頭孢丙烯
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商品名
外文名
Cefprozil for Suspension
性狀
本品為類白色或淡黃色或淡橙黃色粉末，加水振搖后呈粉紅色混懸液。
藥理毒理
本品為第二代頭孢菌素類抗生素，具廣譜抗菌作用。體外試驗證明，本品對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產β內酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌的作用明顯，對堅忍腸球菌、單核細胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、
不良反應
溶血性鏈球菌和草綠色鏈球菌具抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的流感嗜血桿菌(包括產β內酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括產β內酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產β內酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬,志賀菌和弧菌的繁殖；對不動桿菌屬、腸桿菌屬、普通變形桿菌、普羅威登菌屬、假單孢菌屬的多數菌株無抗菌作用。本品對厭氧菌中的黑色素類桿菌、艱難梭桿菌、產氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具一定抑制作用，對多數脆弱桿菌株無抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。
藥代動力學
國內試驗已經證明空腹口服頭孢丙烯片劑和混懸劑具生物等效。據文獻報道，受試者空腹口服本品，給藥量的約95％可被吸收。健康者的平均血消除半衰期（t1/2）約1.3小時，穩態分布容積(Vd)約0.23L/kg。總清除率和腎清除率分別為3m1/min／kg和2.3m1/min／kg左右。受試者空腹口服本品250mg、500mg、1g后約1.5小時達血藥峰濃度(Cmax)，平均血峰濃度分別為6.1 mg／L、10.5 mg/L和18.3mg/L。尿回收率約為服藥量的60％。口服本品250mg、500mg和1g后最初4小時，尿中平均濃度分別為700 mg／L、1000 mg／L和2900 mg／L 。與食物同服不影響本品的藥-時曲線下面積(AUC)和血藥峰濃度，但達峰時間可延長0.25小時～0.75小
禁忌癥
注意事項
圍內時，血漿蛋白結合率與血藥濃度的變化無關。腎功能正常者口服本品一次mg，每8小時1次，連續10天，未見有藥物血漿蓄積現象。對于腎功能減退患者，根據腎功能損害程度的不同，本品的血消除半衰期（t1/2）可延長至5.2小時；腎功能完全喪失患者，血消除半衰期可達5.9小時。血液透析時，半衰期縮短。肝功能損害患者本品的血消除半衰期可延長至2小時左右，但這種改變并不說明肝功能損傷患者需調整劑量。在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人約增高35％～60％，女性AUC較男性AUC高15％～20％。哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(＜給藥量的O.3％)。24小時平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。
適應癥
1．上呼吸道感染
注：通常治療和預防鏈球菌感染（包括預防風濕熱）應選擇肌肉內注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預防繼發性風濕熱的資料。（2）肺炎鏈球菌、嗜血流感菌（包括產B-內酰氨酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產B-內酰氨酶菌株）性中耳炎和急性鼻竇炎。
2．下呼吸道感染
由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產B-內酰氨酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產B-內酰氨酶菌株）引起的急性支氣管炎繼發細菌感染和慢性支氣管炎急性發作。
3．皮膚和皮膚軟組織
金黃色葡萄球菌（包括產青霉素菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。
適當時應進行細菌培養和藥敏試驗以確定病原菌對頭包孢丙烯的敏感性。
用法用量
口服，成人（13歲或以上）上呼吸道感染，一次g，一日1次；下呼吸道感染，一次g，一日2次；皮膚或皮膚軟組織感染，一日g，分1次或2次服用，嚴重病例一次g，一日2次
藥物相互作用
5mg/kg，一日2次；皮膚或皮膚軟組織感染：按體重一次mg/kg，一日1次。
6個月嬰兒至12歲兒童中耳炎：按體重一次mg/kg，一日2次；急性鼻竇炎：一般按體重一次mg/kg，一日2次；嚴重病例，按體重一次mg/kg，一日2次。
療程一般7~14日，但B溶血性鏈球菌所致急
藥物過量
炎，咽炎的療程至少10天。
腎功能不全患者服用頭孢丙烯應按下表調整劑量：
| 肌酐清除率（ml/min） | 劑量（mg） | 服藥間隔 |
| 30~120 | 常用量 | 常規時間 |
| 0~29* | 50%常用量 | 常規時間 |
- 血液透析可清除體內部分頭孢丙烯，因此應在血透完畢后服用。
肝功能受損患者無需調整劑量。
不良反應
1．頭孢丙烯的不良發應與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發生過敏反應，常見為皮疹，蕁麻疹。兒童發生過敏反應較成人多見，多在開始治療后幾天內出現，停藥后幾天內消失。
其他不良反應較少，包括：
肝膽系統：AST（谷草轉氨酶）和ALT（谷丙轉氨酶）升高。偶見堿性磷酸梅和膽紅素升高。膽汁淤積性黃疸罕見。
中樞神經系統：眩暈，多動，頭痛，精神緊張，失眠。偶見嗜睡。所有這些反應均呈可逆性。
下述不良事件，無論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關系，在上市后監測中均少見。包括過敏，血管神經性水腫，結腸炎（包括偽膜性結腸炎），多形性紅斑，發熱，血清病樣反應，Stevens--Johnson綜合征和血小板減少癥。
2．頭孢菌素類藥物的不良反應
除上述所列使用丙烯發生的不良反應外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應和引起實驗室檢查異常：再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，腎功能不全，中毒性表皮壞死，中毒性腎病，凝血酶原時間延長，Coomb試驗陽性，LDH增高，全血細胞減少，中性粒細胞減少，粒細胞缺乏癥。
有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發作有關，特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時（見用法用量）。如與藥物治療有關的癲癇發作，應停用藥物，并根據臨床表現進行抗驚厥治療。
禁忌癥對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。
注意事項 使用本品治療前，應仔細詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物，青霉素類及其他藥物的過敏史。有青霉素過敏史患者服用本品應謹慎。凡以往有青霉素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴重過敏反應者不宜使用本品。
如發生過敏反應，應停止用藥。嚴重過敏反應需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、皮質激素、升壓藥及人工呼吸。
幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長期使用可引起非敏感性微生物的過度生長，改變腸道正常菌群，誘發二重感染，尤其是偽膜性結腸炎。因此應仔細觀察用藥病人服藥后的反應，特別注意對繼發腹瀉患者的診斷。如在治療期間發生二重感染，應采取適當的措施。對偽膜性腸炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據臨床癥狀采取調節水和電解質平衡，補充蛋白，和用對耐藥菌有效的抗菌藥物治療。
確診或疑有腎功能損傷的病人（見用法用量）在用本品治療前和治療時，應嚴密觀察臨床癥狀并進行適當的實驗室檢查。在這些病人中，常規劑量時血藥濃度較高或/和排泄減慢，故因減少本品的每日用量。同時服用強利尿劑治療的病人使用頭孢菌素應謹慎，因為這些藥物可能會對腎功能產生有害影響。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1．孕婦慎用。 2．哺乳期婦女一次口服本品1g，可在乳汁中測得少量藥物(＜服用量的0.3%)。24小時平均濃度為0.25mg／L～3.3mg／L。由于尚不明確本品對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應謹慎或暫停哺乳。
【兒童用藥】尚無6個月以下小兒患者使用本品的安全性和療效的資料。然而，已有有關其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報道。
【老年患者用藥】在老年人(≥65歲)，本品的平均藥-時曲線下面積(AUC)相對于年輕成人增高35％～60％。老年患者宜在醫師指導下根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用 1．呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥，卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。 2．克拉維酸可增強本品對某些因產生β內酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。 3．本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時曲線下面積值（AUC值）增加一倍。
藥物過量本品主要經腎臟清除，對嚴重過量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于清除本品。
【規格】 31.5g：1.5g 商品名“旋復捷”片劑：250mg/片，500mg/片。用量：成人每日-1g,分-2次口服。
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