地塞米松
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地塞米松，又叫德沙美松、氟甲強(qiáng)的松龍是抗炎、抗過(guò)敏藥物。主要作為危重疾病的急救用藥和各類(lèi)炎癥的治療。
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簡(jiǎn)介
英文名：dexamethasone
異名：德沙美松;氟甲強(qiáng)的松龍;氟甲去氫氫化可的松;氟美松;甲氟烯索 ,地塞米松，Acidocont, Deronil, Dexacortal, dexametona, Flumeprednisolon等。
化學(xué)名：（11β，16α）-9-Fluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione
制造專(zhuān)利：US pat 3,007,923(1961 to Lab.Franc.Chimiother.), Ger pat 1,113,690(1961 to Merck & Co.), Brit Pat 869,511 (to Upjohn)。
CAS號(hào)：50-02-2
歷史
1958年，Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松，1960年Merck & Co.生產(chǎn)地塞米松磷酸鈉，至今，上市的地塞米松衍生物已達(dá)12種以上。
地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強(qiáng)，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時(shí)，列為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素。
地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣，具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用，故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病，如自身免疫性疾病，過(guò)敏，炎癥，哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品，近十幾年來(lái)，臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類(lèi)中西藥引起的藥物過(guò)敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥，使地塞米松臨床用藥量逐年增加，至今我國(guó)已成為世界上最大的地塞米松市場(chǎng)。
藥理作用
抗炎、抗過(guò)敏和抗毒作用較潑尼松更強(qiáng)，水鈉潴留副作用更小，可肌注或靜滴。
適應(yīng)癥
同潑尼松。
不良反應(yīng)
地塞米松等糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時(shí)無(wú)明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時(shí)，而且與療程、劑量、用藥種類(lèi)、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見(jiàn)不良反應(yīng)有以下幾類(lèi)：
1.長(zhǎng)程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長(zhǎng)骨病理性骨折）、肌無(wú)力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長(zhǎng)受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2.患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動(dòng)、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過(guò)精神不正常者。
3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時(shí)患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來(lái)疾病的復(fù)燃，則可考慮為對(duì)糖皮質(zhì)激素的依賴(lài)綜合征。
物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂 長(zhǎng)期大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素可引起物質(zhì)代謝和水鹽代謝紊亂，出現(xiàn)類(lèi)腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征，如浮腫、低血鉀、高血壓、糖尿、皮膚變薄、滿(mǎn)月臉、水牛背、向心性肥胖、多毛、痤瘡、肌無(wú)力和肌萎縮等癥狀，一般不需特殊治療，停藥后可自行消退。但肌無(wú)力恢復(fù)慢且不完全。低鹽、低糖、高蛋白飲食及加用氯化鉀等措施可減輕這些癥狀。此外，糖皮質(zhì)激素由于抑制蛋白質(zhì)的合成，可延緩創(chuàng)傷病人的傷口愈合。在兒童可因抑制生長(zhǎng)激素的分泌而造成負(fù)氮平衡，使生長(zhǎng)發(fā)育受到影響。
誘發(fā)或加重感染 糖皮質(zhì)激素可抑制機(jī)體的免疫功能，且無(wú)抗菌作用，故長(zhǎng)期應(yīng)用常可誘發(fā)感染或加重感染，可使體內(nèi)潛在的感染灶擴(kuò)散或靜止感染灶復(fù)燃，特別是原有抵抗力下降者，如腎病綜合征、肺結(jié)核、再生障礙性貧血病人等。由于用糖皮質(zhì)激素時(shí)病人往往自我感覺(jué)良好，掩蓋感染發(fā)展的癥狀，故在決定采用長(zhǎng)程治療之前應(yīng)先檢查身體，排除潛在的感染，應(yīng)用過(guò)程中也宜提高警惕，必要時(shí)需與有效抗菌藥合用，特別注意對(duì)潛在結(jié)核病灶的防治。
消化系統(tǒng)并發(fā)癥 Gucocorticoid能刺激胃酸、胃蛋白酶的分泌并抑制胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，故可誘發(fā)或加劇消化性潰瘍，糖皮質(zhì)激素也能掩蓋潰瘍的初期癥狀，以致出現(xiàn)突發(fā)出血和穿孔等嚴(yán)重并發(fā)癥，應(yīng)加以注意。長(zhǎng)期使用時(shí)可使胃或十二指腸潰瘍加重。在合用其他有胃刺激作用的藥物（如aspirin、indometacin、butazolidin）時(shí)更易發(fā)生此副作用。對(duì)少數(shù)患者可誘發(fā)胰腺炎或脂肪肝。
心血管系統(tǒng)并發(fā)癥 長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素，由于可導(dǎo)致鈉、水潴留和血脂升高，可誘發(fā)高血壓和動(dòng)脈粥樣硬化。
骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折 骨質(zhì)疏松及椎骨壓迫性骨折是各種年齡患者應(yīng)用糖皮質(zhì)激素治療中嚴(yán)重的合并癥。肋骨與及脊椎骨具有高度的梁柱結(jié)構(gòu)，通常受影響最嚴(yán)重。這可能與糖皮質(zhì)激素抑制成骨細(xì)胞活性，增加鈣磷排泄，抑制腸內(nèi)鈣的吸收以及增加骨細(xì)胞對(duì)甲狀旁腺素的敏感性等因素有關(guān)。如發(fā)生骨質(zhì)疏松癥則必須停藥。為防治骨質(zhì)疏松宜補(bǔ)充維生素D（vitamin D），鈣鹽和蛋白同化激素等。
來(lái)源及前景
地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子，D環(huán)16α位引入甲基；9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強(qiáng)，而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5，生物半衰期為36-54小時(shí)，列為長(zhǎng)效糖皮質(zhì)激素。
地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣，具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強(qiáng)應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用，故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病，如自身免疫性疾病，過(guò)敏，炎癥，哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人不可缺少的急救藥品，近十幾年來(lái)，臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類(lèi)中西藥引起的藥物過(guò)敏及治療病毒性感冒引起的發(fā)燒等癥，使地塞米松臨床用藥量逐年增加，至今我國(guó)已成為世界上最大的地塞米松市場(chǎng)。
使用注意
糖皮質(zhì)激素地塞米松俗稱(chēng)“皮膚鴉片”，屬化妝品嚴(yán)禁添加的成分，使用添加了地塞米松的化妝品的消費(fèi)者最初會(huì)覺(jué)得皮膚明顯變好，但長(zhǎng)期使用不僅會(huì)造成依賴(lài)，而且可導(dǎo)致皮炎甚至各種疾病。
配伍禁忌
地塞米松與氯化鈣、磺胺嘧啶鈉、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、苯海拉明、氯丙嗪、異丙嗪、酚磺乙胺、鹽酸普魯卡因、氫溴酸莨菪堿等配伍易出現(xiàn)混濁或沉淀使藥物失效；與水楊酸鈉類(lèi)藥物合用可增加其毒性。
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