布比卡因
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藥物名稱：布比卡因
藥物別名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN
英文名稱：Bupivacaine
藥理藥動
本品為長效酰胺類局麻藥，與神經(jīng)膜上受體結(jié)合，阻滯鈉離子通道，使神經(jīng)膜電位不能達到動作電位閾值，神經(jīng)沖動就不能傳導(dǎo)。 0.25％和0.5％濃度有血管擴張作用。大劑量靜注可引起心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)時間延長，室性心律、室顫。心臟毒性作用比利多卡因大，心血管抑制劑量與發(fā)生驚厥劑量比值，利多卡因是 7，而布比卡因為 3～4。
硬膜外阻滯起效時間 16～18min，持續(xù) 200～400min，血漿峰濃度為0.88μg／ml，中毒的血漿藥物濃度閾值是4μg／ml，血漿蛋白結(jié)合率為 84％～95％，消除半減期 2.7±1.3h，血漿清除率 0.58±0.23L／min，藥物代謝似利多卡因，經(jīng)肝臟代謝，分解產(chǎn)物及原藥由腎排出，但比利多卡因要慢。
目錄 |
適 應(yīng) 癥
適用于外周神經(jīng)阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，其他給藥的方法或途徑均應(yīng)慎重，靜注區(qū)域阻滯勿用。
因本品起效較快，作用時間長，應(yīng)用日益增加，多用于神經(jīng)阻滯、硬膜外阻滯，由于本品對運動神經(jīng)阻滯差，尤適用于上胸段硬膜外阻滯，避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難。胎兒／母親血的濃度比率為0.3左右，所以產(chǎn)科應(yīng)用較安全，對新生兒無明顯抑制。也可用于酯類局麻藥過敏患者。
用法用量
成人常用量①臂叢神經(jīng)阻滯，0.375％溶液，20ml。②骶管阻滯，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。③硬脊膜外阻滯時，0.25—0.37S％溶液，10-20ml可用于鎮(zhèn)痛，如乳癌根治術(shù)；0.5％溶液，10-20ml，可用于一般的下腹部手術(shù)，如闌尾切除或剖腹產(chǎn)；0.75％溶液，10-20ml用于中上腹部手術(shù)，每隔 3小時可酌情重復(fù)給藥，用量一般為上述初量的一半。④局部浸潤，總用量一般以 175—200mg(0.25％)為限，24小時內(nèi)分次給藥，一日極量為 400mg。⑤交感神經(jīng)節(jié)阻滯的總用量 50—125mg(0.25％)。⑥蛛網(wǎng)膜下腔阻滯，常用量 5-15mg，加 10％葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液。
12歲以下小兒慎用或匆用。
[制劑與規(guī)格]鹽酸布比卡因注射液(1)5ml：125mg(2)5ml：25mg(3)5ml：37.5mg(4)2ml：15mg
用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次極量0.2g,一日極量0.4g.
[用法及用量] 1次安全用量為 2mg/kg，加腎上腺素可增加到3mg/kg，1日總量不超過 8mg/kg。老年體弱者酌減。
1．局部浸潤麻醉：較少應(yīng)用，0.125％。
2．神經(jīng)阻滯：0.25％～0.5％，如臂叢阻滯，0.25％ 30ml。
3．硬膜外阻滯；0.25％～0.75％，上胸部使用低濃度，而腹部手術(shù)肌松要求高，濃度可用 0.75％，但應(yīng)注意毒性反應(yīng)。產(chǎn)科禁用 0.75％濃度。劑量因人因病而異。術(shù)后鎮(zhèn)痛只需 0.125％濃度。
4．蛛網(wǎng)膜下腔阻滯；0.5％～0.75％，劑量按需而定。
5．雖本品加腎上腺素并不延長麻醉作用時間，但對降低血藥濃度防止毒性反應(yīng)，所以在無禁忌情況下，藥液中加 1∶20萬腎上腺素。
6．本品引起心血管意外的復(fù)蘇較困難，所以總量及濃度應(yīng)嚴格控制。
[劑型與規(guī)格]注射劑：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml， 37.5mg/5ml。
不良反應(yīng)
個別病例肌肉痙攣,低血壓(血壓下降),精神興奮.主要見于劑量應(yīng)用太大或使用不當所致，中毒反應(yīng)似其他局麻藥，有頭昏、舌、口周圍麻木、耳鳴飄忽感、興奮、肌肉震顫、血壓下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虛脫，復(fù)蘇困難。巴比妥類及苯二氮卓類藥可降低毒性反應(yīng)發(fā)生。
禁忌癥
12歲以下小兒慎用或匆用。
本品對運動神經(jīng)阻滯作用較弱，不宜用于需肌肉松弛的手術(shù)。
低血漿蛋白、肝腎功能減退、酸中毒、缺氧患者以及孕婦易發(fā)生中毒反應(yīng)，應(yīng)慎用。
本品常與起效快的利多卡因合用，以達到起效快，時效長的目的。
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