怡方
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纈沙坦(怡方)屬于抗高血壓藥血管緊張素II受體拮抗劑?？诜刻煲淮挝湛臁？垢哐獕?、輕中度原發(fā)性高血壓，尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。 副作用極小，據(jù)臨床實驗報告，纈沙坦(怡方)不僅不會影響男性功能，而且可以增加男性功能。
【藥物批準(zhǔn)文號】:國藥準(zhǔn)字H20030153
【是否為處方藥】:本品為處方藥
【口服外用】:口服
英文名：Valsartan Capsules
本品主要成份是纈沙坦，其化學(xué)名稱為：(S)-N-戊四氮唑-5-基)[1,1＇-聯(lián)二苯]-4-基]甲基｝-纈氨酸，其結(jié)構(gòu)式為：
【性狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。
【適應(yīng)癥】各類輕中度高血壓，尤其適用于對ACE抑制劑不耐受的患者?！ ?/p>
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藥理毒理
怡方(纈沙坦)為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
怡方(纈沙坦)口服吸收快，2h達峰值，平均絕對生物利用度約為23%，血漿濃度以雙指數(shù)方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分別為小于1h和約9h，重復(fù)給藥動力學(xué)沒有改變，每日服用一次未出現(xiàn)藥物體內(nèi)蓄積。AUC和Cmax增加大小與劑量范圍內(nèi)的劑量成正比。怡方(纈沙坦)與血清蛋血（主要為白蛋白）結(jié)合率高(94-97%)，穩(wěn)態(tài)分布容積約17L，血漿清除率較低（約2L/h）。被吸收的怡方(纈沙坦)70%從糞便排泄，30%從尿中排泄，且主要以原形排泄。同食物一起服用后，纈沙坦的吸收減少46%，但不影響其臨床療效，因此纈沙坦可以空腹或與食物同服?！ ?/p>
用法用量
推薦劑量為怡方(纈沙坦)80mg(1粒)，每日一次，與性別、年齡及種族無關(guān)。2周內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用，4周后作用達最大。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg(2粒)或加用利尿劑。本藥可與其他抗高血壓制劑合用。
對輕到中度腎功能損傷患者或非膽管性及非膽汁瘀積型肝功能不全患者無需調(diào)整劑量。
高血壓患者服用本藥，在血壓下降同時不影響心率。
突然停用本藥時，不會出現(xiàn)血壓反跳和其它臨床不良反應(yīng)。
多劑量服用本藥對總膽固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸無明顯影響?！ ?/p>
不良反應(yīng)
本藥的總體不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑組相似。臨床應(yīng)用中曾觀察到的不良反應(yīng)主要有：頭痛、頭暈、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹瀉、疲勞、鼻炎、背痛、惡心、咽炎及關(guān)節(jié)痛。不良反應(yīng)的發(fā)生率與劑量和治療時間長短無關(guān)，與性別、年齡或種族無關(guān)，尚未知此反應(yīng)是否與本品治療有因果關(guān)系。
化驗指標(biāo)：
怡方(纈沙坦)偶可引起血紅蛋白和血球壓積減少。在臨床對照試驗中，服用本藥的患者出現(xiàn)血球壓積和血紅蛋白明顯降低，分別為0.8%和0.4%，安慰劑組為0.1%。
服用本藥與服用ACE抑制劑，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥的患者分別為1.9%和1.8%。
在臨床對照試驗中，服用本藥的患者發(fā)生明顯的血肌酐、血鉀及總膽紅素升高者分別為0.8%，4.4%和6%，而ACE抑制劑組分別為1.6%，6.4%和12.9%。
服用本藥的患者偶有肝功能指標(biāo)升高。
本藥治療原發(fā)性高血壓患者時無需監(jiān)測特殊的實驗室指標(biāo)。
【怡方(纈沙坦)禁忌】已知對本品過敏者禁用；妊娠和哺乳期婦女禁用?！ ?/p>
注意事項
1、低鈉或血容量不足的患者：
嚴(yán)重缺鈉和（或）血容量不足的患者（如因服用大劑量利尿藥），在使用纈沙坦開始治療時，可能發(fā)生癥狀性低血壓。因此，在使用本藥前須糾正低鈉或低血容量狀況。
如果發(fā)生低血壓，須使患者仰臥，必要時用生理鹽水靜脈注射。短暫的低血壓反應(yīng)并不防礙進一步治療，因此一旦血壓穩(wěn)定便可進行繼續(xù)治療。
2、肝功能損傷患者：
約70%的纈沙坦以原形從膽汁排除；纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因而其全身性影響與肝功能低下無關(guān)，所以非膽道性或非膽汁瘀積形肝功能不全患者無需調(diào)整劑量；而膽汁型肝硬化或膽道梗阻患者的纈沙坦清除率降低（AUCS較高），這些患者服用纈沙坦時應(yīng)特別慎重。
3、腎功能損傷患者：
由于怡方(纈沙坦)腎清除率只占總血漿清除率的30%，故其全身性影響與腎功能之間沒有關(guān)系，腎功能不全患者服用本品無需調(diào)整劑量。
抑制腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)后，敏感患者可能有腎功能改變。對于腎功能依賴腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)活性的患者（如嚴(yán)重的充血性心力衰竭患者），用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑或血管緊張素受體拮抗劑治療，可能導(dǎo)致尿少癥或進行性氮血癥及（罕見）急性腎功能衰竭或死亡。因此，嚴(yán)重腎功能不全（肌酐清除率<10ml/min）患者應(yīng)慎重用藥。
12名因單側(cè)腎動脈狹窄而致的腎性高血壓患者短期服用怡方(纈沙坦)，腎血流動力學(xué)、血肌酐或血尿素氮無明顯變化。對單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者未進行長期使用纈沙坦的研究。由于影響腎素—血管緊張素—醛固酮系統(tǒng)的藥物有可能使單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄患者的血肌酐或血尿素氮升高，故為安全起見，應(yīng)注意監(jiān)測患者的這些指標(biāo)。
【老年患者用藥】無需調(diào)整劑量。
藥物相互作用
臨床試驗未發(fā)現(xiàn)怡方(纈沙坦)與下列藥物間有臨床意義的相互作用：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本藥與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的代謝誘導(dǎo)劑或抑制劑一般無臨床意義的相互作用。體外試驗表明本藥與其他血漿蛋白結(jié)合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。與保鉀利尿劑（如螺內(nèi)脂、氨苯蝶啶、阿米洛利）、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時，可使血鉀升高。若必須同用，應(yīng)注意監(jiān)測?！ ?/p>
藥物過量
雖然無怡方(纈沙坦)過量的經(jīng)驗，但其可能出現(xiàn)的主要癥狀是明顯的低血壓。如果是在服藥后不久發(fā)生，可采用催吐治療，否則可按常規(guī)采用靜脈滴注生理鹽水。本品與血漿蛋白結(jié)合率高，故不太可能經(jīng)透析被清除。
【規(guī)格】80mg
【包裝】包裝規(guī)格：80mg/粒，7粒/板，1板/小盒
包裝材料：鋁箔 PVC硬片
【有效期】二年
【貯藏】密閉保存。
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