 8h 2g，靜脈注射或滴注。腎功能顯著減退者應(yīng)適當(dāng)減量：肌酐清除率0.167～0.501ml/1.73平方米.秒時(shí)首劑 1～2g，繼以每 8h 0.5～1g；肌酐清除率＜ 0167ml/1.73平方米.秒時(shí)首劑 1～2g，繼以每 8～12h 0.5g。 1次血透后加用本品 0.5g；腹膜透析患者首劑 0.5～1g，繼以每 8～12h 0.25～0.5g，靜滴。
[劑型與規(guī)格]注射劑：0.5g/瓶。
【禁用慎用】
本品與青霉素?zé)o交叉過(guò)敏反應(yīng),但對(duì)青霉素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品能通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示其對(duì)胎兒無(wú)影響、無(wú)毒性和無(wú)致畸作用，但缺乏在妊娠婦女中進(jìn)行的充分良好對(duì)照的臨床研究，對(duì)妊娠婦女或有妊娠可能性的婦女，僅在必要時(shí)方可使用。
2.本品可經(jīng)乳汁分泌，濃度不及母體血藥濃度的1%,哺乳婦女使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
3.其他藥物相互作用尚不明確。
【兒童用藥】
嬰幼兒的安全性尚未確立，應(yīng)慎用。
【老人用藥】
老年人用藥劑量應(yīng)按其腎功能減退情況酌情減量。
【給藥說(shuō)明】
(1)本品與青霉素類之間不存在交叉過(guò)敏反應(yīng)，但對(duì)于青霉素過(guò)敏者及過(guò)敏體質(zhì)者仍須慎用。
(2)本品對(duì)肝臟毒性不大，但對(duì)肝功能已受損的病人應(yīng)觀察其動(dòng)態(tài)變化。
個(gè)別病例有皮疹,紫癲,瘙癢,出血.也可有腹瀉,惡心.嘔吐,味覺改變,黃膽及藥物性肝炎.其他尚可有神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,乏力,眩暈等.本品與青霉素?zé)o交叉過(guò)敏反應(yīng),但對(duì)青霉素過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者,仍應(yīng)慎用.
不良反應(yīng)發(fā)生率約 7％，因嚴(yán)重反應(yīng)需中止治療者低于 2％。常見的不良反應(yīng)有胃腸道不適、皮疹、瘙癢、血清轉(zhuǎn)氨酶升高等，大多輕微。本品無(wú)肝、腎毒性。
罕見血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降，凝血時(shí)間延長(zhǎng)。偶見氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT，AST)升高，個(gè)別病人有陰道炎、口腔粘膜害。
【相互作用】
本品與頭孢拉定、甲硝唑等有配伍禁忌，故通常本品不宜與其他藥物同瓶靜滴。
1.本品與氨基糖苷類(慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)聯(lián)用，對(duì)綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、沙雷桿菌、可雷白桿菌、普魯威登菌、腸桿菌屬、大腸桿菌、摩根桿菌等起協(xié)同抗菌作用。
2.本品與頭孢西丁，在體內(nèi)外起拮抗作用。與萘夫西林、氯唑西林、紅霉素、萬(wàn)古霉素等，在藥效方面互不干擾。
參看
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