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雌莫司汀 Estramustine

Estramustine是人工將一個(gè)estradiol分子和一個(gè)mechlorethamine分子結(jié)合在一起的化合物。Estramustine的作用機(jī)制與estradiol和mechlorethamine均不同，它是與微管相關(guān)蛋白（microtubule- associated proteins, MAP）結(jié)合，并使MAP從微管蛋白上解離，從而抑制微管的裝配和解聚，使細(xì)胞停滯于分裂中期。口服給藥，吸收率約為75%。代謝產(chǎn)物estradiol和mechlorethamine可見(jiàn)于膽汁、糞便和尿液。用于治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌，特別是激素抗拒性前列腺癌。不良反應(yīng)為惡心，有時(shí)出現(xiàn)頑固性嘔吐。其他較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有男子乳腺發(fā)育、乳頭軟化和/或分子結(jié)構(gòu)中甾體部分的鹽皮質(zhì)激素效應(yīng)使充血性心力衰竭加劇。

藥品百科 - 細(xì)胞內(nèi)化學(xué)療法藥物/抗腫瘤藥（L01） 紡錘體毒素 /有絲分裂抑制劑 （有絲分裂期） 阻止微管結(jié)合 長(zhǎng)春花屬生物堿（長(zhǎng)春花堿#、長(zhǎng)春新堿#、長(zhǎng)春氟寧§、長(zhǎng)春地辛、長(zhǎng)春瑞濱） 阻止微管分開(kāi) 紫杉烷類(lèi)（卡巴他賽、多西他賽#、拉羅他賽、奧他賽?、紫杉醇#、替司他賽） ? 埃博霉素類(lèi)（伊沙匹隆） DNA復(fù)制 抑制劑 DNA前體/ 抗代謝物 （S期） 抗葉酸劑 二氫葉酸還原酶抑制劑（氨基蝶呤、氨甲蝶呤#、培美曲塞、普拉曲沙） ? 胸苷酸合成酶抑制劑（雷替曲塞、培美曲塞） 嘌呤類(lèi)似物 腺苷脫氨酶抑制劑（噴司他丁） 鹵化/核糖核苷酸還原酶抑制劑（克拉屈濱、克羅拉濱、氟達(dá)拉濱、奈拉濱） 硫嘌呤類(lèi)（硫鳥(niǎo)嘌呤#、巰嘌呤#） 嘧啶類(lèi)似物 胸苷酸合成酶抑制劑（5-氟尿嘧啶#、卡培他濱、替加氟、卡莫氟、氟尿苷） 聚合酶鏈?zhǔn)椒磻?yīng)抑制劑（阿糖胞苷#） 核糖核苷酸還原酶抑制劑（吉西他濱） DNA甲基化抑制劑（阿扎胞苷、地西他濱） 脫氧核糖核苷酸 核糖核苷酸還原酶抑制劑（羥基脲） 拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑 （S期） 拓?fù)洚悩?gòu)酶I 喜樹(shù)生物堿（喜樹(shù)堿、拓?fù)涮婵?/a>、伊立替康、魯比替康?、貝洛替康） 拓?fù)洚悩?gòu)酶II 鬼臼生物堿（依托泊苷、替尼泊苷） 拓?fù)洚悩?gòu)酶II+DNA嵌入 蒽環(huán)類(lèi)藥物（阿柔比星、柔紅霉素#、阿霉素#、表阿霉素、伊達(dá)比星、氨柔比星?、吡柔比星、戊柔比星、佐柔比星） ? 蒽醌類(lèi)藥物（米托蒽醌、匹杉瓊） DNA交聯(lián) （細(xì)胞周期 非特異性藥物） 烷基化抗腫瘤劑 氮芥類(lèi): 氮芥 ? 環(huán)磷酰胺#（異環(huán)磷酰胺、曲磷胺） ? 苯丁酸氮芥#（美法侖、潑尼莫司汀） ? 苯達(dá)莫司汀 ? 烏拉莫司汀 ? 雌莫司汀 亞硝脲類(lèi): 卡莫司汀 ? 洛莫司汀（司莫司汀） ? 福莫司汀 ? 尼莫司汀 ? 雷莫司汀 ? 鏈脲佐菌素 烷基磺酸酯類(lèi): 白消安（甘露舒凡、蘇消安） 氮丙環(huán)類(lèi): 卡波醌 ? 噻替哌 ? 三亞胺醌 ? 曲他胺 類(lèi)烷化劑 有機(jī)鉑化合物（卡鉑、順鉑、奈達(dá)鉑、奧沙利鉑、四硝酸三鉑、沙鉑） 非傳統(tǒng)型烷化劑 肼衍生物（丙卡巴肼#） ? 三氮烯類(lèi)（達(dá)卡巴嗪#、替莫唑胺） ? 六甲蜜胺 ? 二溴甘露醇 ? 哌泊溴烷 DNA嵌入劑 鏈霉菌霉素（放線菌素#、博來(lái)霉素#、絲裂霉素、普卡霉素） 光敏劑/ 光動(dòng)力療法 5-氨基酮戊酸/氨基乙酰丙酸甲酯 ? 乙丙昔羅 ? 卟啉衍生物（卟吩姆鈉、他拉泊芬、替莫泊芬、維替泊芬） 其他 酶抑制劑 法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑（替吡法尼）  ? 細(xì)胞周期蛋白依賴(lài)激酶抑制劑（夫拉平度、塞利西利?） ? 蛋白酶體抑制劑（硼替佐米） ? 磷酸二酯酶抑制劑（阿那格雷） ? 肌苷酸脫氫酶抑制劑（噻唑呋林） ? 脂氧合酶抑制劑（馬索羅酚） ? 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制劑（奧拉帕尼） ? 組織蛋白去乙酰酶抑制劑（伏立諾他、羅米地辛） 拮抗劑 內(nèi)皮素受體拮抗劑（阿曲生坦） ? 視黃醇類(lèi)X受體激動(dòng)劑（蓓薩羅丁） ? 性類(lèi)固醇（睪內(nèi)酯） 其他/未分類(lèi) 安吖啶 ? 曲貝替定 ? 類(lèi)維生素A（9-順式維甲酸、維A酸） ? 三氧化二砷 ? 降天冬酰胺劑（門(mén)冬酰胺酶#/昂卡司帕） ? 塞來(lái)昔布 ? 秋水仙胺 ? 伊利司莫§ ? 依沙蘆星 ? 依托格魯 ? 氯尼達(dá)明 ? 硫蒽酮 ? 米托胍腙 ? 米托坦 ? 奧利默森? ? 高三尖杉酯堿 ? 雷帕霉素靶蛋白抑制劑（依維莫司、西羅莫斯） #世衛(wèi)基本藥物WHO-EM ?從市場(chǎng)撤回 臨床試驗(yàn)：?第三階段 §未到第三階段

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