青霉素G
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青霉素G（penicillin G，芐青霉素）由青霉菌培養液中獲得，具有作用強、產量高、價格低廉的特性，目前仍是治療敏感菌的首選藥物。青霉素G一般也叫青霉素。青霉素G是一種有機酸，可與金屬離子或有機堿結合成鹽。常有的有鈉鹽、鉀鹽、普魯卡因鹽和芐星鹽。主要用其鈉鹽。不耐酸，不耐青霉素酶，不能口服，抗菌譜窄。可引起過敏反應，嚴重者可致過敏性休克。臨床主要用于敏感菌所致急性感染。
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適應證
本藥為治療敏感的革蘭陽性菌、革蘭陽性球菌及螺旋體感染（梅毒螺旋體）的首選藥
- 鏈球菌感染：溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、蜂窩織炎、化膿性關節炎、敗血癥等；草綠色鏈球菌引起的心內膜炎；肺炎鏈球菌引起的大葉性肺炎、中耳炎等均以青霉素G作為首選藥。
- 腦膜炎奈瑟菌引起的腦膜炎：雖然青霉素在正常生理狀態下很難通過血腦屏障，但腦膜發炎時，血腦屏障對青霉素的通透性增大，大劑量青霉素G治療有效。
- 螺旋體感染：梅毒、鉤端螺旋體病、螺旋體引起的回歸熱，一般除癥狀較輕者外，均應大劑量靜脈滴注青霉素G（500萬-2000萬）U/d靜滴，2-4周一個療程。
- 革蘭陽性桿菌感染：與相應抗病毒合用時治療破傷風、白喉、炭疽病。
用法用量
青霉素G常用于肌內注射或靜脈滴注。 肌內注射：成人1日量為80萬-320萬單位，兒童1日量為3萬-5萬單位/kg，分為2-4次給予。 靜脈滴注：適用于重病，如感染性心內膜炎，化膿性腦膜炎患者。成人1日量為240萬-2000萬單位，兒童1日量為20-40萬單位/kg，分4-6次加至少量輸液中做間歇快速靜注。
青霉素鉀通常用于肌內注射，由于注射局部疼痛，可以用0.25%利多卡因注射液作為溶劑。鉀鹽也可靜滴，但必須注意患者體內血鉀濃度和輸液的鉀含量，不可太快。
不良反應
- 常見過敏反應，包括嚴重的過敏性休克和血清病型反應、白細胞減少、藥疹、接觸性皮炎、哮喘發作等。
- 低劑量的青霉素不引起毒性反應。大劑量應用，可出現神經-精神癥狀，如反射亢進、知覺障礙、幻覺、抽搐、昏睡等，也可導致短暫的精神失常，停藥或降低劑量可恢復。對于少數有凝血障礙的患者，大劑量青霉素可擾亂凝血機制，導致出血。
- 赫氏反應：用青霉素治療螺旋體所引起的感染時，可出現患者癥狀加重的現象，表現為全身不適、寒戰、高熱、咽痛、肌肉疼痛、心跳急速等，稱為赫氏反應。可能與青霉素殺死大量螺旋體釋放人體內引起的免疫反應。這種反應持續時間不會超過24小時，一般不引起嚴重后果。
禁忌癥
對青霉素類藥物過敏的患者禁用。
注意事項
- 青霉素類藥物可導致過敏反應，用前要按照規定的方法進行皮試。
- 重度腎功能損害者應調整劑量或延長給藥間隔。
- 不宜鞘內給藥。
- 青霉素鈉鹽或青霉素鉀鹽的水溶液均不穩定，應現配現用，必須保存時，應放置冰箱中，當天用完為宜。
藥物相互作用
- 丙磺舒可阻滯青霉素類藥物的排泄，聯合應用時可使青霉素類藥物血藥濃度上升。
- 理論上氯霉素、紅霉素、四環素類、林可霉素類、磺胺類等抑菌藥物可能減弱青霉素的殺菌作用，但是在球菌性腦膜炎時常與磺胺嘧啶連用；流感嗜血桿菌性腦膜炎時與氯霉素聯用。
- 與華法林同用，可加強抗凝血作用。
- 同時服用避孕藥，可能影響避孕效果
制劑
- 注射用青霉素鈉：每支（瓶）0.24g（40萬單位）、0.48g（80萬單位）或0.6g（100萬單位）。
- 注射用青霉素鉀：每支0.25g（40萬單位）。
- 注射用普魯卡因青霉素：每瓶40萬單位者，含普魯卡因青霉素30萬單位及青霉素鉀或青霉素鈉10萬單位；每瓶80萬單位其含量加倍。既有長效，又有速效作用。每次肌內注射40萬-80萬單位，每日1次。
藥理學
青霉素G是青霉素類藥物的其中一種，該類藥物有β-內酰胺，由于β-內酰胺類作用于細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯，但它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金葡）所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青霉素藥理作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可與后者競爭轉肽酶，阻礙粘肽的形成，造成細胞壁的缺損，使細菌失去細胞壁的滲透屏障，對細菌起到殺滅作用。
參看
- 羧芐西林
- 美洛西林
- 呋芐西林
- 海他西林
- 卡茚西林
- 羥氨芐青霉素-重慶七藥
- 三水氨芐青霉素
- 羥氨芐青霉素棒酸
- 羥氨芐青霉素干糖漿
- 氨芐青霉素鈉栓
- 氨芐青霉素鈉粉針
- 呋芐西林鈉
- 阿莫西林
- 氨芐西林
- 克拉維酸鉀羥氨芐青霉素片
- 青霉素G鉀
- 苯乙二胺青霉素G
- 青霉素類藥物
- 頭孢菌素
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
- 《藥理學》楊世杰主編
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