塞來昔布
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【藥物名稱】塞來昔布 CELECOXIB
【藥物別名】西樂葆 Celebrex
【分子式成分】本藥為口服硬膠囊，除活性成分外，尚含有一水乳糖、十二烷基硫酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮、羥甲基纖維素鈉和硬脂酸鎂。200mg膠囊為不透明，白色，金帶標記標有7767和200字樣。
【制劑規格】硬膠囊：200mg/片。
【藥理毒理】是一種新一代的化合物，具有獨特的作用機制即特異性地抑制環氧化酶-2（COX-2）。炎癥刺激可誘導COX-2生成，因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布可通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質的產生，達到抗炎、鎮痛及退熱作用。
目錄 |
藥動學
空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2～3小時達到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個治療劑量范圍內，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關，在治療血漿濃度時，血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優先與紅細胞結合。與進食(高脂食物)同時給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨關節炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當。代夂和要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性，循環中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通過肝臟進行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8～12小時，清除率約為500mL/分。連續給藥5天內達到其穩態分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。
適應癥、不良反應與相互作用
【適 應 證】急性期或慢性期骨關節炎和類風濕關節炎的癥狀和體征。
【不良反應】主要有頭痛、眩暈、便秘、惡心、腹痛、腹瀉、消化不良、脹氣、嘔吐等。
【相互作用】可與氨甲喋呤、酮康唑、抗酸劑（鋁劑和鎂劑）、苯妥英、格列苯脲、甲苯磺丁脲聯合使用。在西樂葆和華法令或其他類似藥物聯合應用的頭幾天，或西樂葆的劑量改變后數天內，應密切監測其抗凝血作用。
用法用量與注意事項
【用法用量】骨關節炎：西樂葆治療骨關節炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服。臨床研究中也曾用至每日mg的劑量。類風濕關節炎：西樂葆治療類風濕關節炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg或200mg每日2次。臨床研究中的劑量曾用至每日mg。
老年人：不必調整劑量。
肝功能損害患者：輕至中度肝功能損害患者無需調整劑量。
腎功能損害患者：輕至中度腎功能損害患者無需調整劑量，對于重度腎功能損害患者無臨床使用經驗。
兒童：塞來昔布沒有在18歲以下人群中進行過臨床研究。
【注意事項】對本產品中任何成份過敏者；已知對磺胺過敏者禁用。
塞來昔布含有磺胺基團，臨床研究中哮喘病人服用西樂葆后未發生支氣管痙攣。但由于未在阿司匹林或其他非甾體抗炎藥誘發哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者中評估西樂葆，因此，尚未有研究資料以前，此類病人應避免服用西樂葆。妊娠期：沒有關于妊娠期應用西樂葆的資料，只有潛在益處大于對胎兒的危害時，妊娠期婦女才可以考慮用西樂葆治療。哺乳期：因沒有在人體中進行類似研究，故西樂葆不應用于哺乳期婦女。
導致心血管疾病的危險性
美國國立癌癥研究所（NCI）組織的一項旨在研究塞來昔布新的適應癥——預防結腸腺瘤息肉（APC）的臨床研究顯示：與服用安慰劑的患者相比，服用塞來昔布的患者發生心血管疾病的危險性增加。
在這項臨床試驗中，服用塞來昔布400mg一天兩次的患者，心血管疾病發生的危險性為服用安慰劑的患者的3．4倍；服用塞來昔布200mg一天兩次的患者，心血管疾病發生的危險性為服用安慰劑的患者的2．5 倍。在這項試驗中，患者的平均用藥時間為33個月。
NCI向美國食品藥品監督管理（FDA）報告了上述情況，2004年12月17日，FDA發表聲明緊急要求暫停塞來昔布的臨床試驗。
據了解，西樂葆是全球第一個環氧化酶－2（COX－2）抑制劑，這類藥物在緩解疼痛的同時，可以避免以往的非甾體抗炎藥帶來的嚴重的胃腸道副作用。2001年，輝瑞公司推出其第二個COX－2抑制劑Bextra（伐地考昔valdecoxib），應用于骨關節炎和類風濕關節炎。數據顯示，自COX－2抑制劑應用以來，因關節炎治療導致的胃腸道副作用而住院的患者明顯減少。
注意：由于醫學研究表明，伐地考昔不僅能誘發心肌梗塞和卒中，還引發了較多罕見、嚴重時甚至致命的皮膚病。輝瑞公司已于2005年4月終止在美國市場銷售伐地考昔。
| 分類 | 主要藥物 | 臨床特點 |
|---|---|---|
| 非選擇性COX抑制藥 | 阿司匹林 | 解熱、鎮痛、抗炎等作用；有胃腸道反應及出血反應（故也用來做冠心病等的二級預防） |
| 對乙酰氨基酚 | 有解熱鎮痛作用，抗炎作用極弱，胃腸道反應常見。小兒常用退熱藥，較安全 | |
| 吲哚美辛 | 強效抗炎鎮痛作用，不良反應發生率高 | |
| 雙氯芬酸 | 中等強抗炎鎮痛作用，不良反應發生率輕 | |
| 布洛芬 | 一線藥，不良反應發生率低，小兒常用退熱藥 | |
| 吡羅昔康 | 胃腸反應發生率20%，耳鳴、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 與其他非選擇性COX抑制劑相比，不良反應低 | |
| 萘丁美酮 | 前體藥，肝臟激活，不良反應少，解熱作用顯著 | |
| 舒林酸 | 前體藥，不良反應中等度 | |
| 萘普生 | 有解熱、鎮痛、抗炎等作用，痛經也可，有研究認為緩解風濕性關節炎疼痛及晨僵有較好療效 | |
| 安乃近 | 不良反應較大，目前較少使用 | |
| 選擇性COX-2抑制藥 | 塞來昔布 | 胃腸道反應顯著降低，用于風濕、類風濕性關節炎，痛經、術后止痛、牙痛等。 |
| 羅非昔布 | 胃腸道反應顯著降低，但有研究證實該藥有心血管不良反應。主要用于骨關節炎。 | |
| 尼美舒利 | 小兒使用安全性仍有爭議，建議在醫生指導下用藥 |
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