三苯氧胺
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三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化學名】1-｛4-〔2-（n，n-二甲氨基）乙氧基〕苯｝-1，2-二苯-1-丁烯。
目錄 |
二.醫學用途
適應癥
1、 治療女性復發轉移乳腺癌；
2、 用作乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。
理化性質
本品為白色結晶；在石油醚中結晶，熔點為96~98℃，其枸櫞酸鹽的熔點為140~142℃；在水中微溶，在甲醇，乙醇和丙酮中能溶；對光敏感。
藥理
1. 藥效學:本品為化學合成的非甾體抗雌激素類抗癌藥，在其兩個異構體中，反式結構有治療活性，順式結構有微弱雌激素作用。其抗腫瘤的確切機制尚不清楚，可能是與雌二醇競爭胞內雌激素受體，與受體形成穩定的復合物并轉運于核內，使胞內雌激素受體被耗竭，阻斷雌二醇體內吸收，從而抑制雌激素依賴性的乳腺癌生長。
本藥由帝國化學工業公司（ICI）研制開發，1971年首次應用于臨床，1978年獲美國FDA批準。治療晚期乳腺癌有效，國外將其列為絕經期婦女晚期乳腺癌姑息療法的第一線藥物，其療效略優于其它同類激素，而不良反應則明顯較低。此外，雌激素受體或孕激素受體陽性患者較易見效，接受過化療不影響其療效。至今尚未證明本藥對原發性乳腺癌的預防是否有效。
2.藥動學：本藥口服20mg后，4-7小時達血藥峰濃度，為0.14μg/ml。給藥4日或更長時間后可由于腸肝循環出現第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相為7-14小時。給藥后4-10周，客觀體征有改善，如果有骨轉移，數月才有效。單次劑量抗雌激素作用持續數周。本藥在肝內代謝，主要代謝物為N-去甲基三苯氧胺和4-羥基三苯氧胺，也有與雌激素體結合的作用。本藥大部分以結合物形式由糞便排出，少量由尿排出。
不良反應
1.內分泌/代謝 常見面部潮紅,,潮熱,體重增加。少見月經紊亂、性功能減退。國外有血脂改變及骨轉移乳腺癌患者用藥后并發高血鈣的報道。
3.肝臟 國外報道，個別可發生膽汁淤積、肝臟酶譜的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎。
4.心血管系統 罕見血栓發生（表現為下肢腫痛等）。個別發生心肌梗死。
6.中樞神經系統 罕見頭痛、記憶減退、壓抑、眩暈、精神錯亂、暈厥、小腦功能障礙、錯覺、無力、嗜睡。
8.生殖泌尿系統 少見外陰瘙癢。少數絕經期前的婦女可發生卵巢囊腫。罕見子宮內膜瘤、子宮內膜增生、內膜息肉。國外有用藥后發生腎病綜合征的報道。
10.眼 有時可發生視力模糊、視敏度降低、角膜混濁，視網膜病變，長期（17個月以上）和大劑量（每日~320mg）治療，則視網膜病變和角膜混濁發生率升高。
11.皮膚 少見皮膚紅斑和干燥。國外有發生紫癜性脈管炎的個案報道。
12.肌肉/骨骼 治療初期，骨和腫瘤疼痛可能出現一過性加劇，繼續治療可逐漸減輕。
注意事項
1.禁忌癥：孕婦；對本藥過敏者；有深部靜脈血栓史者；有肺栓塞史者。
3.乳腺癌患者服用本藥期間禁止授乳。
4.用藥前后及用藥時應當作某些項目的檢查或監測。
用法與用量
成人 常規劑量 口服給藥 每次~20mg，每日早晚各1次。
制劑與規格
枸櫞酸他莫昔芬片 10mg；20mg 貯法：避光，密封，在干燥處保存。
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