巰嘌呤
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正名：巰嘌呤片
拼音名 Qiupiaolingwww.medipp.com
拼音名 MERCAPTOPURINE
英文名：Mercaptopurine Tablits
性 狀 ：本品為淡黃色片
藥理毒理：屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過(guò)程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。
其主要的作用環(huán)節(jié)有二：
（1）通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０?a href="/w/%E8%BD%AC%E7%A7%BB%E9%85%B6" title="轉(zhuǎn)移酶">轉(zhuǎn)移酶，因而阻止1－焦磷酸－5-磷酸核糖（PRPP）轉(zhuǎn)為1－氨基－5-磷酸核糖 （PRA）的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。
（2）抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I（NAD+）的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷（dATP）及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷（dGTP），因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對(duì)處于S 增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。
藥代動(dòng)力學(xué)：口服胃腸道吸收不完全，約50% 。廣泛分布于體液內(nèi)。血漿蛋白結(jié)合率約為20%。本品吸收后的活化分解代謝過(guò)程主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行，在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約為90鐘，約半量經(jīng)代謝后在24小時(shí)即迅速?gòu)?a href="/w/%E8%82%BE%E8%84%8F" title="腎臟">腎臟排泄，其中7～39%以原藥排出。
適 應(yīng) 癥：適用于絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病、慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。
用法用量：1. 絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日每公斤體重6.0～6.5mg分早、晚2次服用，以10日為一療程，療程間歇為3-4周。
2.白血病：a.開(kāi)始，每日mg/kgmg/m2,一日1次或分次服用，一般于用藥后2-4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日mg/kg。b.維持，每日～2.5mg/kg或50mg-100mg/m2，一日1次或分次口服。
不良反應(yīng)：1、較常見(jiàn)的為骨髓抑制：可有白細(xì)胞及血小板減少。
3、消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉和口腔炎，但較少發(fā)生，可見(jiàn)于服藥量過(guò)大的患者
4、高尿酸血癥：多見(jiàn)于白血病治療初期，嚴(yán)重的可發(fā)生尿酸性腎病
5、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見(jiàn)。
禁忌癥：已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。
注意事項(xiàng)：1.對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量的白血病細(xì)胞破壞，在服本品時(shí)則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石。
2.下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向，肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者，4-6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療 者。
3.用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類(lèi)、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1-2次，對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象
孕婦及哺乳婦女用藥：本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。
兒童用藥：小兒常用量：每日mg-2.5mg/kg或50mg/m2，一日1次或次口服。
老年患者用藥：由于老年患者對(duì)化療藥物的耐受性差，服用本品時(shí)，需加強(qiáng)支持療法，并嚴(yán)密觀察癥狀、體征及周?chē)鹊膭?dòng)態(tài)改變。
1.與別嘌呤同時(shí)服用時(shí)，由于后者抑制了巰嘌呤的代謝，明顯地增加巰嘌呤的效能與毒性。
2.本品與對(duì)肝細(xì)胞有毒性的藥物同時(shí)服用時(shí)，有增加對(duì)肝細(xì)胞毒性的危險(xiǎn)。
3.本品與其他對(duì)骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或這么放射治療合并應(yīng)用時(shí)，會(huì)增強(qiáng)巰嘌呤效應(yīng)，因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
規(guī)格價(jià)格：50mg*100片/瓶；
效期：暫定三年。
批準(zhǔn)文號(hào)：國(guó)藥準(zhǔn)字H31021598
貯 藏：遮光，密封保存。
生產(chǎn)企業(yè)：上海華聯(lián)制藥有限公司
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