頭孢克肟
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頭孢克肟
- 【英文名】Cefixime (Cefspan)
- 【別名】氨噻肟烯頭孢菌素,世福素、達(dá)力芬
- 【性狀】白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)味，具輕微特異臭，易溶于甲醇、二甲亞砜，略溶于丙酮，難溶于乙醇，幾不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷中。
目錄 |
藥理學(xué)
本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎球菌、無(wú)乳鏈球菌、淋球菌、流感桿菌、摩拉卡他菌及大腸桿菌、肺炎桿菌等多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌具有良好抗菌活性。本品對(duì)D組鏈球菌、腸球菌屬、李斯忒菌、多數(shù)葡萄球菌、腸桿菌屬、綠膿桿菌及其他假單胞菌屬無(wú)作用。頭孢克肟對(duì)β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，與青霉素結(jié)合蛋白有高度親和力，使細(xì)菌細(xì)胞壁合成受阻，細(xì)菌迅速溶解、死亡。
本品口服吸收，生物利用度 40％～50％。口服混懸劑的生物利用度比口服片劑者約增高 10％～25％。單次口服 100mg及400mg片劑后平均血藥峰濃度分別可達(dá) 2mg/L及 3.7mg/L。口服后 24h內(nèi)約 50％以原形由尿排出。血漿蛋白結(jié)合率約 65％。血清消除半減期 3～4h。本品很少經(jīng)血透或腹膜透析清除。腎功能減退者其半減期延長(zhǎng)，但肌酐清除率＜0.334ml/1.73平方米.秒時(shí)才需調(diào)整劑量。
本品廣泛分布于全身組織，6名健康志愿者口服400mg后 6～7h，平均組織峰濃度為3.3μg/ml，膽汁中為190μg/ml，前列腺為0.83μg/ml。在痰液、扁桃體、中耳分泌物、膽汁中分布良好。
適應(yīng)癥
適用于支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎、膽囊炎、膽管炎、猩紅熱、中耳炎、鼻竇炎。
用法用量
- 成人和體重30kg以上的兒童：口服，每日2次，每次服 50～100mg，重癥可增至200mg／次。
- 小兒：口服，每日2次，每次服1.5～3mg／kg。此外，可以根據(jù)癥狀適當(dāng)增減，對(duì)于重癥患者，每次可口服6mg/kg。
禁用慎用
- 腎功能不良者應(yīng)減量應(yīng)用。
- 孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒慎用。
- 家族對(duì)β-內(nèi)酰胺類有過(guò)敏史者，應(yīng)慎用
- 老年、新生兒、早產(chǎn)兒慎用。
不良反應(yīng)
- 偶見粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞增多(1.1％)，罕見血小板減少，偽膜性結(jié)腸炎。頭孢烯類有溶血性貧血報(bào)道。
- 偶見SGOT，SGPT，堿性磷酸酯酶上升，約2.9％。偶見BUN上升。
- 偶見消化道的腹瀉、胃痛、心窩病、腹痛、食欲不振、惡心等，約占2％。
- 罕見口炎、念珠菌病、維生素K和維生素B缺乏、頭痛等。
- 罕見休克癥狀，如遇不適感，口內(nèi)異常感，哮喘，眩暈，便意，耳鳴，冒汗等癥狀，應(yīng)停藥。約有0.4％人出現(xiàn)皮疹紅斑、瘙癢等過(guò)敏癥。
- 總的副反應(yīng)約占2.5％?！ ?/li>
注意事項(xiàng)
- 對(duì)頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史者禁用。腸炎患者慎用,6月以下兒童不宜應(yīng)用。過(guò)去有青霉素過(guò)敏休克病史的患者慎用本品，因亦有發(fā)生過(guò)敏性休克的可能。
- 腎功能不全者血清半衰期延長(zhǎng)，須調(diào)整給藥劑量。
- 相同劑量混懸劑與片劑服用后以前者為高。血藥濃度以前者為高。
- 治療化膿性鏈球菌感染療程至少需10天。
- 中耳炎患者宜用混懸劑治療。
藥物相互作用
- 本品與下列藥物有配伍禁忌；硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素。新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、鹽酸苯海拉明的其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥品發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉。丙氯拉嗪（Prochlorperazine）、維生素B族和維生素C、水解蛋白。
- 呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥，卡氮芥、鏈佐星（streptozocin）等抗腫瘤藥以及氨基糖苷類抗生素與本品合用有增加腎毒性的可能
- 棒酸可增加本品對(duì)某些因產(chǎn)生B內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭氏陰性桿菌的抗菌活性。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
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| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽(yáng)性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽(yáng)性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽(yáng)性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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